Fluorokinoloonide antibiootikumid ravimite nimed

Kaasaegne elurütm nõrgestab inimese immuunsust ning nakkushaiguste patogeenid muteeruvad ja muutuvad penitsilliiniklassi peamiste keemiliste ravimite suhtes resistentseks.

See juhtub elanike ebaratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes..

Eelmise sajandi keskpaiga avastus - fluorokinoloonid - suudab edukalt toime tulla paljude ohtlike vaevustega, põhjustades organismile minimaalseid negatiivseid tagajärgi. Kuus kaasaegset ravimit on kantud isegi elutähtsate ravimite hulka.

Allolev tabel aitab teil saada täielikku pilti antibakteriaalsete ainete tõhususest. Veerud sisaldavad kõiki kinoloonide alternatiivseid kaubanimesid.

NimiAntibakteriaalne
tegevus ja omadused
Analoogid
Happeline
NalidiksovajaAvaldub ainult gramnegatiivsete bakterite vastu.Nevigramon, Negram
PipemidiumAntimikroobse toime laiem spekter ja pikem poolestusaeg.Palin
OksoliinhapeBiosaadavus on kõrgem kui kahel varasemal, kuid toksilisus on tugevam.Gramuriin
Fluorokinoloonid
NorfloksatsiinSee tungib hästi kõigisse kehakudedesse, on eriti aktiivne grammi ja grammi + Urogenitaalsüsteemi haiguste, šigeloosi, prostatiidi ja gonorröa põhjustajate vastu.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Yutybid, Sophazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfatsin
OfloksatsiinKavandatud pneumokokkidest ja klamüüdiast põhjustatud haiguste vastu võitlemiseks, kasutatakse seda ka eriti resistentsete tuberkuloosi vormide kompleksses keemiaravis.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflocid, Glaufos, Zoflox, Dancil
PefloksatsiinAntimikroobse toime tugevuse osas on see pisut madalam kui ülejäänud selle klassi ühendid, kuid tungib paremini läbi vere-aju barjääri. Seda kasutatakse kuseteede patoloogiate keemiaravis.Unicpef, Peflacine, Perti, Pelox-400, Pefloxabol
TsiprofloksatsiinSeda iseloomustab maksimaalne bakteritsiidne toime enamiku gram-negatiivsete patogeensete batsillide suhtes erinevates meditsiinivaldkondades.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobai, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Mikroflox, Procipro, Recipro, Quintor, Afinoxin
LevofloksatsiinOfloksatsiini vasakule pöörava isomeerina on selle antimikroobse toime intensiivsus kaks korda suurem ja see on palju paremini talutav. Efektiivne erineva raskusastmega kopsupõletiku, sinusiidi ja bronhiidi korral (kroonilise vormi ägenemise staadiumis).Tavanik, Levolet, Levotek, Levoflox, Haileflox, Levofloxabol, Leflobact, Lefokcin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floracid, Remedia
LomefloksatsiinMükoplasmade, kokide ja klamüüdia osas on bakteritsiidne toime madal. Ravim on ette nähtud tuberkuloosi, silmainfektsioonide korral kasutatava kompleksse antibiootikumiravi osana.Lomatsin, Lomflox, Maxaquin, Xenaquin
SparfloksatsiinSpekter: mükoplasma, klamüüdia ja grampositiivsed mikroorganismid, eriti aktiivsed mükobakterite vastu. Kõigist paistab see silma pikima antibiootikumijärgse toimega, kuid provotseerib see enamasti ka fotodermatiidi arengut..Sparflo
MoksifloksatsiinTänapäeval kõige tõhusam ravim pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia, aga ka spoore mittekuuluvate anaeroobide vastu.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximak, Vigamox
HemifloksatsiinAktiivne isegi fluorokinoloonide suhtes resistentsete koktsi ja batsillide vastuFaktiline

Toimeaine keemilise struktuuri iseärasused ei võimaldanud pikka aega saada fluorokinoloonide sarja vedelaid ravimvorme ja neid toodeti ainult tablettide kujul. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub kindlat valikut tilka, salve ja muid antimikroobsete ainete sorte.

Loe lisaks: Siit saate teada antibiootikumide moodsa klassifikatsiooni parameetrite rühma järgi

Neid keemilisi preparaate süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

Seda tüüpi keemiliste preparaatide ühtne ja range süstematiseerimine puudub. Need jagatakse molekulis olevate fluoriaatomite positsiooni ja arvu järgi mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede variantideks ja fluoritud.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja parendamise käigus saadi 4 põlvkonda lekke. fondidest.

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigramon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiin-, pipemidiin- ja oksoliinhappe alusel. Kinoloonantibiootikumid on kuseteede bakteriaalse põletiku ravis valitud keemilised ravimid, kus need saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

Need on efektiivsed Salmonella, Shigella, Klebsiella ja teiste enterobakterite vastu, kuid tungivad halvasti kudedesse, mis ei võimalda kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootikumiravis, piirdudes mõne soolepatoloogiaga.

Gram-positiivsed koktsid, Pseudomonas aeruginosa ja kõik anaeroobid on vastupidavad. Lisaks on aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjuliku toimega maksale ja neerudele mitmeid väljendunud kõrvaltoimeid (kinoloonid on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiaga patsientidele).

Ligi kaks aastakümmet kestnud uurimis- ja täiustamiskatsed on viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide loomiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluori aatomi kinnitamisel molekuli külge (6-asendis). Võimalus tungida kehasse, saavutades kudedes suurenenud kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e, paljude grammi mikroorganismide ja mõne grammi + pulgaga provotseeritud süsteemsete infektsioonide raviks..

Tsiprofloksatsiinist on saanud kullastandard, mida kasutatakse laialdaselt Urogenitaalsüsteemi haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, siberi katku ja gonorröa keemiaravis..

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale taluvusele.

See klass sai selle nime tänu oma suurele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliini ja selle derivaatide) pneumokokkide suhtes tagab sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi ägedas staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloksatsiini vasakule pööravat isomeeri), Sparfloksatsiini ja Temafloksatsiini.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida igasuguse raskusastmega nakkushaigusi.

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime kui eelmise rühma fluorokinoloonkemikaalidel.

Supresseerige penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elutähtsust. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsioonide, pehmete kudede ja naha põletiku korral.
Siia hulka kuuluvad ka grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin ja mõned teised. Kuid kliiniliste uuringute käigus selgus nende toksilisus ja vastavalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu eemaldati need nimed turult ja neid ei kasutata tänapäeval meditsiinipraktikas..

Tee fluorokinoloonide klassi kaasaegsete ülitõhusate ravimite saamiseks oli üsna pikk.

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

Selle ühendi testimise tulemusel ilmnes mõõdukas bioaktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes..

Samuti oli madal imendumine seedetraktist, mis ei võimaldanud nalidiksiinhapet süsteemsete infektsioonide raviks kasutada. Sellegipoolest saavutas ravim organismist väljutamise etapis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda hakati kasutama urogenitaalse piirkonna ja mõnede nakkuslike soolehaiguste raviks. Hape ei olnud kliinikus laialt levinud, kuna patogeensed mikroorganismid arendasid selle vastu kiiresti resistentsust..

Nalidixic, mis on saadud veidi hiljem, pipemiid- ja oksoliinhapped, samuti nende baasil valmistatud ravimid (Rozoxacin, Cinoxacin ja teised) - kinoloonantibiootikumid. Nende madal efektiivsus ajendas teadlasi uuringuid jätkama ja looma tõhusamaid võimalusi. Arvukate katsete tulemusel sünteesiti Norfloksatsiin 1978. aastal, kinnitades kinolooni molekulile fluori aatomi. Selle kõrge bakteritsiidne toime ja biosaadavus on andnud laiema kasutusala ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende parendamisest..

Alates 80-ndate aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel..

Loe edasi: Antibiootikumide leiutaja või lugu inimese päästmisest

Esimese põlvkonna ravimite madal antimikroobne toime ja liiga kitsas toime spekter piirasid pikka aega fluorokinoloonide kasutamist ainult uroloogiliste ja soolebakteriaalsete infektsioonide korral.

Hilisemad arengud võimaldasid siiski saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad tänapäeval penitsilliinide seeria antibakteriaalsete ravimitega ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamissegud on leidnud oma koha väga erinevates meditsiinivaldkondades:

Enterobakterite põhjustatud alumiste soolte põletikke raviti Nevigramoniga üsna edukalt..

Selle grupi arenenumate ravimite loomisel, mis on aktiivsed enamiku batsillide vastu, on rakendusala laienenud..

Fluorokinoloonide seeria antimikroobsete pillide aktiivsus võitluses paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu määrab sugulisel teel levivate infektsioonide (näiteks mükoplasmoos, klamüüdia), samuti gonorröa eduka keemiaravi..

Naistel esinev penitsilliiniresistentsetest tüvedest põhjustatud bakteriaalne vaginoos reageerib hästi ka süsteemsele ja kohalikule ravile..

Stafülokokkide ja mükobakterite põhjustatud põletikku ja epidermise terviklikkuse kahjustusi ravitakse selle klassi sobivate ravimitega (Sparfloksatsiin)..

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka paikselt.

ENT-organite ravis kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on ülitõhusad valdava enamuse patogeensete batsillide vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

Kui haiguse põhjustajaks on enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved, on soovitatav kasutada Moxy- või Hemifloksatsiini.

Teadlastel pole pikka aega õnnestunud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Kuid piimasegude täiendava täiendamise abil oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside raviks ja nende ennetamiseks.

Fluorokinoloonitabletid ja muud hingamisteedeks nimetatavad ravimvormid on suurepärased pneumokokkidest põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletiku leevendamisel. Kui nakatutakse makroliidide ja penitsilliini derivaatide suhtes resistentsete tüvedega, määratakse tavaliselt Gemifloksatsiin ja Moksifloksatsiin. Neid iseloomustab madal toksilisus ja hästi talutavad. Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini kasutatakse edukalt tuberkuloosi kompleksses keemiaravis. Viimane põhjustab aga sagedamini kui teised negatiivseid tagajärgi (fotodermatiit).

Fluorokinoloonid on kuseteede nakkushaiguste vastases võitluses valitud ravimid. Nad tulevad tõhusalt toime nii grampositiivsete kui ka gram-negatiivsete patogeenidega, sealhulgas teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes resistentsete..

Erinevalt kinoloonantibiootikumidest ei ole teise ja järgneva põlvkonna ravimid neerude jaoks toksilised. Kuna kõrvaltoime on ebaoluline, on patsiendid Ciprofloksatsiini, Norfloksatsiini, Lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini hästi talutavad. Ravim on välja kirjutatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle rühma kemikaalid hoolikat kasutamist arsti järelevalve all. Neid saab välja kirjutada ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada vastuvõtukuuri annust ja kestust. Valiku sõltumatus ja tühistamine pole siin lubatud.

Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni õigest tuvastamisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora vastu:

  • Gramnegatiivsed - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katku põhjustaja, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridiad, legionella ja teised.
  • Mycobacterium, sealhulgas tubercle bacillus.

See mitmekülgne antibakteriaalne toime aitab kaasa laialdasele kasutamisele väga erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt Urogenitaaltrakti nakkusi, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sh ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemisi, paranasaalsete siinuste põletikku, bakteriaalse geneesi oftalmilisi haigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, naha sügavaid kahjustusi, millega kaasneb turset.

Fluorokinoloonravi korral vaevuste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse korral, samuti raskete.

Selleks, et antibiootikumravi oleks eranditult kasulik, on hädavajalik arvestada selle kemikaalide rühma vastunäidustustega. Nalidiksiin- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestele keelatud. Kaasaegsematel ravimitel on ka mõned ranged piirangud..

Fluorokinolooni seeria antibiootikumidel on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioone ja emakasiseseid väärarenguid) ning seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise ajal võib see provotseerida vastsündinutel punetavaid fontanelle ja hüdrotsefaaliat.

Noortel ja keskealistel lastel aeglustub luude kasv nende kemikaalide mõjul, nii et neid võib välja kirjutada ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu kaalub üles võimaliku kahju). Eakatel on suurenenud kõõluste rebenemise oht. Lisaks ei ole soovitatav seda diagnoositud krampisündroomiga antimikroobsete pillide rühma kasutada..

Et mitte oma kehale korvamatut kahju tekitada, peaksite rangelt järgima arsti ettekirjutusi ega tohi kunagi ise ravida!

Loe lisaks: Ainulaadsed andmed antibiootikumide ühilduvuse kohta tabelites

Kas teil on veel küsimusi? Nüüd saate tasuta arsti konsultatsiooni!

Nupul klõpsamine viib meie saidi erilehele, kus on tagasiside vorm koos teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Kaasaegsetes farmaatsiatoodetes kuuluvad fluorokinoloonantibiootikumid iseseisvasse ravimite rühma, mis on saadud keemilise sünteesi tulemusel ja millel on lai toime spekter. Neid iseloomustavad suured farmakokineetilised omadused ja suurepärane võime tungida rakkudesse ja kudedesse, sealhulgas bakterite ja makroorganismide membraanidesse.

Praegu jagunevad kõik fluorokinoloonid 4 põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused..

Nende rühmadesse jagamise aluseks on uute ravimite väljatöötamise järjekord. Seega on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimesed ravimid töötati välja eelmise sajandi 60. aastatel. Antibiootikumide nalidiksiinhape (toimeaine) ja selle koostisosad (oksoliin- ja pipemidiinhapped) on näidanud häid tulemusi võitluses bakteritega, mis põhjustavad kuseteede ja soolte komplitseerimata patoloogiaid (düsenteeria, enterokoliit).

Esimesse põlvkonda kuuluvad järgmised ravimid: Negram, Nevigramon - nalidiksiinhappel põhinevad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmist tüüpi bakteritele: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Vaatamata nende suurele efektiivsusele iseloomustab neid vahendeid bioloogiline läbilaskvus ja suur hulk kõrvaltoimeid. Nii on arvukad uuringud näidanud selliste bakterite nagu gram-positiivsed kokid, anaeroobid ja Pseudomonas aeruginosa sajaprotsendilist resistentsust antibiootikumide suhtes..

Ravimite tarvitamisel kaebasid patsiendid düspeptiliste häirete, hemolüütilise aneemia, närvisüsteemi üleeksitatsiooni ja tsütopeenia üle. Lisaks keelavad ravimite toime iseärasused nende võtmise ägeda püelonefriidi ja neerupuudulikkuse korral..

Kuid kuna selle rühma antibiootikume peeti väga paljutõotavaks suunaks, ei peatunud uute ravimite uurimine ja arendamine. Kakskümmend aastat pärast nalidiksiinhappe ilmumist sünteesiti fluorokinoloonide antimikroobsed ained - DNA güraasi inhibiitorid.

Põhimõtteliselt uusi aineid saadi fluori aatomite sisestamisel kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Ravimite bakteritsiidne efektiivsus ja omadused sõltuvad täielikult fluori aatomite arvust (üks või mitu) ja nende paiknemisest kinoliini aatomite erinevates asendites..

Teise põlvkonna fluorokinoloonidel on puhaste kinoloonide ees olnud mitmeid eeliseid.

Läbimurre farmaatsiatoodetes oli ravimite võime mõjutada põhjalikult järgmist tüüpi baktereid:

  • gramnegatiivsed koktsid ja batsillid (salmonella, protea, shigella, enterobakterid, seerumid, tsitrobakterid, meningokokid, gonokokid jne);
  • grampositiivsed batsillid (korünebakterid, listeria, antraksi patogeenid);
  • stafülokokid;
  • legionella;
  • mõnel juhul tubercle bacillus.

Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

  1. Tsiprofloksatsiin (Tsiprinol ja Tsiprobay) nimetas selle ravimirühma kuldstandardiks. Ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede (nosokomiaalse kopsupõletiku ja kroonilise bronhiidi), kuseteede süsteemi ja soolte (salmonelloos, šigelloos) infektsioonide ravis. Samuti sisaldab selle ravimiga ravitavate patoloogiate loend nakkushaigusi nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katk.
  2. Norfloksatsiin (Nolitsin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kuseteedes ja seedetraktis. Kasutamisnähud on Urogenitaalsüsteemi ja soolte infektsioonid, prostatiit, gonorröa..
  3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloxin) on klamüüdia ja pneumokokkide korral teise põlvkonna fluorokinoloonide hulgas kõige tõhusam aine. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on pisut halvem. See on ette nähtud alumiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonide raviks eesnäärme, soolepatoloogiate, gonorröa, tuberkuloosi, vaagnaelundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede raskete infektsioonidega.
  4. Pefloksatsiin (Abaktal) on mõnevõrra madalama toimega kui ülalkirjeldatud ravimid, kuid teistest paremini tungib see bakterite bioloogilistesse membraanidesse. Seda kasutatakse samade patoloogiate korral nagu teisi fluorokinoloonantibiootikume, sealhulgas sekundaarset bakteriaalset meningiiti.
  5. Lomefloksatsiin (Maxaquin) ei toimi anaeroobse nakkuse korral ja on pneumokokkidega suheldes madalad, kuid erineb biosaadavuse tasemest ulatudes 100% -ni. Venemaal kasutatakse seda kroonilise bronhiidi, Urogenitaalnakkuste ja tuberkuloosi raviks (kombineeritud ravis).

Fluorokinoloonide rühma preparaadid on bakteriaalse infektsiooni põhjustatud patoloogiate ravis juhtpositsioonil. Nende peamised eelised on tänapäevani järgmised:

  • kõrge bioaktiivsuse tase;
  • ainulaadne toimemehhanism, mida ükski teine ​​ravim sel eesmärgil ei kasuta;
  • suurepärane tungimine läbi bakterite membraanide ja võime luua rakus kaitsvaid aineid seerumite lähedastes kontsentratsioonides;
  • hea patsiendi tolerantsus.

Hoolimata asjaolust, et selle grupi antibiootikumide toime spektri laiendamiseks ja eriti ohtlikele makroorganismidele (sealhulgas anaeroobidele) mõjuvate ühendite lahustuvuse taseme suurendamiseks tehtud arenduste peamine eesmärk saavutati teise põlvkonna kinoloonide loomise tulemusel, uuringud ei peatunud. Varsti ilmusid kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimid..

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuulub ravim Levofloksatsiin (Tavanic), mis on Ofloksatsiini vasakpoolsest pöördest isomeer. Farmakoloogias määratletakse seda kui respiratoorset kinolooni, mis erineb eelkäijatest suurema aktiivsuse poolest pneumokokkide (sealhulgas penitsilliiniravimitele vastupidavate tüvede) vastu. Ravimi biosaadavus on võrdne 100% -ga.

Levofloksatsiini soovitatakse kasutada ülemiste (äge sinusiit) ja alumiste hingamisteede (kopsupõletik, krooniline bronhiit) nakkuslike kahjustuste korral, kuseteede, naha ja pehmete kudede põletikul. Efektiivne antraksi ravis.

Neljanda põlvkonna ravim on moksifloksatsiin (Avelox), millel on tõhusam toime pneumokokkidele (sealhulgas makroliididele ja penitsilliinidele vastupidavatele) ja ebatüüpilistele patogeensetele mikroorganismidele (mükoplasma, klamüüdia jne)..

Erinevalt peaaegu kõigist selle rühma ravimitest võitleb see edukalt spoore mittekuuluvate anaeroobsete bakteritega. Kuid samal ajal on selle tõhusus halvem Pseudomonas aeruginosa ja soolesarja gramnegatiivsete bakterite suhtes. Ravimi kasutamise näidustused on äge sinusiit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, pehmete kudede ja naha nakkavad kahjustused.

Nii esimese kui ka järgneva põlvkonna ravimitel on keemilise struktuuri ja füüsikaliste omaduste iseärasused, mis raskendab tõsiselt süstepreparaatide valmistamist. Siiani pole olnud võimalik saada piisavalt stabiilseid lahuseid intravenoosseks manustamiseks. See määrabki asjaolu, et peaaegu kõik fluorokinoloonide nimed on saadaval ainult suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul..

Selle rühma antibiootikume, mida toodetakse lahuste kujul (sealhulgas Enrofloksatsiin), on mitu nimetust, mida teadlased kõrgelt hindavad..

Need võimaldavad uute ravimite väljatöötamist. Tänapäeval toodetakse kohalikuks kasutamiseks mõeldud ravimvorme, milles fluorokinoloonid on kõrva- või silmatilkade ja salvi kujul.

Kõigi riikide teadlaste sõnul on fluorokinoloonid kõigi antibakteriaalsete ravimite tulevik..

Miks on meie ajal vaja antibiootikume, teab isegi koolipoiss. Kuid fraas "lai spekter" tekitab patsientidel mõnikord küsimusi. Miks “lai”? Kitsaspektriline antibiootikum võib vähem kahjustada?

Bakterid on väga iidsed, enamasti üherakulised tuumavabad mikroorganismid, mis elavad pinnases, vees, inimestes ja loomades. Inimese kehas elavad "head" bifidobakterid ja laktobatsillid, need bakterid moodustavad inimese mikrofloora.

Koos nendega on ka teisi mikroorganisme, neid nimetatakse tinglikult patogeenseteks. Haiguse ja stressi korral immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikeks. Ja loomulikult sisenevad kehasse mitmesugused haigusi põhjustavad mikroobid..

Teadlased on jaganud bakterid kahte rühma: gram-positiivsed (Gram +) ja gram-negatiivsed (Gram -). Corinebakterid, stafülokokid, listeria, streptokokid, enterokokid, klostriidid kuuluvad grampositiivsete bakterite rühma. Selle rühma patogeenid põhjustavad reeglina kõrva, silmade, bronhide, kopsude, ninaneelu jt haigusi..

Gramnegatiivsed bakterid mõjutavad soolestikku ja Urogenitaalsüsteemi negatiivselt. Nende patogeenide hulka kuuluvad E. coli, moraxella, salmonella, klebsiella, shigella jne..

Selle bakterite eraldamise põhjal on teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks ette nähtud antibiootikumravi. Kui haigus on "standardne" või kui on olemas bakterikultuur, määrab arst välja antibiootikumi, mis tegeleb ühte rühma kuuluvate patogeenidega. Kui analüüsiks pole aega ja arst kahtleb patogeeni päritolus, määratakse raviks laiema toimetoiminguga antibiootikumid. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed paljude patogeenide vastu..

Sellised antibiootikumid jagunevad rühmadesse. Üks neist on fluorokinoloonide rühm.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kinolooniklassi ravimeid on meditsiinipraktikas kasutatud alates eelmise sajandi 60ndate algusest. Kinoloonid jagunevad fluorimata kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

  • Fluorimata kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt gramnegatiivsele bakterirühmale.
  • Fluorokinoloonide puhul on toime spekter palju laiem. Lisaks arvukate gram-bakterite mõjutamisele võitlevad fluorokinoloonid edukalt ka grampositiivsete bakterirühmade vastu. Antibiootikumid fluorokinoloonid näitavad suurt bakteritsiidset toimet, seetõttu on välja töötatud paikseks kasutamiseks mõeldud meditsiinilised preparaadid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste ravis.

Neli põlvkonda narkootikume

  • Kinoloonide 1. põlvkonda nimetatakse fluorimata kinoloonideks. See koosneb oksoliin-, nalidiksiin- ja pipemidiinhapetest. Näiteks nalidiksiinhappe baasil toodetakse uroantiseptikume Negram ja Nevigramon. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed Salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei tule anaeroobsete ja Gram + bakteritega hästi toime..
  • Fluorokinoloonide 2. põlvkond koosneb järgmistest antibiootikumidest: norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja tsiprofloksatsiin. Fluori aatomite sisseviimisega kinoloonide molekulidesse hakati neid nimetama fluorokinoloonideks. 2. põlvkonna fluorokinoloonid võitlevad hästi suure hulga Gramcocci ja varrastega (Shigella, Salmonella, Gonococcus jt). Gram-positiivsete batsillide (listeria, korünebakterium jne), legionella, stafülokoki jt korral. Tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja ofloksatsiin pärsivad tuberkuloosi põhjustavate mükobakterite arvu suurenemist, kuid näitavad samal ajal vähest aktiivsust võitluses pneumokokkide, klamüüdia ja anaeroobsete bakteritega.

2. põlvkonna fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed

  1. Tsiprofloksatsiin (Ciprolet, Floximet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Urogenitaalsüsteemi haiguste korral - põiepõletik, eesnääre, püelonefriit. Seedetrakti haiguste, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse raviks. Günekoloogias - adnexiit, endometriit, salpingiit, vaagna mädanik. Mädase artriidi, koletsüstiidi, peritoniidi, gonorröa jne korral. Tilgakujulisel kujul kasutatakse seda silmahaiguste korral nagu kerakonjunktiviit ja keratiit, blefariit jne..
  2. Pefloksatsiin (Perti, Abaktal, Unicpef) on ette nähtud kuseteede infektsioonide raviks. See on asjakohane seedetrakti raskete vormide, näiteks salmonelloosi, raviks. Efektiivne bakteriaalse prostatiidi ja gonorröa korral. Seda kasutatakse kahjustatud immuunseisundiga patsientide raviks. Seda kasutatakse nina-neelu, kõri, alumiste hingamisteede jne haiguste raviks. Parem kui teised fluorokinoloonid läbivad vereringe ja kesknärvisüsteemi vahelist füsioloogilist barjääri.
  3. Ofloksatsiin (Uniflox, Floxal, Zanocin) ravib sinusiiti ja keskkõrvapõletikku. See käitub aktiivselt kuseteede haigusi põhjustavate bakterite vastu. See on rakendatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Kohaliku raviga antibiootikumi või salvi tilga vormis ravitakse selliseid silmahaigusi nagu oder, sarvkesta haavandid, konjunktiviit jne. Teise põlvkonna antibiootikumide hulgas on Ofloksatsiin kõige tõhusam pneumokokkide ja klamüüdia vastu..
  4. Lomefloksatsiin (Lomflox, Lomacin). Mõned streptokokkide ja anaeroobsete bakterite rühmad on ravimi suhtes resistentsed, kuid see antibiootikum on väga aktiivne suure hulga mikroorganismide vastu ka kõige väiksemates kontsentratsioonides. Seda kasutatakse tuberkuloosihaigete raviks kompleksravi osana. Ravim on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi haiguste raviks, kohalikuks kasutamiseks oftalmoloogiliste haiguste raviks jne. Tal on vähe aktiivsust võitluses pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdiaga.
  5. Norfloksatsiini (Norbactin, Normaks, Norflohexal) kasutatakse haiguste ravimisel oftalmoloogias, uroloogias, günekoloogias jne..

3. põlvkonna fluorokinoloonid

3. põlvkonna fluorokinoloone nimetatakse ka hingamisteede fluorokinoloonideks. Nendel antibiootikumidel on sama lai mõjuspekter kui eelmise põlvkonna fluorokinoloonidel ning need on ka paremad kui võitluses pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasma ja muude hingamisteede infektsioonide patogeenidega. Seetõttu kasutatakse hingamisteede haiguste raviks sageli fluorokinoloonide 3. põlvkonna ravimeid..

3. põlvkonna fluorokinoloone sisaldavate ravimite nimed

  1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levolet R) on bakterite vastu kaks korda tugevam kui selle teise põlvkonna eelkäija ofloksatsiin. Seda kasutatakse alumiste hingamissüsteemide ja ENT organite infektsioonide (keskkõrvapõletik, sinusiit) ravis. Ravim on ette nähtud Urogenitaalhaiguste, kroonilise prostatiidi, sugulisel teel levivate haiguste, ägeda püelonefriidi ravis. Tilkade kujul kasutatakse seda antibiootikumi silmainfektsioonide oftalmoloogias. Parem talutav kui II põlvkonna antibiootikum ofloksatsiin.
  2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) aktiivsusspektri laiuse osas on see antibiootikum Levofloksatsiinile lähim. See on mükobakterite vastu väga tõhus. Toimeaeg on pikem kui teistel fluorokinoloonidel. Kasutatakse bakterite vastu võitlemiseks paranasaalsetes siinustes, keskkõrvas. Neeruhaiguste, reproduktiivse süsteemi, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti, luude, liigeste jne ravis..

Fluorokinoloonravimite 4. põlvkond sisaldab järgmisi kuulsamaid ravimeid: moksifloksatsiin, gemifloksatsiin, gatifloksatsiin.

4. põlvkonna fluorokinoloone sisaldavad ravimid

  1. Hemifloksatsiini (Faktiv) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi jne ravis..
  2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarquin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suu kaudu võtmisel väga kõrge, umbes 96%. Kopsukoes, keskkõrvas, bronhiaalmembraanis, spermas, paranasaalsete siinuste limaskestas, munasarjades registreeritakse üsna kõrge kontsentratsioon. See on ette nähtud ENT-organite haiguste, sugulisel teel levivate haiguste, naha- ja liigesehaiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalse konjunktiviidi ja muude antibiootikumitundlike bakterite põhjustatud haiguste raviks.
  3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamox). In vitro uuringud on näidanud, et see antibiootikum on teistest fluorokinoloonidest parem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasma ja anaeroobide põhjustatud infektsioonide ravis. Arstid määravad selle bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha, pehmete kudede nakkuslike kahjustuste korral. Ravib vaagnaelundite põletikku. Seda kasutatakse oftalmotoloogias vedeliku kujul odra, konjunktiviidi, blefariidi ja sarvkesta haavandite lokaalseks raviks. Selle uusima põlvkonna fluorokinolooni paremuse võrreldes eelmiste põlvkondadega määravad ka selle farmakokineetilised omadused:
    1. Bakteritsiidide kõrge kontsentratsioon erinevates elundites ja kudedes tagatakse selle hea läbitungimisega.
    2. Pika ringluse tõttu kehas võib seda antibiootikumi kasutada kuni üks kord päevas.
    3. Selle fluorokinolooni imendumist ei mõjuta toidu tarbimine.
    4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on vahemikus 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonravimid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, levofloksatsiin, ofloksatsiin, sparfloksatsiin, kanti Venemaa Föderatsiooni valitsuse poolt heaks kiidetud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu..

Kinoole on nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu meditsiinis laialdaselt kasutatud alates 1962. aastast. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

Fluorokinoloone iseloomustab antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada kohalikuks raviks tilkadena silmadele ja kõrvadele..

Fluorokinoloonide efektiivsus tuleneb nende toimemehhanismist - nad pärsivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis häirib DNA sünteesi haigust põhjustavas rakus.

Fluorokinoloonide eelised looduslike antibiootikumide ees on vaieldamatud:

  • Lai skaala.
  • Kõrge biosaadavus ja tungimine kudedesse.
  • Pikk organismist väljutamise periood, mis annab postantibiootilise efekti.
  • Lihtne imendumine seedetrakti limaskestadel.

Tänu laiale rakendusele ja ainulaadsele bakteritsiidsele toimele (mõju organismidele kasvu ja puhke ajal) kasutatakse fluorokinoloonirühma antibiootikume Urogenitaalhaiguste, prostatiidi ravis.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifikatsioon tähistab peamisi põlvkondi, millest igaüks eristub edasijõudnumate antimikroobsete toimetega:

  1. 1. põlvkond: oksoliinhape, pipemidiinhape, nalidiksiinhape;
  2. 2. põlvkond: lomefloksotsiin, pefloksotsiin, ofloksotsiin, tsiprofloksotsiin, norfloksotsiin;
  3. 3. põlvkond: levofloksatsiin, sparfloksatsiin;
  4. 4. põlvkond: moksifloksatsiin.

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt kõige võimsamat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravi. Kõige efektiivsemaks peetakse laia toimespektriga antibiootikume - need on võimelised mõjutama nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

Antibiootikumidel tsefalosporiinidel on lai toimespekter. Nende toimemehhanism on seotud patogeense raku rakumembraanide arengu pärssimisega. Sellel antibiootikumide valikul on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust..

Tsefalosporiinide üks puudusi on nende ebaefektiivsus mitteprolifereeruvate bakterite suhtes. Selle sarja tugevaim ravim on Belgias toodetud Zefter, mida toodetakse süstimisvormis.

Makroliidid on antibiootikumid, mille üheks eeliseks peetakse vähest toksilisust organismile ja sõltuvalt annusest võib see avaldada bakteriostaatilist ja bakteritsiidset toimet mikroorganismidele.

Fluorokinoloonid on väga tõhusad mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerimise vastu. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

Uusima põlvkonna ravimid on levofloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin - nende eripäraks on suurem mõju kopsupõletiku põhjustajale.

Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse reeglina reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel muutuvad need ravi aluseks. Karbapeneeme kasutatakse süstimise teel vähese imendumise tõttu maos, kuid nende hea biosaadavus ja laialdane jaotus kehas.

Antibiootikumi tõhusus tasakaalustab mitmeid kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid. Karbapeneemid tuleb võtta arsti range järelevalve all, kuna need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutuste korral peaks raviarst seda arvestama..

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliini ei soovitata kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamikku penitsilliinantibiootikume manustatakse ainult süstimise teel, kuna ravimi hävimise oht mao happelises keskkonnas on suur.

Fluorokinoloonantibiootikumide loetelu

Antibiootikumid on ette nähtud bakteriaalse iseloomuga haiguste raviks. Need võivad olla looduslikku, pool- või sünteetilist päritolu. Neid ravimeid nimetatakse sageli eluvastasteks ravimiteks - need pärsivad algloomade ja prokarüootsete rakkude kasvu.

Fluorokinoloonide iseloomustus

Nende keemiline struktuur erineb antibiootikumide omadest ja neil puuduvad looduslikud analoogid. Fluorokinoloon on teise põlvkonna kinoloon. Aine eristavad omadused on fluori ja piperasiinitsükli olemasolu. Aine keemilised omadused määratakse selle struktuuri järgi.

Fluorokinoloonide klassifikatsioon põlvkondade kaupa on esitatud loendis:

  • I - fluorimata;
  • II - gramnegatiivne;
  • III - hingamisteede;
  • IV - hingamisteede ja anaeroobne.

Fluorokinoloonid on tugeva bakteritsiidse toimega laia toimespektriga ained. Neid ravimeid kirjutatakse sageli välja antibiootikumi allergiaga patsientidele. Ravimid on efektiivsed mitmesuguste gram-negatiivsete, grampositiivsete mikroobide ja ebatüüpilise taimestiku vastu.

Need toimivad järgmiselt: antibiootikum satub patogeeni sisse, hävitab DNA sünteesi ja põhjustab seeläbi mikroobi surma. Fluorokinoliin mõjutab negatiivselt ka RNA-d, membraani stabiilsust ja muid olulisi protsesse bakterirakkudes..

Peamised näidustused ja vastunäidustused

Need on väga võimsad antibiootikumid. Tavaliselt määratakse raskete infektsioonide korral. Fluorokinoloon võib häirida kõhre moodustumist. Seetõttu ei ole selliseid aineid rasedatele ja lastele ette nähtud..

Meditsiinilised näidustused fluorokinoloonide väljakirjutamiseks:

  • adnexiit;
  • düsenteeria;
  • klamüüdia;
  • krooniline bronhiit ägedas staadiumis;
  • põiepõletik;
  • sinusiit;
  • püelonefriit;
  • salmonelloos;
  • raskekujuline keskkõrvapõletik.

Ärge määrake ravimeid lastele, positsioonil olevatele naistele ja rinnaga toitmise ajal. Veel üks selle rühma ravimite väljakirjutamise vastunäidustus on tundlikkus nende komponentide suhtes..

Fluorokinoloonide võtmisel võivad patsiendid ilmneda kõrvaltoimeid. Tavaliselt on need ebamugavustunne kõhus, pearinglus. Võib tekkida allergia. Mõnedel patsientidel on suurenenud tundlikkus UV-kiirte suhtes. Samuti on tavalisteks kõrvaltoimeteks kõõluste ja lihaste valulikkus, kõhulahtisus ja iiveldus..

Fluorokinoloonid: antibiootikumide loetelu

Igal selle rühma ravimil on oma näidustused ja vastunäidustused, mille määrab ära aine struktuur. Fluorokinoloonide loetelu on esitatud tabelis. Peaaegu kõik need ravimid on vastunäidustatud lastele, rasedatele emadele ja imetavatele naistele. Seetõttu sisaldab tabel ainult igale ravimile iseloomulikke vastunäidustusi..

RavimNäidustusedVastunäidustused
GatifloksatsiinPatsientidel on ette nähtud äge keskkõrvapõletik või sinusiit. Üks ravimitest bronhiidi, kopsupõletiku raviks. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, gonorröa ravis. Ravib ka naha-, liigese- ja luuinfektsioone.Allergia selle antibiootikumi komponentide suhtes.
FaktilineKasutatakse nakkushaiguste, ägeda sinusiidi raviks. Ravim on ette nähtud kroonilise bronhiidi ägenemiseks.Tundlikkus ravimite komponentide suhtes.
RaksarUretriit, gonorröa, tservitsiit, kopsupõletik. Seda kasutatakse bronhiidi ägenemiseks.Allergikutele ja epileptikumidele on keelatud välja kirjutada.
LevofloksatsiinProstatiit, hingamisteede ja ENT-organite nakkushaigused. Tilgad aitavad võidelda silmainfektsioonide vastu.Epilepsia, neerupuudulikkus.
LomefloksatsiinRavim on ette nähtud hingamisteede ja seedetrakti infektsioonide korral. Ravib gonorröa, klamüüdiat, osteomüeliiti, naha, sapi ja kuseteede bakteriaalseid haigusi.Allergilised reaktsioonid ravimite komponentidele.
MoksifloksatsiinNahainfektsioonid, hingamisteede infektsioonid, bakteriaalsed urogenitaalhaigused.Krampide kalduvus, maksapuudulikkus, pseudomembranoosne koliit, allergiad.
NorfloksatsiinGonorröa, reisija kõhulahtisus, seedetrakti, reproduktiivse süsteemi, kuseteede bakteriaalsed infektsioonid.Komponentide talumatus.
OfloksatsiinNeeru- ja kuseteede infektsioonid, blefariit, konjunktiviit, gonorröa, prostatiit, klamüüdia, kopsupõletik.Epilepsia, allergiad.
PefloksatsiinProstatiit, gonorröa, sepsis, kõhutüüfus, koletsüstiit, silmade, keskkõrva, kõri ja neelu infektsioonid.Epilepsia, allergia, hemolüütiline aneemia.
PipemidiinhapeÄgedad ja kroonilised kuseteede infektsioonid.Neerupuudulikkus.
SparfloSuguelundite ja ENT organite haigused, nahainfektsioonid, gonorröa, sepsis, pidalitõbi, prostatiit.Epilepsia, allergia, neerupuudulikkus.
TsiprofloksatsiinOder, blefariit, keskkõrvapõletik, konjunktiviit, sepsis, põiepõletik, püelonefriit, prostatiit.Allergia, viiruslik keratiit, neerupuudulikkus.

Eraldi eraldatakse mõned aktiivsed komponendid, mille põhjal toodetakse erinevaid ravimeid. Üks populaarsemaid aineid fluorokinoloonide tootmisel on nalidiksiinhape. Need ravimid on tavaliselt ette nähtud püelonefriidi, põiepõletiku ja püeliidi korral. Sageli saavad koletsüstiidi ja keskkõrvapõletiku patsiendid ka ravimeid, mille retseptide loendis on see toimeaine.

Nalidiksiinhappega ravimite vastunäidustused:

  • maksa talitlushäired;
  • raseduse esimesel trimestril;
  • laste vanus (alla kahe aasta vanuste laste määramine on keelatud).

Nalidiksiinhappel põhinevate ravimite võtmine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini seisavad patsiendid silmitsi allergilise reaktsiooni, iivelduse, kõhulahtisuse ja oksendamisega..

Naldeksiinhappega levinumate ravimite loetelu:

Need on saadaval tablettide või kapslite kujul.

Veel üks populaarne fluorokinoloonide aine on oksoliinhape. Keemiline ühend sisaldub valmististes Dioxacin ja Gramurin. Need ravimid on ette nähtud püeliidi, prostatiidi, püelonefriidi korral. Mõnikord määravad arstid instrumentaaluuringute läbiviimisel nakkuse vältimiseks.

Sellised ravimid on vastunäidustatud maksa- või neerupuudulikkusega patsientidele. Oksoliinhappel põhinevaid ravimeid ei määrata epileptikutele ega allergikutele.

Ravimite võtmine võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, millest kõige levinumad on järgmised:

  • pearinglus;
  • seedetrakti häired;
  • nägemispuue;
  • üldine nõrkus;
  • allergia.

Peaaegu kõigil ülalkirjeldatud ravimitel on analoogid. Nende nimekiri on tabelis.

RavimAnaloogid
GatifloksatsiinGatispan, Tabris, Zikvin, Gatimak, Zarquin
LevofloksatsiinTilgad - Tsipromed, Ophthalmol; tableti vorm - Glevo, Remedy, Xenaquin; lahendus - Leflobact, Cipronate, Basidzhen
LomefloksatsiinLomflox, Quintor, Xenaquin, Abaktal ja Maxaquin
MoksifloksatsiinMoxie Fluor 400, Vigamox, Avelox, Moximak, Moxin
NorfloksatsiinNoroxin, Normax, Chibroxin, Nolitsin, Sophazin
OfloksatsiinTilgad - Uniflox, Dancil; tabletid - Oflotsiid, Zoflox, Ofloxin; salv - Floxal; lahendused - Oflo ja Tarivid
PefloksatsiinPefloxabol, Peloks-400, Unicpef
Pipemiidhape "Pipefort, Pipem, Balurol, Naril, Palin
TsiprofloksatsiinQuintor, Siflox, Microflox

Fluorokinoloonid on võimsad ravimid, mis on ette nähtud mitmesuguste nakkushaiguste korral. Nende aktiivsed komponendid tapavad patogeene, samas kui enamik antibiootikume nõrgestab lihtsalt mikroobid. Just sel põhjusel määratakse fluorokonolooni ained raskete patoloogiate korral..

Fluorokinoloonid - laia spektriga antibiootikumide neli põlvkonda

Fluorokinoloonantibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Need avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud arvukate ohtlike vaevustega..

Fluorokinoloonid bakterite vastu

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressi, arvukate ebasoodsate keskkonnateguritega, mille tõttu tema immuunsüsteem ebaõnnestub või nõrgeneb. Omakorda patogeensed bakterid arenevad, muteeruvad, omandavad immuunsuse penitsilliinide seeria antibiootikumide suhtes, mida kasutati edukalt põletikuliste haiguste raviks mitu aastakümmet tagasi. Selle tagajärjel mõjutavad ohtlikud haigused nõrgestatud immuunsussüsteemiga inimest kiiresti ja vana põlvkonna antibiootikumidega ravi ei anna soovitud tulemusi..

Bakterid on üherakulised mikroorganismid, millel puudub tuum. Seal on kasulikke baktereid, mis on inimese mikrofloora moodustamiseks hädavajalikud. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samal ajal on tinglikult patogeenseid mikroorganisme, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad keha suhtes agressiivseks..

Teadlased jaotavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridiad, korünebakterid, listeria. Need põhjustavad nina-neelu, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Neil on negatiivne mõju Urogenitaalsüsteemile ja sooltele.

Bakterite seeria sellise eristamise põhjal valib arst teraapia. Kui bakterite nakatamise tulemusel tuvastatakse haiguse põhjustaja, siis määratakse selle rühma bakteritega toimetulemiseks antibiootikum. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või bakterikultuuri analüüsi pole võimatu läbi viia, kirjutatakse välja laia toimespektriga antibiootikumid, millel on kahjulik mõju enamikule patogeensetele bakteritele.

Klassifikatsioon

Laia toimespektriga antibiootikumide hulka kuuluvad kinoloonide rühm, kuhu kuuluvad fluorokinoloonid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid, ja fluorimata kinoloonid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloonantibiootikumid jaotatakse vastavalt arenguajale 4 põlvkonda.

Siia kuuluvad nalidiksiin-, oksoliin-, pipemiidhapped. Nalidiksiinhappe baasil toodetakse uroantiseptikume, millel on hävitav toime Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei saa hakkama grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimesse põlvkonda kuuluvad ravimid Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, mille peamine toimeaine on nalidiksiinhape. Nagu pipemiid- ja oksoliinhapped, tuleb see toime ka Urogenitaalsüsteemi ja soolte komplitseerimata haigustega (enterokoliit, düsenteeria). Tõhus enterobakterite vastu, kuid tungib halvasti kudedesse, vähendatud bioläbilaskvusega, sellel on palju kõrvaltoimeid, mis muudab fluoreerimata kinoloonide kasutamise keeruliseks raviks võimatuks.

Ehkki esimese põlvkonna antibiootikumidel oli palju puudusi, tunnistati seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. Pärast 20 aastat on välja töötatud järgmine põlvkond ravimeid. Neid sünteesiti fluori aatomite sisestamisega kinoliini molekuli. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sissetoodud fluoriaatomite arvust ja nende paiknemisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb Pefloksatsiinist, Lomefloksatsiinist, Tsiprofloksatsiinist, Norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema arvu gramnegatiivseid kokte ja vardaid, võitlevad grampositiivsete varraste, stafülokokkide vastu, suruvad alla seenhaiguste bakterite aktiivsust, mis aitavad kaasa tuberkuloosi arengule, kuid ei võitle tõhusalt anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Peamine arengueesmärk, mida teadlased antibiootikumide loomisel taotlesid, saavutati fluorokinoloonide teise põlvkonna abil. Nende abiga saate võidelda eriti ohtlike bakteritega, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja peagi leidus 3. ja 4. põlvkonna ravimeid..

Hingamisfluorokinoloonid kuuluvad 3. põlvkonda, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad võitlevad klamüüdia, mükoplasma ja muude hingamisteede haiguste patogeenidega palju tõhusamalt kui nende eelkäijad ning neil on lai valik toimeid. Nad on aktiivsed pneumokokkide vastu, millel on välja arenenud penitsilliini resistentsus, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Kõige sagedamini kasutatakse Levofloksatsiini, samuti Temafloksatsiini, Sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi..

Neljanda põlvkonna või anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on oma toime poolest sarnased fluorokinoloonidega - eelmise rühma antibiootikumidega. Need toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliiniresistentsete pneumokokkide vastu. Need aitavad hästi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside ravis. Uue põlvkonna ravimite hulgas on moksifloksatsiin ehk Avelox, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpilise patogeense mikroorganismi vastu, kuid mitte eriti efektiivne gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas aeruginosa vastu..

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid need on väga toksilised ja neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata meditsiinis viimaseid kolme tüüpi ravimeid..

Fluorokinoloonide eelised ja puudused

Fluorokinoloone sisaldavad ravimid leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoolantibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarüngoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Need ravimid on parim valik ka siis, kui makroliidid ja penitsilliinid on ebaefektiivsed või haiguse raskete vormide korral..

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

  • kõrgeid tulemusi võitluses igasuguse raskusastmega süsteemsete infektsioonide vastu;
  • keha kerge taluvus;
  • minimaalsed kõrvaltoimed;
  • efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
  • poolestusaeg on pikk;
  • kõrge biosaadavus (need tungivad hästi kõikidesse kudedesse ja organitesse, tagades võimsa terapeutilise efekti).

Vaatamata fluorokinoloonantibiootikumide efektiivsusele tuleb ravi valimisel arvestada sellega, et neil on kasutamise vastunäidustused. Need on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad loote emakasiseseid väärarenguid ja imikutel hüdrotsefaalia. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luude kasvu, mistõttu neid määratakse ainult siis, kui antibiootikumravi eelised kaaluvad üles lapse kehale tekitatava kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, seetõttu on neeruprobleemide korral koos nendega koos kasutatavad ravimid keelatud.

Rakendused

Fluorokinoloonide rühma antibiootikumid on patogeensete bakterite põhjustatud patoloogiate ravis õigustatult juhtival kohal. Neil on kõrge bioaktiivsus, inimesed taluvad neid hästi, tungivad täiuslikult läbi bakterimembraani, loovad rakke kaitseained, mille kontsentratsioon on lähedane seerumitele.

Allpool käsitletakse fluorokinoloone sisaldavate ravimite loetelu ja ravimite nimetusi, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. Mõeldud ENT haiguste, Urogenitaalsüsteemi organite, seedetrakti raviks. Efektiivne günekoloogiliste probleemide korral. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikuliste silmahaiguste korral.

Pefloksatsiin. Tõhus kuseteede nakkushaiguste ravis. See aitab hästi gonorröa, bakteriaalse prostatiidi korral. Ravib seedetrakti, kurgu, alumiste hingamisteede, ninaneelu raskeid haigusi.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiini abiga ravitakse meningiiti, klamüüdiat ja gonorröa. Tilga kujul kasutatakse antibiootikumi selliste silmahaiguste nagu sarvkesta haavandid, konjunktiviit ja oder raviks. Ravim on saadaval ka salvi kujul, mis võimaldab seda paikselt manustada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, Urogenitaalsüsteemi haiguste ravis.

Ofloksatsiin. Tõhus klamüüdia, pneumokoki ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui on vaja kõrvaldada mükoplasmade, klamüüdia, pneumokoki, anaeroobide põhjustatud nakkus. Seda kasutatakse kopsupõletiku, sinusiidi, vaagnaelundite põletiku korral. Silmaarstid kasutavad vedelal kujul (tilka) blefariidi, sarvkesta haavandi, odra raviks.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigesehaiguste, naha ravis.

Hemifloksatsiin. Nad ravivad sinusiiti, kroonilist bronhiiti, kopsupõletikku.

Sparfloksatsiin. See võitleb väga aktiivselt ja efektiivselt mükobakterite vastu, samal ajal kui selle toime kestab palju kauem kui teistel fluorokinoloonidel. Seda kasutatakse keskkõrvapõletiku, ninakõrvalurgete, neerude, naha ja pehmete kudede, reproduktiiv- ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luude infektsioonidega seotud haiguste raviks.

Levofloksatsiin. Seda kasutatakse nakkuslike ENT-haiguste, alumiste hingamissüsteemide, Urogenitaalorganite, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silmainfektsioonide korral kasutatakse Levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on patogeensete bakteritega võitlemisel kaks korda tugevam ja võimsam, kuid organism talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloksatsiin..

Norfloksatsiin. Kasutatakse peamise ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum, isegi väikestes kontsentratsioonides, saab hakkama suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismidega. See on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi haiguste, tuberkuloosi, silmahaiguste kohaliku ravimina. Ebaefektiivne klamüüdia, pneumokoki, mükoplasma vastu võitlemisel.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (Sparfloksatsiin, Gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, Moksifloksatsiin, Levofloksatsiin, Tsiprofloksatsiin, Lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse kinnitatud oluliste ravimite loetellu..

Pikka aega ei võimaldanud fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur nende kasutamisel vedelaid ravimeid saada, seetõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilkasid ja muid fluorokinoloone sisaldavaid antimikroobsete ravimite sorte. See võimaldab tõhusalt võidelda bakteriaalset laadi surmavate haigustega..