Tsefalosporiinid - antibiootikumide omadused ja klassifikatsioon

Patogeensete mikroorganismide, bakterite põhjustatud haiguste korral kasutatakse spetsiaalseid antibakteriaalseid ravimeid. Üks antibiootikumide klassidest on tsefalosporiinid. See on suur ravimite rühm, mille eesmärk on hävitada bakterite rakustruktuur ja nende surm. Lugege ravimite klassifikatsiooni, nende kasutusomadusi.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumide rühma, mille keemilises struktuuris eraldatakse 7-aminotsefalosporhape. Võrreldes penitsilliinidega näitavad need ravimid suuremat vastupidavust β-laktamaasidele - mikroorganismide toodetud ensüümidele. Esimese põlvkonna antibiootikumidel puudub täielik resistentsus ensüümide suhtes, neil puudub kõrge resistentsus plasmiidsete laktaaside suhtes, seetõttu hävitavad nad gramnegatiivsete bakterite ensüümid.

Antibakteriaalsete ravimite stabiilsuse tagamiseks, laiendades bakteritsiidse toime spektrit enterokokkide ja listeria suhtes, on loodud arvukalt sünteetilisi derivaate. Samuti eraldatakse kombineeritud tsefalosporiinide baasil valmistatud preparaadid, kus neid kombineeritakse hävitavate ensüümide inhibiitoritega, näiteks Sulperazon.

Tsefalosporiinide farmakokineetika ja omadused

Seal on parenteraalsed ja suukaudsed tsefalosporiinid. Mõlemal liigil on bakteritsiidne toime, mis väljendub bakterite rakuseinte kahjustamises, peptidoglükaani kihi sünteesi pärssimises. Ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja autolüütiliste ensüümide vabanemise. Ainult üks selle sarja aktiivsetest komponentidest imendub seedetraktis - tsefaleksiin. Ülejäänud antibiootikumid ei imendu, vaid põhjustavad limaskestade tugevat ärritust.

Tsefaleksiin imendub kiiresti, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni veres ja kopsudes poole tunni pärast vastsündinutel ja pooleteise tunni pärast täiskasvanud patsientidel. Parenteraalse manustamise korral on aktiivse komponendi tase kõrgem, nii et kontsentratsioon saavutab maksimumi poole tunni pärast. Toimeained seonduvad vereplasma valkudega 10-90%, tungivad kudedesse, neil on erinev biosaadavus.

Esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinravimid läbivad hematoentsefaalbarjääri nõrgalt, seetõttu ei tohiks neid sünergismi tõttu võtta meningiidiga. Aktiivsete komponentide elimineerimine toimub neerude kaudu. Kui nende elundite funktsioon on häiritud, on ravimite eliminatsiooni viivitus kuni 10-72 tundi. Ravimite korduval manustamisel on võimalik kumulatsioon, mis põhjustab joobeseisundit.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Manustamismeetodi järgi jagatakse antibiootikumid enteraalseks ja parenteraalseks. Beeta-laktamaaside struktuuri, toime spektri ja resistentsuse astme järgi jagatakse tsefalosporiinid viide rühma:

  1. Esimene põlvkond: tsefaloridiin, tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefasoliin, tsefadroksiil.
  2. Teine: tsefuroksiim, tsefmetasool, tsefoksitiin, tsefamandool, tsefotiiam.
  3. Kolmas: tsefotaksiim, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tseftizoksiim, tsefiksiim, tseftasidiim.
  4. Neljas: tsefpiroom, tsefepiim.
  5. Viies: tseftobiprool, tsefaroliin, tseftosaan.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Esimese põlvkonna antibiootikume kasutatakse operatsioonides tüsistuste ennetamiseks, mis tekivad pärast operatsiooni või operatsioonide ajal või nende ajal. Nende kasutamine on õigustatud naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides. Ravimid on kuseteede ja ülemiste hingamisteede organite kahjustuste suhtes ebaefektiivsed. Nad on aktiivsed streptokoki, stafülokoki, gonokoki põhjustatud haiguste ravis, neil on hea biosaadavus, kuid need ei loo maksimaalset plasmakontsentratsiooni.

Rühma kuulsaimad esindajad on Cefamezin ja Kefzol. Need sisaldavad tsefasoliini, mis läheb kiiresti kahjustatud piirkonda. Regulaarne tsefalosporiini tase saavutatakse korduva parenteraalse manustamisega iga kaheksa tunni järel. Narkootikumide kasutamise näidustusteks on liigeste, luude, naha kahjustus. Tänapäeval pole ravimid nii populaarsed, kuna kõhuõõnesiseste infektsioonide raviks on loodud kaasaegsemad ravimid..

Teine põlvkond

Teise põlvkonna tsefalosporiinid on efektiivsed kogukonnas omandatud kopsupõletiku vastu koos makroliididega ja on alternatiiv inhibiitoriga asendatud penitsilliinidele. Selle kategooria populaarsete ravimite hulka kuuluvad tsefuroksiim ja tsefoksitiin, mida soovitatakse keskkõrvapõletiku, ägeda sinusiidi, kuid mitte närvisüsteemi ja ajukelme kahjustuste raviks..

Ravimid on näidustatud antibiootikumide operatsioonieelseks profülaktikaks ja kirurgiliste operatsioonide meditsiiniliseks toetamiseks. Neid kasutatakse naha ja pehmete kudede mitte-raskete põletikuliste haiguste raviks ning komplekskompositsioonides kuseteede infektsioonide raviks. Teine ravim - Cefaclor - on efektiivne luu- ja liigesepõletike ravis. Ravimid Kimacef ja Zinacef on aktiivsed gramnegatiivsete valkude, Klebsiella, streptokokkide, stafülokokkide vastu. Suspensioon Zeklorit saavad kasutada lapsed, sellel on meeldiv maitse.

Kolmas põlvkond

Kolme põlvkonna tsefalosporiinid on näidustatud bakteriaalse iseloomuga meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, sooleinfektsioonide, sapiteede põletiku, šigeloosi raviks. Ravimid ületavad hästi hematoentsefaalbarjääri, neid kasutatakse närvisüsteemi põletikuliste kahjustuste, krooniliste põletike korral.

Selle rühma ravimite hulka kuuluvad Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Need sobivad neerupuudulikkusega patsientidele. Tsefoperasoon on ainus inhibiitoritega asendatud aine, see sisaldab beeta-laktamaasi sulbaktaami. See on efektiivne anaeroobsete protsesside, väikese vaagna ja kõhuõõne haiguste korral.

Selle põlvkonna antibiootikumid on kombineeritud metronidasooliga vaagnanakkuste, sepsise, luu-, naha-, nahaaluse rasvapõletiku raviks. Neid saab välja kirjutada neutropeenilise palaviku korral. Suurema efektiivsuse tagamiseks on ette nähtud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid koos teise-kolmanda põlvkonna aminoglükosiididega. Ei sobi vastsündinute ravis.

Neljas põlvkond

4. põlvkonna tsefalosporiinidele on iseloomulik kõrge resistentsus, nad on efektiivsemad grampositiivsete kokkite, enterokokkide, enterobakterite ja Pseudomonas aeruginosa vastu. Selle sarja populaarsed vahendid on Imipenem ja Azaktam. Nende kasutamise näidustused on nosokomiaalse kopsupõletik, vaagnanakkused koos metronidasooliga, neutropeeniline palavik, sepsis.

Imipeneemi kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Selle eeliste hulka kuulub asjaolu, et sellel puudub krambivastane toime ja seetõttu saab seda kasutada meningiidi raviks. Asaktaamil on bakteritsiidne toime, see võib põhjustada kõrvaltoimeid hepatiidi, ikteruse, flebiidi, neurotoksilisuse kujul. Ravim on suurepärane alternatiiv aminoglükosiididele.

Viies põlvkond

Viienda põlvkonna tsefalosporiinid katavad kogu neljanda aktiivsuse spektri, lisaks mõjutavad nad lisaks penitsilliiniresistentset taimestikku. Rühma tuntud ravimid on tseftobiprool ja Zefter, millel on kõrge aktiivsus Staphylococcus aureus'e vastu. Neid kasutatakse diabeetilise jalainfektsiooni ravis ilma samaaegse osteomüeliidita..

Zinforot kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku raviks koos keeruliste naha- ja pehmete kudede infektsioonidega. See võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu kõhulahtisus, iiveldus, peavalu ja sügelus. Tseftobiprool on saadaval pulbri kujul infusioonilahuse valmistamiseks. Vastavalt juhistele lahustatakse see soolalahuses, glükoosilahuses või vees. Ravimit ei kirjutata välja enne 18-aastaseks saamist, anamneesis on olnud krambihooge, epilepsiat, neerupuudulikkust.

Ühilduvus narkootikumide ja alkoholiga

Tsefalosporiinid ei ühildu alkoholiga aldehüüddehüdrogenaasi pärssimise, disulfiraamitaoliste reaktsioonide ja antabuse efekti tõttu. See toime püsib mitu päeva pärast ravimi ärajätmist; kui etanooliga mittekombineerimise reeglit ei järgita, võib tekkida hüpotrombineemia. Ravimite kasutamise vastunäidustused on kompositsiooni komponentide tugev allergia.

Tseftriaksoon on vastsündinutel keelatud hüperbilirubineemia riski tõttu. Ettevaatlikult tuleb ravimeid välja kirjutada maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral - anamneesis ülitundlikkus. Lastele annuse määramisel kasutatakse vähendatud määra. Selle põhjuseks on laste väike kehakaal ja aktiivsete komponentide suurem seeditavus..

Tsefalosporiinide seeria ravimite koostoime on piiratud: neid ei kombineerita antikoagulantide, trombolüütikumide ja trombotsüütidevastaste ainetega, kuna suureneb sooleverejooksu oht. Ravimite kombinatsioon antatsiididega on antibiootikumravi efektiivsuse vähenemise tõttu ebasoovitav. Tsefalosporiinide ja silmuse diureetikumide kombinatsioon on nefrotoksilisuse ohu tõttu keelatud.

Umbes 10% patsientidest on suurenenud tundlikkus tsefalosporiinide suhtes. See viib kõrvaltoimete ilmnemiseni: allergilised reaktsioonid, neerude talitlushäired, düspeptilised häired, pseudomembranoosne koliit. Lahuste intravenoosse manustamisega on võimalik hüpertermia, müalgia ja paroksüsmaalne köha. Uusima põlvkonna ravimid võivad põhjustada verejooksu, pärssides K-vitamiini tootmise eest vastutava mikrofloora kasvu. Muud kõrvaltoimed:

  • soole düsbioos;
  • suuõõne, tupe kandidoos;
  • eosinofiilia;
  • leukopeenia, neutropeenia;
  • flebiit;
  • maitse väärastumine;
  • Quincke ödeem, anafülaktiline šokk;
  • bronhospastilised reaktsioonid;
  • seerumihaigus;
  • multiformne erüteem;
  • hemolüütiline aneemia.

Vastuvõtu peensused sõltuvalt vanusest

Tseftriaksooni ei määrata sapiteede infektsioonidega patsientidele ega vastsündinutele. Enamik esimese-neljanda põlvkonna ravimitest sobib raseduse ajal naistele ilma riski piiramiseta, nad ei põhjusta terratogeenset toimet. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud rasedatele naistele nii, et kasu oleks emale ja lapsele oht. Mis tahes põlvkonna lastele mõeldud tsefalosporiinid on rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna lapse suus ja sooltes on düsbioos.

Cefipim määratakse alates kahe kuu vanusest, Cefixim - alates kuuest kuust. Eakate patsientide puhul uuritakse esialgu neerude ja maksa funktsiooni, annetatakse verd biokeemiliseks analüüsiks. Saadud andmete põhjal kohandatakse tsefalosporiinide annust. See on vajalik vanusega seotud ravimite aktiivsete komponentide eritumise aeglustumise tõttu. Maksapatoloogia korral väheneb ka annus, kogu ravi vältel jälgitakse maksafunktsiooni teste.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, kasutamine

Antimikroobse toime osas kuuluvad nad laia toimete spektriga antibiootikumidesse, on penitsillinaasi suhtes resistentsed (kui unustasite, tuletan teile meelde, et see on bakterirakus sisalduv ensüüm, mis hävitab penitsilliini).

Tsefalosporiinid on poolsünteetilised ühendid. Kõik sünteesitud derivaadid jagunevad tavapäraselt 4 põlvkonda. Iga põlvkond suurendab nende stabiilsust, aktiivsust ja toime spektrit. Neid kasutatakse peamiselt gramnegatiivsete bakterite (nt neeruinfektsioonid, tsüstiit) või grampositiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, kui penitsilliinid on ebaefektiivsed. Enamik tsefalosporiini imendub seedetraktist halvasti, osa võetakse suu kaudu (tsefaleksiin).

Tsefalosporiinide kõrvaltoimetest on kõige sagedasemad allergiad, eriti kui on olemas penitsilliinide allergia. Samuti tekivad maksa- ja neeruprobleemid, süstimisel võib tekkida valu, põletustunne ja põletikuline reaktsioon. Kui ravimeid kasutatakse sisemiselt, võib see seedimine olla häiritud (kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine). Tsefalosporiinide mõju lootele ei ole veel piisavalt uuritud, seetõttu määratakse rasedatele ainult tervislikel põhjustel.

1. põlvkonna tsefalosporiinid:

Suukaudsel manustamisel ei imendu, süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Intramuskulaarselt manustatuna püsib terapeutiline kontsentratsioon veres pikka aega (manustatakse iga 8-12 tunni järel, sõltuvalt haiguse tõsidusest). Lihasesiseseks manustamiseks lahustatakse viaali sisu 2–3 ml isotoonilises NaCl-s (soolalahuses) või süstevees, süstitakse sügavale lihasesse.

  • Refliini pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Ranbaxi", India)
  • Tsefasoliini naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g
  • Tsefasoliini naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg
  • Totacefi pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Tsefamezin süstelahuse pulber 1g ("KRKA", Sloveenia)
  • Kefzoli pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Eli Lilly", USA).

Stabiilne mao happelises keskkonnas, imendub kiiresti, eriti enne sööki.

Ravimit võetakse 4 korda päevas (iga 6 tunni järel). Kui teil on maksa-, neeruhaigus, peate annust vähendama..

  • Tsefaleksiini mütsid. 250mg nr 20
  • Lexini mütsid. 500 mg nr 20 ("Hikma", Jordaania)
  • Leksin-125 suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordaania)
  • Lexin-250 pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordaania)
  • Ospexini graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
  • Ospexini graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
  • Ospexini mütsid. 250 mg nr 10 (Biochemie, Austria)
  • Ospexini mütsid. 500 mg nr 10 (Biochemie, Austria)
  • Sporidexi suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
  • Sporidexi mütsid. 250 mg nr 30 ("Ranbaxi", India)
  • Sporidexi mütsid. 500 mg nr 10 ("Ranbaxi", India).

Tsefadroksiil

  • Duracefi mütsid. 500 mg nr 12 (UPSA, Prantsusmaa)
  • Duracefi pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Prantsusmaa).

2. põlvkonna tsefalosporiinid:

Süstitakse 3-4 korda päevas intravenoosselt või intramuskulaarselt

  • Zinacefi pulber süstelahuse valmistamiseks 1,5 g ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Zinacefi pulber süstelahuse valmistamiseks, 250 mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Zinacefi süstelahuse pulber 750 mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia).

Võtke 2 korda päevas.

  • Zinnat graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 125mg / 5ml 100ml ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Tabel Zinnat.125mg nr 10 ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Tabel Zinnat.250mg nr 10 ("GlaxoWellcome", Suurbritannia).

Manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt iga 8 tunni järel. Maksa ja neerude rikkumise korral kasutage eriti ettevaatlikult.

  • Mefoksiini pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g ("MSD", USA).

Antimikroobse toime lai spekter. Seda võetakse 3 korda päevas. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Kõrvaltoimeteks võivad olla seedehäired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), pearinglus, peavalu, kollatõbi.

  • Wercefi mütsid. 250 mg nr 3 ("Ranbaxi", India).

3. põlvkonna tsefalosporiinid:

Toimespekter ja antimikroobne toime on palju laiem

Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarselt manustatuna lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Süstimise valu vähendamiseks on ravimiga kaasas lidokaiini sisaldav lahusti.

  • Claforani süstelahuse pulber 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Tsefotaksiimi naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Hoechst Marion Roussel).

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Tavaliselt kasutatakse iga 8-12 tunni järel, sõltuvalt nakkuse raskusest. Lahustage isotoonilises NaCl lahuses (soolalahus) või 5% glükoosilahuses. Lihasesiseseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses. Lahusti maht sõltub manustamisviisist ja pulbri kogusest viaalis. Vee lisamisel lahustub ravim mullide moodustumisega, rõhk pudeli sees tõuseb, seetõttu on soovitatav lahusti lisada osade kaupa ja pärast pudeli raputamist sisestada süstlanõel korki nii, et pudelist väljuv gaas ja rõhk normaliseeruks. Valmis lahuse värv võib olla helekollane kuni tumekollane.

  • Fortumi pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Fortumi pulber süstelahuse valmistamiseks 500mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia)
  • Fortumi süstelahuse pulber 250 mg ("GlaxoWellcome", Suurbritannia).

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarselt manustatuna lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage üks kord päevas (iga 24 tunni järel). Maksa ja neerude haiguste korral on vaja annust vähendada..

  • Tseftriaksooni naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Ranbaxi", India)
  • Tseftriaksooni naatriumisoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg ("Ranbaxi", India)
  • Oframax pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Ranbaxi", India).

4. põlvkonna tsefalosporiinid:

Kõrge stabiilsus. Lai toime spekter - aktiivne enamiku teadaolevate bakterite vastu.

Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel) intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravikuur on tavaliselt 7-10 päeva. Lihasesiseseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses, isotoonilises NaCl lahuses, 5% ja 10% glükoosilahuses. Lahusti maht sõltub manustamisviisist ja pulbri kogusest viaalis. Ravim on tavaliselt hästi talutav. Seedesüsteemi kõige tavalisemad häired ja allergilised reaktsioonid. Seda ei soovitata kasutada, kui talumatus teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide või makroliidantibiootikumide suhtes on talumatu. Säilitamise ajal võib lahus või pulber tumeneda, see ei mõjuta selle aktiivsust.

  • Maxipim süstelahuse pulber (Bristol-Myers Squibb).

Kuidas kaitsta oma käsi koorimise eest, kui kasutate sageli desinfitseerimisvahendeid ja seepi?

Tsefalosporiini antibiootikumide nimed

Üks levinumaid antibakteriaalsete ravimite klasse on tsefalosporiinid. Toimemehhanismi järgi kuuluvad nad rakuseina sünteesi inhibiitoritesse ja neil on võimas bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Laia toime spektri, kõrge aktiivsuse, madala toksilisuse ja patsiendi hea taluvuse tõttu on need ravimid statsionaarsete ravimite väljakirjutamissageduse osas esirinnas ja moodustavad umbes 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust..

Mugavuse huvides kasutatavate ravimite loetelu on esitatud viis põlvkondade rühma.

Parenteraalne või lihasesisene (edaspidi IM):

  • Tsefasoliin (kefzol, tsefasoliini naatriumsool, tsefamezin, lüsoliin, orizolin, Natsef, Totacef).

Suuline, s.t. suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid või suspensioonid (edaspidi trans):

  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Karjad).
  • Tsefuroksiimaksetiil (Zinnat).
  • Tsefotaksiim.
  • Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Tsefoperasoon (Medocef, Cefobit).
  • Tseftazidiim (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Tsefoperasoon / sulbaktaam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazone, Sulcef).
  • Cefditoren (Spectracef).
  • Cefixime (Suprax, Sorcef).
  • Tseftibuteen (tsedeks).
  • Tsefpodoksiim (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Tsefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Tseftobiprool (Zefter).
  • Tseftaroliin (Zinforo).

Allolev tabel näitab tsefalosfääride efektiivsust. seoses teadaolevate bakteritega alates - (mikroorganismide vastupidavus ravimi toimele) kuni ++++ (maksimaalne efektiivsus).

BakteridPõlvkonnad
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaeroobid-+/-
Ainult tsefoksitiini ja tsefotetaani toimed *
+++
MärkusedPole määratud MRSA, entero-, meningo- ja gonokokkide, listeria, beeta-laktamaasi tootvate tüvede ja Pseudomonas aeruginosa jaoks.Pole efektiivne Pseudomonas aeruginosa, seratia, enamiku anaeroobide, morganella vastu.Ei mõjuta B.fragilist (anaeroobid).Efektiivne isegi penitsilliiniresistentsete tüvede vastu.

* Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, nimed (koos anaeroobse toimega): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Loe edasi: Antibiootikumide eelised ja kahju organismile

1945. aastal eraldas itaalia professor Giuseppe Brotzu reovee isepuhastuvuse võime uurimisel seentüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse floora kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium kultuurist pärit ravimit raskete kõhutüüfuse vormidega patsientidel, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise..

Tsefalosporiinide seeria esimene antibiootikum, tsefalotiin, loodi 1964. aastal Ameerika ravimifirma Eli Lilly poolt.

Selle saamise allikaks oli tsefalosporiin C - vormide looduslik tootja ja 7-aminotsefalosporhappe allikas. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse 7-ACC aminorühma atsüülimisel..

1971. aastal sünteesiti tsefasoliini, millest sai terve kümnendi peamine antibakteriaalne ravim.

1977. aastal saadud tsefuroksiimist sai esimene ravim ja teise põlvkonna esivanem. Meditsiinipraktikas kõige sagedamini kasutatav antibiootikum, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal, seda kasutatakse aktiivselt ja "ei loobu" tänapäevani.

Murranguliseks Pseudomonas aeruginosa ravis võib nimetada Ceftazidime'i kättesaamist 1983. aastal.

Vaatamata sarnasusele struktuuris penitsilliinidega, mis määrab antibakteriaalse toime sarnase toimemehhanismi ja ristallergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel patogeense floora jaoks laiendatud mõju spekter, kõrge vastupidavus beeta-laktamaaside toimele (bakteriaalse päritoluga ensüümid, mis hävitavad beeta-laktaamtsükli antimikroobse aine struktuuri).

Nende ensüümide süntees määrab mikroorganismide loodusliku resistentsuse penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

  • bakteritsiidne toime patogeenidele;
  • kerge taluvus ja suhteliselt väike arv kõrvaltoimeid võrreldes teiste antimikroobsete ainetega;
  • ristallergiliste reaktsioonide esinemine teiste beeta-laktaamidega;
  • tugev sünergism aminoglükosiididega;
  • soole mikrofloora minimaalne häirimine.

Tsefalosporiinide eeliseks on ka hea biosaadavus. Tablettide tsefalosporiini seeria antibiootikumidel on seedetraktis kõrge assimilatsiooni aste. Vahendite imendumine suureneb, kui neid tarbitakse söögi ajal või vahetult pärast sööki (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii i / v kui ka i / m manustamisviisi korral. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimite maksimaalsed kontsentratsioonid luuakse kopsude, neerude ja maksa struktuurides..

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon tagavad sapis kõrge ravimi sisalduse. Kahese eritumisviisi olemasolu (maks ja neerud) võimaldab neid tõhusalt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon suudavad ületada hematoentsefaalbarjääri, luues kliiniliselt olulised tasemed tserebrospinaalvedelikus ja on näidustatud aju limaskesta põletiku jaoks.

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on organismide vastu kõige aktiivsemad kasvu- ja paljunemisfaasis. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeriga peptidoglükaan, toimivad nad selle monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiididevaheliste sildade sünteesi. Patogeeni bioloogilise eripära tõttu on erinevate liikide ja klasside vahel võimalikud erinevad, uued struktuurid ja toimimisviisid..

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda membraani ja mõned seeneliigid sisaldavad kitinoosset seina. Selle spetsiifilise struktuuri tagajärjel ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tõeliste viiruste loomulik resistentsus antimikroobsete ainete suhtes on tingitud sellest, et nende toime jaoks puudub molekulaarne sihtmärk (sein, membraan).

Lisaks looduslikele võib liigi eriliste morfofüsioloogiliste omaduste tõttu omandada ka resistentsuse.

Taluvuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumravi.

Ravimite kaootiline, ebamõistlik iseenda väljakirjutamine, sagedane tühistamine koos üleminekuga teisele ravimile, ühe ravimi kasutamine lühikese aja jooksul, juhendis ettenähtud annuste rikkumine ja alahindamine, samuti antibiootikumi enneaegne ärajätmine - põhjustavad mutatsioonide ilmnemist ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei allu klassikalisele režiimile. ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et antibiootikumide väljakirjutamise vahelised pikad intervallid taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle toime suhtes..

Mutatsioon ja aretus

  • Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. Areneb makroliidideks, rifampitsiiniks, nalidiksiinhappeks.
  • Aeglane, penitsilliini tüüp. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide jaoks.

Ülekandemehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad keemiaravi ravimeid. Beeta-laktamaaside süntees mikroorganismide poolt hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide (harvemini) suhtes..

Enamasti on vastupidavus tüüpiline:

  • stafülo- ja enterokokid;
  • colibacillus;
  • klebsiella;
  • mükobakteri tuberkuloos;
  • šigella;
  • pseudomonas.
  • streptokokid ja pneumokokid;
  • meningokokknakkus;
  • salmonella.

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse seda kirurgilises praktikas operatiivsete ja operatsioonijärgsete komplikatsioonide ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside jaoks.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonide korral. Kasutatakse streptokoki tonsillofarüngiidi ravis. Hea biosaadavus, kuid ärge looge veres ja siseorganites kõrgeid, kliiniliselt olulisi kontsentratsioone.

Efektiivne haiglavälise pneumooniaga patsientidel, hästi kombineeritud makroliididega. On hea alternatiiv inhibiitoritega kaitstud penitsilliinidele.

  1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
  2. Ei kasutata närvisüsteemi ja ajukelme kahjustamiseks.
  3. Kasutatakse operatsioonieelse antibiootikumide profülaktikaks ja operatsiooni meditsiiniliseks katmiseks.
  4. See on ette nähtud naha ja pehmete kudede kergete põletikuliste haiguste korral.
  5. See on osa kuseteede infektsioonide komplekssest ravist.

Sageli kasutatakse järjestikust ravi koos tsefuroksiimnaatriumi parenteraalse manustamisega, millele järgneb üleminek tsefuroksiimaksetiili suukaudsele manustamisele..

Ravimit ei määrata ägeda keskkõrvapõletiku jaoks, kuna keskkonna vedelikus on see väike. kõrv. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, sooleinfektsioonide ja sapiteede põletiku korral.

Nad ületavad hematoentsefaalbarjääri, neid saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eritub neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Tsefoperasoon praktiliselt ei läbi hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei kasutata seda meningiidi korral.

Loe edasi: Tseftriaksooni analoogide valik erinevates vabanemisvormides

On ainus inhibiitoritega kaitstud tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beeta-laktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

See on efektiivne anaeroobsete protsesside korral, võib välja kirjutada ühekomponendilise teraapiana vaagna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste korral. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raske raskusastmega haiglanakkuste korral, olenemata lokaliseerimisest.

Antibiootikumid tsefalosporiinid toimivad hästi metronidasooliga kõhuõõnesiseste ja vaagnanakkuste raviks. Kas valitud ravimid on rasked ja keerulised inf. kuseteede. Neid kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkuslike kahjustuste korral.

Ravim on ette nähtud neutropeenilise palaviku jaoks.

Hõlmab kogu 4. toimingu spektrit ja toimib penitsilliiniresistentsele floorale ja MRSA-le.

  • alla 18-aastane;
  • patsiendid, kellel on esinenud krampe, epilepsiat ja neerupuudulikkust.

Tseftobiprool (Zefter) on kõige tõhusam diabeetiliste jalainfektsioonide ravi.

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sissejuhatuses.

NimiArvestus täiskasvanuteleTsefalosporiini antibiootikumide annused lastele
(veerg on märgitud mg / kg kohta päevas)
TsefasoliinRavim on ette nähtud kiirusega 2,0–6,0 g / päevas kolme süste jaoks.
Profülaktilistel eesmärkidel määrake tund enne operatsiooni algust 1-2 g.
50-100, jagades 2-3 korda.
Tsefuroksiim2,25–4,5 g päevas, 3 rakendust.50-100 2 rubla eest.
Tsefotaksiim3,0–8,0 g 3 korda.

Meningiidi korral kuni 16 g kuue süstimise korral. Gonorröa korral 0,5 g intramuskulaarselt üks kord.

40 kuni 100 kahes manustamises.

Meningiit - 100 2 rubla eest Mitte rohkem kui 4,0 g päevas.

Tseftriaksoon1 g iga 12 tunni järel.

Meningiit - 2 g iga kaheteistkümne tunni järel Gonorröa - 0,25 g üks kord.

Ägeda keskkõrvapõletiku raviks kasutatakse annust 50, kolme süstena. mitte üle 1 g korraga.
Tseftasidiim3,0–6,0 g kahes manustamises30-100 korraga.
Meningiidi korral 0,2 g kahe süste jaoks.
Tsefoperasoon4–12 g 2–4 süstena.Kolm korda 50-100.
Cefepim2,0-4,0 g 2 korda.Üle kahe kuu vanuselt kasutage 50, jagades kolmeks süsteks.
Tsefoperasoon / sulbaktaam4,0-8,0 g 2 süstimiseks.40–80 kolmes rakenduses.
Tseftobiprool500 mg iga kaheksa tunni järel 120-minutilise infusioonina.-

Kõrvaltoimed ja ravimite kombinatsioonid

  1. Antatsiidide väljakirjutamine vähendab märkimisväärselt antibiootikumravi tõhusust..
  2. Tsefalosporiini ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütidevastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab sooleverejooksu riski.
  3. Nefrotoksilise toime ohu tõttu ei tohi kombineerida silmuse diureetikumidega.
  4. Tsefoperasoonil on alkoholitarbimisel suur disulfiraamilaadse toime oht. See püsib mitu päeva pärast ravimi täielikku ärajätmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina peavad patsiendid seda hästi taluma, kuid tuleb arvestada penitsilliinide ristallergiliste reaktsioonide sagedusega..

Kõige sagedamini esinevad düspeptilised häired, harva pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suu ja vaginaalne kandidoos, maksa transaminaaside ajutine suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leukotsüüdid ja neutropeenia).

Zeferi kasutuselevõtuga on võimalik välja töötada flebiit, maitsetundlikkus, allergiliste reaktsioonide esinemine: Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumihaiguse teke, multiformse erüteemi ilmnemine..

Vähem levinud hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei määrata vastsündinutele, kuna kernicterus'e tekkeriski tõttu (bilirubiini nihkumine seost vereplasmaalbumiiniga) ei määrata tseftriaksooni sapiteede infektsioonidega patsientidele..

Tsefalosporiinide 1-4 põlvkonda kasutatakse raseduse ajal naiste raviks ilma piiranguteta ja teratogeense toime ohuta.

Viies - see on ette nähtud juhtudel, kui positiivne mõju emale on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Natuke tungib rinnapiima, imetamise ajal kohtumine võib aga põhjustada suu limaskesta ja soolte düsbioosi. Samuti ei soovitata kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.
Vastsündinutel on aeglase neerude kaudu eritumise tõttu soovitatav suurem annus. Oluline on meeles pidada, et Cefipimi lubatakse kasutada alles alates kahe kuu vanusest ja Cefiximi alates kuue kuu vanusest.
Eakatel patsientidel tuleb annust kohandada neerufunktsiooni testide ja biokeemiliste vereanalüüside tulemuste põhjal. Selle põhjuseks on vanusega seotud tsefalosporiinide eritumise aeglustumine.

Maksafunktsiooni patoloogia korral on vaja vähendada kasutatud annuseid ja kontrollida maksafunktsiooni teste (ALAT, ASAT, tümooliproov, üldise, otsese ja kaudse bilirubiini tase).

Artikli koostas nakkushaiguste arst
Tšernenko A. L.

Loe edasi: Kõik antibiootikumide moodsa klassifikatsiooni kohta

Kas teil on veel küsimusi? Nüüd saate tasuta arsti konsultatsiooni!

Nupul klõpsamine viib meie saidi erilehele, kus on tagasiside vorm koos teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Tsefalosporiini antibiootikumid on väga tõhusad ravimid. Need avastati eelmise sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on välja töötatud uued vahendid. Selliseid antibiootikume on olnud viis põlvkonda. Kõige tavalisemad on pillide kujul olevad tsefalosporiinid, mis toimivad hästi mitmesuguste infektsioonidega ja mida suudavad hästi taluda isegi väikesed lapsed. Neid on lihtne kasutada ja arstid määravad need sageli nakkushaiguste raviks..

Tsefalosporiinide ilmnemise ajalugu

Möödunud sajandi 40ndatel avastas tüüfuse patogeene uurinud itaalia teadlane Brodzu seene, millel oli antibakteriaalne toime. On leitud, et see on üsna tõhus grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Hiljem eraldasid need teadlased sellest seenest aine, mida nimetatakse tsefalosporiiniks ja mille põhjal antibakteriaalsed ravimid loodi, tsefalosporiinide rühma. Penitsillinaaside resistentsuse tõttu hakati neid kasutama juhtudel, kui penitsilliin osutus ebaefektiivseks. Tsefalosporiinist sai esimene tsefalosporiinantibiootikumide ravim.

Täna on juba viis tsefalosporiinide põlvkonda, mis on ühendanud enam kui 50 ravimit. Lisaks on loodud poolsünteetilised uimastid, mis on stabiilsemad ja millel on lai toime spekter..

Tsefalosporiini antibiootikumide toime

Tsefalosporiinide antibakteriaalne toime tuleneb nende võimest hävitada ensüüme, mis moodustavad bakteri rakumembraani. Nad näitavad oma aktiivsust ainult mikroorganismide vastu, mis kasvavad ja paljunevad..

Esimese ja teise põlvkonna ravimid on näidanud oma tõhusust streptokokkide ja stafülokokkide vastu, kuid need hävitati beeta-laktamaaside toimel, mis tekitavad gramnegatiivseid baktereid. Viimaste põlvkondade tsefalosporiini antibiootikumid on osutunud vastupidavamaks ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral, kuid need on näidanud nende ebaefektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide vastu.

Tsefalosporiinid jagatakse rühmadesse vastavalt erinevatele kriteeriumidele: efektiivsus, toime spekter, manustamisviis. Kuid kõige tavalisem on klassifikatsioon põlvkondade kaupa. Vaatleme üksikasjalikumalt tsefalosporiini ravimite loetelu ja nende eesmärki.

1. põlvkonna ravimid

Kõige populaarsem ravim on tsefasoliin, mida kasutatakse stafülokokkide, streptokokkide ja gonokokkide vastu. See satub kahjustatud piirkonda parenteraalse manustamise abil ja toimeaine kõrgeim kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda päevas. Tsefasoliini kasutamise näidustus on stafülokokkide ja streptokokkide negatiivne mõju liigestele, pehmetele kudedele, nahale, luudele.

Tuleb märkida, et suhteliselt hiljuti on seda ravimit laialdaselt kasutatud paljude nakkushaiguste raviks. Kuid kaasaegsemate 3-4 põlvkonna ravimite tulekuga ei kirjutatud seda enam kõhuõõnes esinevate infektsioonide raviks..

2. põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna tsefalosporiinide seeria antibiootikume iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu. Sellised ravimid nagu Zinacef, Kimacef on aktiivsed:

  • stafülokokkide ja streptokokkide põhjustatud infektsioonid;
  • gramnegatiivsed bakterid.

Tsefuroksiim on ravim, mis ei ole aktiivne morganella, Pseudomonas aeruginosa, enamiku anaeroobsete mikroorganismide ja providentide vastu. Parenteraalse manustamise tulemusel tungib see enamikku kudedesse ja elunditesse, mistõttu seda antibiootikumi kasutatakse ajukelme põletikuliste haiguste ravis.

Suspensioon Zeklor on ette nähtud isegi lastele ja sellel on meeldiv maitse. Ravimit saab toota tablettide, kuiva siirupi ja kapslite kujul.

Teise põlvkonna tsefalosporiini ravimid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägenemine;
  • operatsioonijärgsete seisundite ravi;
  • krooniline bronhiit ägenemise vormis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku esinemine;
  • luude, liigeste, naha infektsioon.

3. põlvkonna ravimid

Algselt kasutati haiglas raskete nakkushaiguste raviks kolmanda põlvkonna tsefalosporiini. Praegu kasutatakse selliseid ravimeid ka polikliinikus, kuna patogeenide resistentsus antibiootikumide suhtes on suurenenud. Kolmanda põlvkonna ravimid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • parenteraalseid tüüpe kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste ja tuvastatud segainfektsioonide korral;
  • sisemisi abinõusid kasutatakse mõõduka haiglanakkuse raviks.

Sisepidiseks kasutamiseks mõeldud tsefiksiimi ja tseftibuteeni kasutatakse gonorröa, šigeloosi, kroonilise bronhiidi ägenemiste raviks.

Parenteraalne tsefatoksiim aitab järgmist:

  • äge ja krooniline sinusiit;
  • sooleinfektsioon;
  • bakteriaalne meningiit;
  • sepsis;
  • vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
  • naha, liigeste, pehmete kudede, luude rasked kahjustused;
  • gonorröa kompleksravina.

Ravimit eristab suur tungimine organitesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjäär. Tsefatoksiimi saab kasutada vastsündinud laste raviks meningiidi korral, samal ajal kui seda kombineeritakse ampitsilliinidega.

4. põlvkonna ravimid

Selle rühma antibiootikumid on ilmunud üsna hiljuti. Selliseid ravimeid valmistatakse ainult süstide kujul, kuna sel juhul on neil parem mõju kehale. 4. põlvkonna tsefalosporiinid tablettidena ei eraldu, kuna neil ravimitel on eriline molekulaarstruktuur, mistõttu aktiivsed komponendid ei suuda tungida soole limaskesta rakustruktuuridesse.

Neljanda põlvkonna valmistised on suurendanud resistentsust ja näitavad suuremat efektiivsust selliste patogeensete nakkuste vastu nagu enterokokid, grampositiivsed kokid, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterid..

Parenteraalsed antibiootikumid on ette nähtud:

  • nosokomiaalse kopsupõletiku;
  • pehmete kudede, naha, luude, liigeste infektsioonid;
  • vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
  • neutropeeniline palavik;
  • sepsis.

Üks 4. põlvkonna ravimitest on immipeneem, kuid peaksite teadma, et Pseudomonas aeruginosa suudab selle aine suhtes kiiresti välja areneda resistentsus. Seda antibiootikumi kasutatakse intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Järgmine ravim Meronem on oma omadustelt sarnane Imipenemiga ja sellel on järgmised omadused:

  • kõrge aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu;
  • madal aktiivsus streptokokknakkuste ja stafülokokkide vastu;
  • ei oma krambivastast toimet;
  • kasutatakse intravenoosse joa või tilguti infusioonina, kuid peaks hoiduma intramuskulaarsest süstimisest.

Ravimil Azaktam on bakteritsiidne toime, kuid selle kasutamine põhjustab järgmiste kõrvalreaktsioonide teket:

  • tromboflebiidi ja lihtsalt flebiidi moodustumine;
  • kollatõbi, hepatiit;
  • düspeptilised häired;
  • neurotoksilisuse reaktsioonid.

5. põlvkonna ravimid

Viienda põlvkonna tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis aitab hävitada patogeenide seinu. Sellised antibiootikumid on aktiivsed mikroorganismide vastu, kellel on välja arenenud resistentsus kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Zinforo - seda ravimit kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, pehmete kudede ja naha keeruliste infektsioonide raviks. Selle kõrvalreaktsioonid on peavalu, kõhulahtisus, sügelus, iiveldus. Konvulsioonilise sündroomiga patsientidel tuleb Zinforot võtta ettevaatusega.

Zefter - sellist ravimit toodetakse pulbri kujul, millest valmistatakse infusioonilahus. See on ette nähtud nahaaluste ja keeruliste nakkuste raviks, samuti diabeetilise jala nakkuseks. Enne kasutamist tuleb pulber lahustada glükoosilahuses, füsioloogilises lahuses või süstevees.

5. põlvkonna ravimid on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu ja neil on palju laiem farmakoloogiline toime kui eelmiste põlvkondade tsefalosporiinantibiootikumidel..

Seega on tsefalosporiinid üsna lai antibakteriaalsete ravimite rühm, mida kasutatakse täiskasvanute ja laste haiguste raviks. Selle rühma ravimid on väga populaarsed madala toksilisuse, efektiivsuse ja mugava kasutusviisi tõttu. Tsefalosporiini on viis põlvkonda, millest igaühel on oma toime spekter..

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumidesse. Need on struktuurilt sarnased penitsilliinidega ja neil on sarnane toimemehhanism, pealegi on mõnel patsiendil ristallergia.

Selles rühmas on 4 põlvkonda ravimeid. 1., 2. ja 3. põlvkonna antibiootikume saab kasutada nii parenteraalselt kui ka suu kaudu.

I põlvkonna antibiootikumid hõlmavad:

  • parenteraalseks manustamiseks kasutatavad ravimid - tsefasoliin;
  • suukaudseks kasutamiseks mõeldud ravimid - tsefaleksiin, tsefadroksiil.

Teise põlvkonna antibiootikumid hõlmavad:

  • tsefuroksiimi baasil süstimiseks kasutatavad ravimid;
  • tsefakloori, tsefuroksiimaksetiili baasil suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid.

III põlvkond esitas:

  • parenteraalse ravi ravimid - tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon;
  • Cefixime, Ceftibuten põhinevad ravimid, mida kasutatakse sisemiselt.

IV põlvkonda esindab ainult üks ravim - Cefepim. Seda toodetakse pulbri kujul süstelahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks..

Tsefalosporiinid häirivad mikroobi rakuseina sünteesi, mis viib selle surma, st selle rühma antibiootikumidel on bakteritsiidne toime.

Antimikroobse toime ja rakenduste ulatus

Kõik tsefalosporiinid on passiivsed järgmiste mikroorganismide suhtes:

  • enterokokid;
  • metitsilliinresistentne Staphylococcus aureus;
  • listeria.

Tsefalosporiinide seeria antibiootikumide I kuni III generatsiooni puhul on kalduvus laiendada toimepiirkonda ja suurendada antimikroobset aktiivsust gramnegatiivse mikrofloora vastu, vähendades efektiivsust grampositiivsete bakterite vastu..

Maks on inimkeha peamine organ, mis võtab aktiivselt osa inimeste võetud ravimite muundamisest. Sellepärast on nii oluline kaitsta maksa negatiivsete mõjude eest pärast antibiootikumide sunnitud tarbimist või selle ajal koos...

Esimese põlvkonna antibiootikumid põhjustavad selliste mikroorganismide surma:

  • streptokokid;
  • metitsilliinitundlikud stafülokokid;
  • Escherichia koli;
  • proteus mirabilis;
  • mõned anaeroobid.

Kõigil selle rühma ravimitel on sama antimikroobse toime ulatus, kuid suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid on pisut halvemad kui parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimid..

Teise põlvkonna tsefalosporiinid on gram-negatiivse mikrofloora suhtes aktiivsemad kui esimese põlvkonna ravimid, põhjustades järgmiste bakteritüvede surma:

  • streptokokid ja stafülokokid (ja nad on tsefuroksiimi suhtes tundlikumad kui tsefaklooroma suhtes);
  • gonokokid (tsefuroksiim);
  • moraxella catarrhalis (tsefuroksiim);
  • Haemophilus influenzae (tsefuroksiim);
  • Escherichia koli;
  • šigella;
  • salmonella;
  • proteus mirabilis ja tavalised;
  • klebsiella;
  • tsitrobakter.

Peamised kolmanda põlvkonna antibakteriaalsed ravimid on tsefotaksiim ja tseftriaksoon. Neil on sarnane terapeutilise aktiivsuse spekter ja need põhjustavad järgmiste mikroorganismide surma:

  • pneumokokid;
  • streptokokid (sealhulgas hemolüütilised);
  • korünebakterid;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokid;
  • gonokokid;
  • gripipulgad;
  • moraxella katarralis;
  • enterobakterid.

Tseftasidiim ja tsefoperasoon erinevad selle poolest, et nad on streptokokkide osas vähem aktiivsed kui tsefotaksiim ja tseftriaksoon, kuid põhjustavad Pseudomonas aeruginosa surma.

Kolmanda põlvkonna suukaudsed tsefalosporiinid on ebaefektiivsed stafülokokkide vastu ning tseftibuteen ka pneumokokkide ja hemolüütiliste streptokokkide vastu.

Ainus IV põlvkonna tsefalosporiinide esindaja Cefepimil on sarnane antimikroobse toime spekter III põlvkonna antibiootikumidega.

Meie lugeja tagasiside - Maria Ostapova

Hiljuti lugesin artiklit, kus öeldi, et peate alustama iga haiguse ravimist maksa puhastamisega. Ja see rääkis ravimist Leviron Duo maksa kaitsmiseks ja puhastamiseks. Selle ravimi abil saate mitte ainult kaitsta oma maksa antibiootikumide võtmise negatiivsete mõjude eest, vaid ka taastada.

Ma polnud harjunud mingit teavet usaldama, kuid otsustasin kontrollida ja tellisin pakendi. Hakkasin leppima ja märkasin, et jõud ilmus, muutusin energilisemaks, kibedus suus kadus, ebameeldivad aistingud kõhus kadusid ja mu jume paranes. Proovige ja teie, ja kui keegi on huvitatud, siis allpool on link artiklile.

  1. I põlvkonna antibiootikumid on ette nähtud naha ja lihaskonna haiguste raviks, kulgedes kerges vormis.
  2. Teise põlvkonna ravimite vahendid on ette nähtud Urogenitaalsüsteemi, ülemiste ja alumiste hingamisteede haiguste korral (tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, neelupõletik).
  3. Kolmanda põlvkonna ravimitel on sama näidustuste valik kui teise põlvkonna antibiootikumidel. Ja peale selle võitlevad nad edukalt selliste haigustega nagu šigelloos, gonorröa, kärnad, puugiborlioos.
  4. IV põlvkonna ravimid on efektiivsed sepsise, kopsupõletike ja mädanike, mädase pleuriidi, liigesehaiguste korral.

Kohtumise vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kasutamise vastunäidustused on järgmised:

  • individuaalne sallimatus;
  • laktatsiooniperiood;
  • kõrgenenud seerumi bilirubiini tasemega beebid, eriti enneaegsed beebid (tseftriaksooni puhul);
  • maksapatoloogia (tsefoperasooni puhul).

Penitsilliinide talumatuse korral on võimalik ristallergia 1. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

Ravi ajal võivad ilmneda sellised soovimatud reaktsioonid nagu:

  • allergia;
  • krambid;
  • hemolüütilised häired (positiivne antiglobuliini test, eosinofiilia, vähenenud leukotsüüdid, agranulotsütoos, aneemia, tsefoperasooni määramisega - trombotsütopeenia);
  • transaminaaside aktiivsuse suurenemine (eriti tsefoperasooniga ravimisel);
  • kolestaas ja pseudocholestasis (kui on ette nähtud tseftriaksooni suured annused);
  • kõhuvalu;
  • maoärritus;
  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • rästik;
  • flebiit (ravimite sisseviimisega intravenoosselt);
  • valulikkus süstekohal.

Ravimite lühiomadused

Tsefalosporiinidel tablettides on järgmised erinevused:

MEDINFO: Arstid on hädaabis! WHO viimaste andmete kohaselt põhjustab peaaegu kõigi raskete haiguste ilmnemine inimestel parasiitidega nakatumist. Enda kaitsmiseks lisage lihtsalt mõni tilk vette... Loe intervjuud riigi peamise parasitoloogiga

    Tsefaleksiin kuulub 1. põlvkonna ravimite hulka. Sellel on kõrge aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu. Ravimi väljakirjutamisel tuleb arvestada sellega, et penitsilliini talumatusega on võimalik arendada ristallergiat.

Tsefuroksiimi atsetüül kuulub teise põlvkonda. Antibiootikumil on erinevad kaubanimed: Zinnat, Zinacef, Aksetin. See on väga aktiivne enterobakterite, moraxella ja hemophilus'e vastu.

See on ette nähtud mitu korda päevas selliste haiguste korral nagu kopsupõletik, furunkuloos, püelonefriit. Kõige sagedamini tekivad selle antibiootikumiravi taustal sellised kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, lahtised väljaheited, muutused perifeerses veres.

  • Cefixime kuulub kolmanda põlvkonna ravimite hulka, sellel on lai toime spekter, tungib hästi kõigisse kehakudedesse, põhjustab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterite surma.
  • Tseftibuteeni toodetakse ka III põlvkonna ravimitest tableti kujul, mida iseloomustab lai terapeutiline toime, sellel on vähe vastunäidustusi (ülitundlikkus ja vanus kuni kuus kuud) ja kõrvaltoimed.
  • Tsefalosporiinidel tablettides on mitmeid eeliseid:

    1. Beeta-laktamaasensüüm ei hävita neid.
    2. Need on lihtsad ja hõlpsasti kasutatavad. Patsient võib ilma abita pilli iseseisvalt võtta.
    3. Neid saab kodus ravida..
    4. Pillide võtmisel ei teki selliseid tüsistusi nagu flebiit ja muud süstidele iseloomulikud kohalikud põletikulised reaktsioonid.

    Arst määrab täiskasvanutele selle rühma antibakteriaalseid ravimeid sobivates annustes, mille ta valib haiguse tõsiduse, teiste ravimite võtmise ja somaatiliste patoloogiate põhjal. Ravi kestus on 7-10 päeva..

    Pediaatrias määratakse need sõltuvalt nakkuse raskusest, lapse vanusest ja kehakaalust..

    Täielikumaks imendumiseks tuleks neid ravimeid eelistatult võtta pärast sööki. Samal ajal on superinfektsiooni arengu vältimiseks soovitatav võtta antimükootikume ja probiootikume.

    Antibakteriaalsete ravimite võtmine on vastuvõetamatu ilma arstiga nõu pidamata - piisav ravi võib välja kirjutada ainult spetsialist, kes on hinnanud patsiendi seisundit..

    TEIE PEREKOND EI SAA PÜSIVUSTEST Haigustest vabaneda?

    Kas teie ja teie pere haigestuvad väga sageli ja kas teid ravitakse ainult antibiootikumidega? Kas olete proovinud paljusid erinevaid ravimeid, kulutanud palju raha, vaeva ja aega ning tulemus on null? Võimalik, et ravite tagajärge, mitte põhjust..

    Nõrk ja madal immuunsus muudab meie keha kaitseta. Ta ei suuda vastu seista mitte ainult infektsioonidele, vaid ka patoloogilistele protsessidele, mis põhjustavad kasvajaid ja vähki!

    Peame kiiresti tegutsema! Seetõttu otsustasime avaldada eksklusiivse intervjuu Aleksander Mjašnikoviga, milles ta jagab senti immuunsuse tugevdamise meetodit.