Tseftriaksooni kasutusjuhend

Kasutusjuhend:

Hinnad Interneti-apteekides:

Väljalaske vorm ja koostis

Tseftriaksoon on saadaval kergelt hügroskoopse kristalse pulbrina, mis on peaaegu valgest kollakasoranžini. Pulber on ette nähtud intramuskulaarse või intravenoosse manustamise lahuse valmistamiseks. Ravim on pakendatud 10 ml klaasist viaalidesse, mis on hermeetiliselt suletud kummikorgidega, mis on kokku pressitud alumiiniumist või kombineeritud (Flip off) korkidega. Iga pudel on varustatud etiketiga ja asetatud pappkarpi. Haigla jaoks tarnitakse kokkutõmbuva kilega kleebitud papist kaubaaluseid, igaühes 100 viaali.

  • toimeaine: tseftriaksooni naatriumtriseskvihüdraat järgmistes kogustes: 1193 mg (tseftriaksooni osas 1000 mg); 596 mg (tseftriaksooni osas 500 mg); 298 mg (tseftriaksooni osas 250 mg);
  • abiaine: laktoos.

Näidustused

Ravimit kasutatakse järgmiste infektsioonide raviks, mida põhjustavad tseftriaksooni suhtes tundlikud patogeenid:

  • meningiit;
  • sepsis;
  • ENT-nakkused;
  • alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik);
  • Levinud Borrelioosi II ja III etapp;
  • kõhuorganite infektsioonid (sapiteed, seedetrakt, peritoniit);
  • liigeste, luude, naha, pehmete kudede infektsioonid;
  • haavainfektsioonid;
  • kuseteede ja neerude infektsioonid;
  • infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel;
  • suguelundite infektsioonid (nt gonorröa).

Tseftriaksooni kasutatakse ka infektsioonide perioperatiivseks profülaktikaks.

Vastunäidustused

Ravimit ei kasutata järgmist tüüpi ülitundlikkuse korral:

  • ülitundlikkus tseftriaksooni ja ravimi teiste komponentide suhtes;
  • ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes;
  • anamneesis anafülaktilised ja muud rasked ülitundlikkusreaktsioonid teiste β-laktaamantibiootikumide (monobaktaamid, karbapeneemid, penitsilliinid) suhtes.

Ravimit ei kasutata laste raviks järgmistel juhtudel:

  • enneaegne seisund ja vanus kuni 41 nädalat;
  • täisaegne seisund ja vanus kuni 28 päeva;
  • kaltsiumi sisaldavate ravimite intravenoosne manustamine vastsündinutele;
  • hüperbilirubineemia, atsidoos või ikterus, hüpoalbumineemia vastsündinutel.

Tseftriaksooni intramuskulaarse manustamise korral koos lidokaiini kasutamisega võetakse arvesse selle ravimi vastunäidustuste olemasolu. Ärge kasutage lidokaiini sisaldavaid tseftriaksooni lahuseid intravenoosselt.

Raseduse ajal tseftriaksoon on ette nähtud, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui hinnanguline risk lootele.

Imetamise ajal peaks ravimi kasutamisega kaasnema imetamise kaotamine.

Manustamisviis ja annustamine

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (tilguti või joana). Tavaline annustamisskeem täiskasvanutele või 12-aastastele ja vanematele lastele kehakaaluga üle 50 kg on 1000–2000 mg päevas üks kord. Päevane annus võib olla 4000 mg raske haiguse korral või mõõduka tundlikkusega patogeensete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks.

Tavaline ravikuur on 4 kuni 14 päeva, kuid tüsistuste korral võib osutuda vajalikuks tseftriaksooni pikem manustamine.

Streptococcus pyogenes'e põhjustatud infektsioonide ravikuur on alates 10 päevast.

Ravikuuri kestus sõltub haiguse olemusest. Pärast patogeeni likvideerimise ja temperatuuri normaliseerimist kinnitatakse tavarežiimis ravimi manustamist veel 48-72 tundi.

Standarddoos

Tavalised annused erinevatele vanusekategooriatele:

  • eakate ja eakate patsientide ravimisel raske maksa- ja neerupuudulikkuse puudumisel on tavalised annused ette nähtud vanust kohandamata;
  • vastsündinute (kuni 14 päeva vanuste) ravis on ette nähtud 20-50 mg tseftriaksooni üks kord 1 kg kehakaalu kohta (maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg / kg);
  • vastsündinute, imikute ja noorte (15 päevast kuni 12-aastaste) patsientide ravis on ette nähtud ühekordne annus 20–80 mg ravimit 1 kg kehakaalu kohta. Intravenoosseid annuseid 50 mg / kg manustatakse tilkhaaval infusioonina 0,5 tunni jooksul. Vastsündinutel manustatakse ravimit 1 tunni jooksul, mis vähendab bilirubiini entsefalopaatia võimalikkust;
  • üle 50 kg kaaluvate laste ravimisel on soovitatav annus täiskasvanutele.

Ravimi annus valitakse sõltuvalt vanusest ja haigusest:

  • väikelaste ja imikute bakteriaalse meningiidi korral on ette nähtud 100 mg tseftriaksooni 1 kg kehakaalu kohta üks kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg. Pärast põhjustaja tuvastamist ja selle tundlikkuse kindlaksmääramist võib annust vähendada. Meningokoki meningiidi (põhjustaja - Neisseria meningitidis) korral saavutati parimad tulemused 4-päevase raviga, Streptococcus kopsupõletikust põhjustatud meningiidiga - 7 päeva, põhjustatud Haemophilus influenzae - 6 päeva;
  • Lyme'i tõve korral on täiskasvanute ja laste ööpäevane annus 50 mg tseftriaksooni 1 kg kehakaalu kohta üks kord päevas 14 päeva jooksul (maksimaalne ööpäevane annus on 2000 mg).
  • lastel ägeda keskkõrvapõletiku korral manustatakse üks kord lihasesse 50 mg tseftriaksooni 1 kg kehakaalu kohta (maksimaalne annus on 1000 mg). Täiskasvanute ravis on näidustatud ühekordne lihasesisene süstimine - 1000–2000 mg ravimit;
  • gonorröa korral on täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele kehakaaluga üle 50 kg ette nähtud 250 mg ravimit intramuskulaarselt üks kord;
  • postoperatiivsete infektsioonide ennetamisel määratakse annus nakkusohu astme järgi ja see on 1000–2000 mg üks kord 0,5–1,5 tundi enne operatsiooni. Pärasoole ja käärsoole operatsioonide korral saadakse häid tulemusi tseftriaksooni samaaegsel eraldi manustamisel ühe 5-nitroimidasooliga.

Tseftriaksooni kasutamine erijuhtudel

Erijuhtudel on ette nähtud järgmised annused:

  • maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel säilitatakse annus;
  • neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel maksafunktsiooni kahjustuse puudumisel säilitatakse annus;
  • neerupuudulikkusega patsientidel kreatiniini kliirensiga kuni 10 ml / min, on ravimi maksimaalne ööpäevane annus 2000 mg. Pärast dialüüsi lõppu tseftriaksooni täiendavat annust ei manustata, kuna peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi ajal ravim ei eritu;
  • koos raske maksa- ja neerupuudulikkusega on vaja jälgida ravimi efektiivsust ja ohutust.

Lahuse valmistamine ja manustamine

Ravimi valmistamise ja kasutamise üldeeskirjad:

  • lahus tuleb ära kasutada kohe pärast valmistamist;
  • lidokaiinil põhinevat lahust ei saa manustada intravenoosselt;
  • ravimi lahjendamiseks ei tohiks kasutada kaltsiumi sisaldavaid lahuseid.

Intramuskulaarseks kasutamiseks lahustatakse 250 ml või 500 mg ravimit 2 ml 1% lidokaiini lahuses ja 1000 mg 3,5 ml lahuses. Soovitatav on süstida kuni 1000 mg lahust ühte tuharasse..

Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse 500 ml või 250 mg tseftriaksooni 5 ml süstevees ja 1000 mg 10 ml lahuses. Lahus süstitakse intravenoosselt 5 minuti jooksul.

Intravenoosseks infusiooniks lahjendatakse 2000 mg pulbrit 40 ml kaltsiumivaba lahusega (5 või 10% dekstroosilahus, 0,9% naatriumkloriidi lahus). Ravimit manustatakse 0,5 tunni jooksul..

Kõrvalmõjud

Tseftriaksooni kasutamisel ilmnevad kõige sagedamini järgmised kõrvaltoimed:

  • leukopeenia;
  • trombotsütopeenia;
  • eosinofiilia;
  • kõhulahtisus;
  • maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
  • lööve.

MedDRA klassifikatsiooni kohaselt on sõltuvalt elundisüsteemist registreeritud järgmised kõrvaltoimed:

  • parasiidid või nakkushaigused: harva - suguelundite mükoosid; harva - pseudomembranoosne koliit;
  • veri ja lümfisüsteem: sageli - leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia; harva - aneemia, granulotsütopeenia, koagulopaatia;
  • närvisüsteem: harva - peavalu, pearinglus;
  • hingamissüsteem, mediastiinumi ja rindkere organid: harva - bronhospasm;
  • seedetrakt: sageli - kõhulahtisus, lahtised väljaheited; harva - iiveldus, oksendamine;
  • maks, sapiteed: sageli - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (aspartaataminotransferaas, alaniinaminotransferaas, aluseline fosfataas);
  • nahk, nahaalune kude: sageli - lööve; harva - sügelus; harva - urtikaaria;
  • neerud, kuseteed: harva - hematuria, glükoosuria;
  • üldised häired ja häired süstekohas: harva - flebiit, palavik, valu süstekohal; harva - turse, külmavärinad;
  • instrumentaal- ja laboratoorsete uuringute tulemuste muutused: harva - kreatiniini sisalduse suurenemine veres.

Registreerimisjärgsel perioodil registreeriti järgmised kõrvaltoimed, mida ei saa alati seostada tseftriaksooni kasutamisega:

  • seedetrakt: stomatiit, pankreatiit, maitsetundlikkuse häired, glossiit;
  • veri, lümfisüsteem: pikenenud protrombiini ja tromboplastiini aeg, trombotsütoos, hemolüütiline aneemia, vähenenud protrombiini aeg, agranulotsütoos;
  • immuunsussüsteem: ülitundlikkus, anafülaktiline šokk;
  • nahk: äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos; mõnel juhul - rasked kõrvaltoimed (Stevens-Johnsoni sündroom, multiformne eksudatiivne erüteem, Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs));
  • närvisüsteem: krambid;
  • parasiidid, nakkushaigused: superinfektsioon;
  • kuulmisorganid: vertiigo;
  • üldised häired ja häired süstekohal: pärast intravenoosset manustamist täheldatakse flebiiti (seda saab vältida, kui ravimit süstitakse aeglaselt 5 minutit suure veeni), valu intramuskulaarse süstimise ajal ilma lidokaiini kasutamata;
  • instrumentaal- ja laboratoorsete uuringute tulemuste muutused: Coombsi testi valepositiivne tulemus, galaktoseemia test, mitteensüümsed meetodid glükoosisisalduse määramiseks uriinis, glükeemiliste parameetrite ebausaldusväärne langus, mis saadi eraldi veresuhkru kontsentratsiooni jälgimisseadmete abil.

Samuti tekkisid ravimi kasutamisel järgmised kõrvaltoimed:

  • sapipõies leiti tseftriaksooni kaltsiumsoolade sademeid koos vastavate sümptomitega (hüperbilirubineemia, bilirubiini entsefalopaatia, vaginiit, oliguuria, kuumahood, suurenenud higistamine, ninaverejooks, allergiline kopsupõletik, südamepekslemine, kollatõbi, anafülaktilised reaktsioonid)
  • vastsündinutel, kes said lahjendusuuringute tulemusel kaltsiumi sisaldavaid lahuseid ja tseftriaksooni, registreeriti neerudes ja kopsudes sademed (mõnel juhul kasutati 1 venoosset juurdepääsu, milles sademete moodustumine toimus intravenoosseks süsteks). Lisaks kirjeldati kaltsiumi sisaldavate lahuste ja tseftriaksooni erineva veenisisaldusega lähenemiste ning manustamisaegade korral ühte surmaga lõppenud juhtumit. Selle vastsündinu lahkamisel ei leitud sadet;
  • kuseteede sademeid registreeriti peamiselt lastel, kes said tseftriaksooni kumulatiivseid annuseid (> 1000 mg) või suuri ööpäevaseid annuseid (> 80 mg / kg) ning lisaks olid riskitegurid (voodipuhkus, dehüdratsioon);
  • neerudes on sademete moodustumine asümptomaatiline või avaldub kliiniliselt, põhjustades postrenaalset ägedat neerupuudulikkust ja kusejuhade obstruktsiooni. See soovimatu toime on pöörduv ja kaob tseftriaksooni kasutamise katkestamise tagajärjel..

erijuhised

Tseftriaksooni, nagu ka teiste β-laktaamantibiootikumide kasutamisel on registreeritud raskeid ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas surma. Tõsise ülitundlikkusreaktsiooni korral tuleb ravim kohe katkestada ja tagada asjakohane erakorraline ravi. Enne tseftriaksoonravi alustamist on vaja kindlaks teha ülitundlikkusreaktsioon tsefalosporiinide, tseftriaksooni suhtes või rasked ülitundlikkusreaktsioonid teiste β-laktaamantibiootikumide (monobaktaamid, karbapeneemid, penitsilliinid) suhtes..

Tseftriaksooni kasutamisel patsientide raviks, kellel on esinenud kergeid ülitundlikkusreaktsioone teiste β-laktaamantibiootikumide (monobaktaamid, karbapeneemid, penitsilliinid) suhtes, tuleb olla ettevaatlik.

Patsientide ravimisel dieedil, kus tarbitakse kontrollitud naatriumi, tuleb arvestada, et 1000 mg tseftriaksooni naatriumisisaldus on 3,6 mmol.

Ravimiga ravimisel on oht autoimmuunse hemolüütilise aneemia tekkeks. On registreeritud raskeid hemolüütilise aneemia juhtumeid lastel ja täiskasvanutel (sealhulgas surmaga lõppenud juhtumeid). Kui patsiendil tekib tseftriaksoonravi ajal aneemia, tuleb arvestada tsefalosporiinidega seotud aneemia võimalusega, mis nõuab ravi katkestamist kuni põhjuse selgitamiseni..

Tseftriaksoonravi ajal on registreeritud erineva raskusega kõhulahtisust, mille põhjustajaks on Clostridium difficile (on teatatud surmaga lõppenud koliidi juhtudest). Clostridium difficile kasvuga tänu antibakteriaalsete ravimitega ravimisele ja käärsoole normaalse mikrofloora allasurumisele kaasnevad toksiinide A ja B moodustumine, mis on kõhulahtisuse patogeneesi tegurid. Toksiini tootvad Clostridium difficile tüved võivad põhjustada nakkusi, millel on suur komplikatsioonide ja suremuse tõenäosus. Selle seisundi raviks võib olla vajalik kolektoomia. Pärast antibiootikumravi tuleb kõigil patsientidel arvestada Clostridium difficile põhjustatud kõhulahtisuse tekke riskiga (sarnased juhtumid registreeriti 2 kuud pärast antibiootikumravi). Clostridium difficile põhjustatud kõhulahtisuse kahtluse või kinnituse korral võib olla vajalik lõpetada praegune antibiootikumravi, mis ei ole suunatud Clostridium dificile'ile. Kliiniliste näidustuste põhjal on ette nähtud sobiv ravi elektrolüütide, vedelike, valkudega, kirurgiline ravi, antibiootikumravi Clostridium difficile raviks. Keelatud on võtta ravimeid, mis pärsivad soolestiku liikuvust.

Tseftriaksooni kasutamisel on registreeritud harvad faktid protrombiini aja muutuste kohta. K-vitamiini vaeguse (alatoitumine, häiritud süntees) ja protrombiini aja pikenemise korral ravi ajal või enne ravi algust võib olla vajalik seda jälgida K-vitamiini määramisel (nädalane annus - 10 mg)..

Tseftriaksoonravi ajal võivad tekkida superinfektsioonid.

Vastsündinute ravi ajal registreeriti neerudes ja kopsudes tseftriaksooni-kaltsiumi sademete fataalseid reaktsioone. Teiste vanuserühmade patsientide jaoks on teoreetiliselt võimalik tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavate lahuste koostoime intravenoosseks manustamiseks, seetõttu ei ole lubatud ravimit segada kaltsiumi sisaldavate lahustega (sealhulgas parenteraalse toitumise juhtumid) ja / või manustada nendega samaaegselt (sealhulgas eraldi infusioonide kaudu). Tseftriaksooni ja erinevate kaltsiumi sisaldavate lahuste kasutamise teoreetiline intervall on 48 tundi. Puudub teave tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavate ravimite koostoime kohta suukaudseks või lihasesiseseks manustamiseks..

Tseftriaksooni kasutamisel annuses, mis ületab standardset soovitatavat ööpäevast väärtust (üle 1000 mg), selgus sapipõie ultraheliuuringu tulemusel tseftriaksooni kaltsiumisoola sademete esinemine lastel, mille tekke tõenäosus on suurim. Sademetel pole harva mingeid sümptomeid ja need kaovad pärast ravimiravi katkestamist või lõpetamist. Kliiniliste sümptomite esinemisel on soovitatav konservatiivne ravi. Ravi katkestamise otsuse teeb raviarst, lähtudes riskide ja eeliste individuaalsest hinnangust..

Tseftriaksooni võtmisel on harva teatatud pankreatiidist, mis võib olla arenenud sapiteede obstruktsiooni tagajärjel. Enamikul neist patsientidest olid sapiteede ummiku tekke riskifaktorid (nt eelnev ravi, kogu parenteraalne toitumine või raske haigus). Samal ajal ei saa välistada sademete lähte rolli pankreatiidi arengus..

Ravimi efektiivsus ja ohutus vastsündinute, imikute ja noorte patsientide ravis määratakse annuse järgi, mis on toodud jaotises "Annustamine ja manustamine". Tseftriaksoon, nagu ka muud tsefalosporiinid, võib tõrjuda bilirubiini seondumisest seerumi albumiiniga.

Tseftriaksooni ei tohiks kasutada vastsündinute, eriti enneaegsete imikute raviks, kellel on oht bilirubiini entsefalopaatia tekkeks.

Pikaajaline ravi tseftriaksooniga nõuab regulaarset perifeerse vere pildi, neerude ja maksa funktsionaalse seisundi näitajate jälgimist. Pikaajalise ravi korral on näidustatud regulaarne täielik vereanalüüs..

Ravimiga ravimisel võivad harvadel juhtudel patsiendid kogeda valepositiivseid tulemusi: Coombsi test, galaktoseemia test, glükoosisisalduse määramise meetodid uriinis (vajadusel määratakse glükoosuria ainult ensümaatilise meetodi abil).

Ravimite koostoime

  • on olemas vastuolulist teavet aminoglükosiidide nefrotoksilisuse suurenemise tõenäosuse kohta nende kasutamisel koos tsefalosporiinidega, mis nõuab neerufunktsiooni jälgimist ja veres aminoglükosiidide sisalduse määramist;
  • tseftriaksooni samaaegsel kasutamisel suurtes annustes ja silmuse diureetikumide (näiteks furosemiidi) kasutamisel neerufunktsiooni häireid ei täheldatud;
  • pärast tseftriaksooni kasutuselevõttu ei kaasnenud alkoholi tarbimisega disulfiraamilaadset reaktsiooni;
  • ravim ei sisalda N-metüültiotetrasoolrühma, mis võib põhjustada etanoolitalumatust ja verejooksu, mis on omane mitmetele teistele tsefalosporiinidele;
  • bakteriostaatilised antibiootikumid vähendavad tseftriaksooni bakteritsiidset toimet;
  • probenetsiid ei mõjuta tseftriaksooni elimineerimist;
  • in vitro leiti antagonism tseftriaksooni ja klooramfenikooli vahel;
  • tseftriaksooni lahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste antibiootikumide ja kaltsiumiioonide lahustega;
  • tseftriaksooni lahuste ettevalmistamisel intravenoosseks manustamiseks ja nende järgnevaks lahjendamiseks ärge kasutage kaaliumi sisaldavaid lahusteid (Hartmanni lahus, Ringeri lahus), kuna tõenäoliselt moodustuvad sademed. Tseftriaksooni kaltsiumisoolad võivad moodustuda ka siis, kui ravimit segatakse kaltsiumi sisaldavate lahustega ühe venoosse juurdepääsu korral. Tseftriaksooni on keelatud kasutada samaaegselt intravenoosseks manustamiseks koos kaltsiumi sisaldavate lahustega, sealhulgas nende pikaajaliste infusioonidega (näiteks parenteraalseks toitmiseks Y-pistiku abil). Kõigi patsientide rühmade, välja arvatud vastsündinud patsientide ravimisel on võimalik järjestikku manustada kaltsiumi ja tseftriaksooni sisaldavaid lahuseid, tingimusel et infusioonisüsteeme loputatakse infusioonide vahel hoolikalt sobiva vedelikuga;
  • in vitro leiti tseftriaksooni kaltsiumisoolade suurenenud risk vastsündinutel;
  • tseftriaksoonravi ajal K-vitamiini antagonistide kasutamise korral suureneb verejooksu oht. On vaja pidevalt jälgida vere hüübimisprotsessi ja vajadusel kohandada antikoagulandi annust nii ravimteraapia ajal kui ka pärast seda;
  • ravim on farmatseutiliselt kokkusobimatu vankomütsiini, amsakriini, aminoglükosiidide, flukonasooliga;
  • mitmete gramnegatiivsete bakterite puhul on aminoglükosiidide ja tseftriaksooni vahel sünergia. Selliste kombinatsioonide suurenenud efektiivsus ei ole alati etteaimatav, kuid tõsiste infektsioonide korral (nt Pseudomonas aeruginosa tõttu) tuleks seda arvestada.

Analoogid

Tseftriaksooni analoogid on Azaran, Axone, Betasporin, Biotraxon, Broadsef-S, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigil, Oframax, Rocefin, Stericef, Tercef, Torocef, Triaxon, Chizon, Cefatrinol, Cefatrix..

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Väljastatakse retsepti alusel.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Tseftriaksooni kasutusjuhend

Müügiloa hoidja:

Toodetud:

Annustamisvorm

reg. Ei: ЛСР-000006, kuupäev 02.03.07 - tähtajatult
Tseftriaksoon

Ravimi tseftriaksooni vabastamisvorm, pakend ja koostis

Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks kasutatav pulber on kristalne, peaaegu valge või kollakas.

1 fl.
tseftriaksoon (naatriumsool)1 g

1 g - klaaspudelid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Kolmanda põlvkonna poolsünteetiline antibiootikum, laia toimega.

Tseftriaksooni bakteritsiidne toime on tingitud rakumembraanide sünteesi allasurumisest. Ravim on väga vastupidav grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide beeta-laktamaaside (penitsillinaas ja tsefalosporinaas) toimele.

Tseftriaksoon on aktiivne gramnegatiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (sealhulgas Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüved, mis moodustavad ja ei moodusta penitsillinaasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter divers freundii, Citropppp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Mitmed ülalnimetatud mikroorganismide tüved, mis on resistentsed teiste antibiootikumide suhtes, näiteks penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, on tseftriaksooni suhtes tundlikud.

Samuti on ravimile tundlikud Pseudomonas aeruginosa teatud tüved.

Ravim on aktiivne grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi moodustavad tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes resistentsed stafülokokid, näitavad resistentsust kõigi tsefalosporiinide, sealhulgas tseftricoccus-Streptococcus suhtes) ), Streptococcus agalactiae (B-rühma streptokokid), Streptococcus pneumoniae; anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile).

Farmakokineetika

Lihasesiseselt manustades imendub tseftriaksoon süstekohast hästi ja saavutab kõrge kontsentratsiooni seerumis. Ravimi biosaadavus - 100%.

Keskmine plasmakontsentratsioon saabub 2-3 tundi pärast süstimist. Korduva intramuskulaarse või intravenoosse manustamisega annustes 0,5–2,0 g intervalliga 12–24 tundi on tseftriaksooni akumuleerumine kontsentratsioonis, mis on 15–36% kõrgem kui ühekordse manustamisega saavutatud kontsentratsioon..

Kui seda manustatakse annuses 0,15 kuni 3,0 g Vd - 5,78 kuni 13,5 l.

Tseftriaksoon seondub vereplasma valkudega pöörduvalt.

Kui manustatakse annuses 0,15 kuni 3,0 g, on T1 / 2 vahemikus 5,8 kuni 8,7 tundi; plasmakliirens - 0,58 - 1,45 l / h, renaalne kliirens - 0,32 - 0,73 l / h.

33–67% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, ülejäänud osa eritub sapiga soolestikku, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks..

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Vastsündinutel ja ajukelmepõletikuga lastel tungib tseftriaksoon tserebrospinaalvedelikku, samal ajal kui bakteriaalse meningiidi korral difundeerub tserebrospinaalvedelikku keskmiselt 17% ravimi kontsentratsioonist plasmas, mida on umbes 4 korda rohkem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast tseftriaksooni intravenoosset manustamist annuses 50–100 mg / kg kehakaalu kohta on kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus suurem kui 1,4 mg / l. Meningiidiga täiskasvanud patsientidel on tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus 2–24 tundi pärast 50 mg / kg kehakaalu annuse manustamist mitu korda suurem kui meningiidi kõige tavalisemate patogeenide minimaalsed inhibeerivad kontsentratsioonid.

Tseftriaksooni näidustused

Tundlikest mikroorganismidest põhjustatud infektsioonide ravi:

  • sepsis;
  • meningiit;
  • levinud puukborrelioos (haiguse varases ja hilises staadiumis);
  • kõhuorganite infektsioonid (peritoniit, sapiteede ja seedetrakti infektsioonid);
  • luude ja liigeste infektsioonid;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid;
  • haavainfektsioonid;
  • infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel;
  • vaagnaelundite infektsioonid;
  • neerude ja kuseteede infektsioonid;
  • hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik);
  • ENT-nakkused;
  • suguelundite infektsioonid, sealhulgas gonorröa.

Infektsioonide ennetamine operatsioonijärgsel perioodil.

Avage RHK-10 koodide loend
RHK-10 koodMärge
A39Meningokokknakkus
A40Streptokokiline sepsis
A41Muu sepsis
A54Gonokokknakkus
A69.2Borrelioos
G00Mujal klassifitseerimata bakteriaalne meningiit
H66Suppuratiivne ja määratlemata keskkõrvapõletik
J01Äge sinusiit
J02Äge neelupõletik
J03Äge tonsilliit
J04Äge larüngiit ja trahheiit
J15Mujal klassifitseerimata bakteriaalne kopsupõletik
J20Äge bronhiit
J31Krooniline riniit, nasofarüngiit ja farüngiit
J32Krooniline sinusiit
J35,0Krooniline tonsilliit
J37Krooniline larüngiit ja larüngotrahheiit
J42Krooniline bronhiit, määratlemata
K65.0Äge peritoniit (sealhulgas mädanik)
K81.0Äge koletsüstiit
K81.1Krooniline koletsüstiit
K83.0Cholangiit
L01Impetiigo
L02Naha mädanik, furunkkel ja karbunkul
L03Phlegmon
L08.0Püoderma
M00Püogeenne artriit
M86Osteomüeliit
N10Äge tubulointerstitsiaalne nefriit (äge püelonefriit)
N11Krooniline tubulointerstitsiaalne nefriit (krooniline püelonefriit)
N15,1Neeru ja perirenaalse koe abstsess
N30Tsüstiit
N34Uretriit ja kusejuha sündroom
N41Eesnäärme põletikulised haigused
N70Salpingiit ja oophoriit
N71Emaka põletikuline haigus, välja arvatud emakakael (sealhulgas endometriit, müometriit, metriit, püometra, emaka mädanik)
N72Emakakaela põletikuline haigus (sealhulgas tservitsiit, endocervicitis, exocervicitis)
N73,0Äge parametriit ja vaagna tselluliit
T79.3Traumajärgne haavainfektsioon, mujal klassifitseerimata
Z29,2Teine profülaktilise keemiaravi tüüp (profülaktiliste antibiootikumide manustamine)

Annustamisskeem

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on ette nähtud 1-2 g 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Rasketel juhtudel või infektsioonidega, mille põhjustajatel on tseftriaksooni suhtes ainult mõõdukas tundlikkus, võib ööpäevast annust suurendada 4 g-ni.

Vastsündinutel (kuni 2 nädalat) on ette nähtud 20-50 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Päevane annus ei tohiks ületada 50 mg / kg kehakaalu kohta. Ärge eristage annuse määramisel täisealisi ja enneaegseid lapsi..

Imikutele ja väikelastele (vanuses 15 päeva kuni 12 aastat) on ette nähtud 20-80 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas.

Lastele kehakaaluga> 50 kg antakse täiskasvanutele mõeldud annuseid.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud annused 50 mg / kg või rohkem tuleb manustada tilguti kaudu vähemalt 30 minutit.

Eakatele patsientidele tuleb manustada täiskasvanutele mõeldud tavalisi annuseid, vanust kohandamata.

Ravi kestus sõltub haiguse käigust. Tseftriaksooni manustamist tuleks jätkata patsientidel vähemalt 48–72 tundi pärast temperatuuri normaliseerumist ja patogeeni likvideerimist..

Imikute ja väikelaste bakteriaalse meningiidi korral algab ravi annusega 100 mg / kg (kuid mitte rohkem kui 4 g) 1 kord päevas. Pärast patogeeni tuvastamist ja selle tundlikkuse kindlaksmääramist võib annust vastavalt vähendada.

Meningokokilise meningiidi korral saadi parimad tulemused 4-päevase ravi kestusega, Haemophilus influenzae põhjustatud meningiidiga 6 päeva, Streptococcus pneumoniae-ga 7 päeva.

Borrelioosiga puukborrelioos: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on ette nähtud 50 mg / kg 1 kord päevas 14 päeva jooksul; maksimaalne ööpäevane annus - 2 g.

Gonorröaga (põhjustatud penitsillinaasi moodustavate ja mittevormsete tüvede poolt) - üks kord / m annuses 250 mg.

Operatsioonijärgsete infektsioonide vältimiseks, sõltuvalt nakkusohu astmest, manustatakse ravimit annuses 1-2 g üks kord 30-90 minutit enne operatsiooni..

Käärsoole- ja pärasooleoperatsioonide korral on efektiivne tseftriaksooni ja ühe 5-nitroimidasooli, näiteks ornidasooli, samaaegne (kuid eraldi) manustamine..

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada, kui maksafunktsioon püsib normaalne. Raske enneaegse neerupuudulikkuse korral koos CC-ga ei tohiks ravimi ööpäevane annus ületada 2 g.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada, kui neerufunktsioon püsib normaalne.

Raske neeru- ja maksapuudulikkuse kombinatsiooni korral tuleb tseftriaksooni plasmakontsentratsiooni regulaarselt mõõta ja vajadusel kohandada selle annust.

Dialüüsitavad patsiendid ei vaja pärast dialüüsi täiendavat ravimi manustamist. Kuid annuse õigeks korrigeerimiseks tuleb jälgida tseftriaksooni kontsentratsiooni seerumis, kuna neil patsientidel võib ravimi eliminatsiooni kiirus väheneda..

Lahenduste ettevalmistamise ja haldamise reeglid

Intramuskulaarseks süstimiseks

Viaali sisu (1 g) lahustatakse 3,6 ml süstevees. Pärast valmistamist sisaldab 1 ml lahust umbes 250 mg tseftriaksooni. Vajadusel võib kasutada lahjendatud lahust.

Nagu teiste i / m süstide korral, süstitakse tseftriaksooni suhteliselt suurde lihasesse (tuharasse); testi aspiratsioon aitab vältida tahtmatut süstimist veresoonde. Ühte lihasesse on soovitatav süstida mitte rohkem kui 1 g ravimit. Valu vähendamiseks intramuskulaarsete süstidega tuleb ravimit manustada 1% lidokaiini lahusega. Ärge manustage IV lidokaiini lahust.

Intravenoosseks manustamiseks

Viaali sisu (1 g) lahustatakse 9,6 ml süstevees. Pärast valmistamist sisaldab 1 ml lahust umbes 100 mg tseftriaksooni. Lahus süstitakse aeglaselt 2–4 minuti jooksul.

Lahustage 2 g tseftriaksooni 40 ml steriilses süstevees või ühes infusioonilahuses, mis ei sisalda kaltsiumi (0,9% naatriumkloriidi lahus, 2,5%, 5% või 10% dekstroosi lahus, 5% levuloosi lahus, 6% dekstraani lahus dekstroosis).... Lahus süstitakse 30 minuti jooksul..

Kõrvalmõju

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi, külmavärinad või palavik, lööve, sügelus; harva - bronhospasm, eosinofiilia, multiformne eksudatiivne erüteem (sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom), seerumihaigus, anafülaktiline šokk.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, stomatiit, glossiit, pseudomembranoosne enterokoliit, maksafunktsiooni häired (maksa transaminaaside suurenenud aktiivsus, harvem aluseline fosfataas või bilirubiin, kolestaatiline kollatõbi), pseudo ("muda" -sündroom), düsbioos.

Vereloome süsteemist: aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, neutropeenia, granulotsütopeenia, lümfopeenia, trombotsütoos, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, hüpokoagulatsioon, leegi hüübimisfaktorite kontsentratsiooni langus (II, VII, IX, X), prototüübi pikenemine.

Kuseelundkonnast: neerufunktsiooni kahjustus (asoteemia, vere uurea suurenemine, hüperkreatinineemia, glükoosuria, silindruria, hematuria), oliguuria, anuuria.

Kohalikud reaktsioonid: flebiit, valulikkus veenis, valulikkus ja infiltratsioon intramuskulaarsesse süstekohta.

Muud: peavalu, pearinglus, ninaverejooks, kandidoos, superinfektsioon.

Kasutamise vastunäidustused

  • ülitundlikkus tseftriaksooni ja teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, karbapeneemide suhtes.

Ravim on ette nähtud NUC-ga ettevaatlikult, maksa- ja neerufunktsiooni rikkumiste korral, antibakteriaalsete ravimite kasutamisega seotud enteriidi ja koliidi korral; enneaegsed ja vastsündinud lapsed, kellel on hüperbilirubineemia.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele, kuna tseftriaksoon läbib platsentaarbarjääri.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, tuleks lahendada imetamise lõpetamise küsimus. tseftriaksoon eritub rinnapiima.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste jaoks

Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkusega tuleb hemodialüüsi saavatel patsientidel regulaarselt määrata ravimi plasmakontsentratsioon..

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida maksa funktsionaalse seisundi näitajaid..

Harvadel juhtudel täheldatakse sapipõie ultraheli abil tumenemist, mis kaob pärast ravi lõpetamist (isegi kui selle nähtusega kaasneb valu paremas hüpohondriumis, on soovitatav jätkata antibiootikumi väljakirjutamist ja sümptomaatilise ravi läbiviimist)..

Neerufunktsiooni kahjustuse taotlus

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on ravim välja kirjutatud ettevaatusega..

Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkusega tuleb hemodialüüsi saavatel patsientidel regulaarselt määrata ravimi plasmakontsentratsioon..

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida neerude funktsionaalse seisundi näitajaid..

erijuhised

Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkusega tuleb hemodialüüsi saavatel patsientidel regulaarselt määrata ravimi plasmakontsentratsioon..

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.

Harvadel juhtudel täheldatakse sapipõie ultraheli abil tumenemist, mis kaob pärast ravi lõpetamist (isegi kui selle nähtusega kaasneb valu paremas hüpohondriumis, on soovitatav jätkata antibiootikumi väljakirjutamist ja sümptomaatilise ravi läbiviimist)..

Ravi ajal ei tohi alkoholi tarbida, kuna on võimalikud disulfiraamitaolised toimed (näo punetus, krambid kõhus ja maos, iiveldus, oksendamine, peavalu, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus)..

Vaatamata anamneesi üksikasjalikule kogumisele, mis on reeglina teiste tsefalosporiinantibiootikumide suhtes, ei saa välistada anafülaktilise šoki tekkimise võimalust, mis nõuab viivitamatut ravi - esiteks manustatakse epinefriini intravenoosselt, seejärel kortikosteroide.

In vitro uuringud on näidanud, et sarnaselt teiste tsefalosporiini antibiootikumidega suudab tseftriaksoon seerumi albumiiniga seotud bilirubiini tõrjuda. Seetõttu nõuab hüperbilirubineemiaga vastsündinutel ja eriti enneaegsetel vastsündinutel tseftriaksooni kasutamine veelgi suuremat ettevaatust..

Eakad ja nõrgad inimesed võivad vajada K-vitamiini.

Hoidke valmistatud lahust toatemperatuuril mitte rohkem kui 6 tundi või külmkapis temperatuuril 2–8 ° C mitte rohkem kui 24 tundi..

Üleannustamine

Üleannustamise korral ei vähenda hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ravimi kontsentratsiooni. Spetsiifilist antidooti pole.

Sümptomaatiline üleannustamise ravi.

Ravimite koostoime

Soolestiku mikrofloorat pärssiv tseftriaksoon segab K-vitamiini sünteesi.

Kui manustatakse samaaegselt ravimitega, mis vähendavad trombotsüütide agregatsiooni (MSPVA-d, salitsülaadid, sulfinpürasoon), suureneb verejooksu oht. Antikoagulantidega samaaegse kohtumise korral märgitakse viimaste toime tugevnemist.

Samaaegsel manustamisel koos "silmus" diureetikumidega suureneb nefrotoksilise toime tekkimise oht.

Tseftriaksoon ja aminoglükosiidid on sünergistlikud paljude gramnegatiivsete bakterite suhtes.

Ei sobi kokku etanooliga.

Tseftriaksooni lahuseid ei tohi segada ega manustada samaaegselt teiste antimikroobsete ravimitega. Tseftriaksooni ei tohi segada kaltsiumi sisaldavate lahustega.