Asitromütsiin - kasutusjuhendid
Asitromütsiini kasutamise juhised näitavad, et see on universaalse toimega antibiootikum. Seda soovitatakse hingamisteede ja seedeelundite, Urogenitaalsüsteemi, naha ja lihaskoe nakkuslike protsesside raviks. Sobib lastele alates kuuest kuust, kuna sellel on kõige vähem toksilisi ilminguid ja minimaalselt vastunäidustusi.
Asitromütsiini koostis
Aktiivne element - asitromütsiin (asitromütsiin) - sisaldub tablettides ja kapslites koguses 125, 250 ja 500 mg..
Abikomponendid:
- talk (3,404 mg);
- kaltsiumvesinikfosfaat (37,5 mg);
- tärklis (105,9 mg);
- kroskarmelloosnaatrium (37,5 mg);
- naatriumlaurüülsulfaat (37,5 mg);
- magneesiumstearaat (7,5 mg).
100 ml ja 200 mg toimeainet sisaldub 5 ml pulbrist valmistatud lahuses.
Asitromütsiini kasutamise vastunäidustused
- allergia asaliidide või makroliidide suhtes,
- neerupuudulikkus,
- maksa patoloogiad.
Patsientide vaatluse kohaselt:
- arütmia ja bradükardia;
- südame-veresoonkonna haigus;
- vee ja elektrolüütide metabolismi rikkumine;
- ebastabiilne rõhk.
Kõrvalmõjud
- Seedesüsteemis: kõhulahtisus, iiveldus, kõhupuhitus, seedehäired, gastriidi ägenemine, kõhu- ja epigastriline valu.
- Kardiovaskulaarses seisundis: arütmia, tahhükardia, ebaühtlane südamerütm, kuumahood, valu rinnus.
- Urogenitaalhaiguses: vaginiit, kolpiit, tupe kandidoos, sise- ja välissuguelundite põletik.
- Närvis: uimasus, närvilisus, ärevus, tasakaalu kaotus, maitsetundlikkuse muutused, normaalse reaktsiooni hälbed.
- Allergilised reaktsioonid: dermatiit, nahalööbed ja punetus, naha ja limaskestade tursed.
Üleannustamine
- kõhulahtisus;
- iiveldus;
- ajutine kuulmiskahjustus.
Nende sümptomite ilmnemisel tühjendage kõht ja võtke eterosorbente (Polyphepan, Enterosgel, Polysorb, Smecta).
Täiskasvanutele mõeldud asitromütsiini kasutamise juhised
Antibiootikum asitromütsiin hoiab ära valkude moodustumise, peatab bakterite jagunemise ja arengu:
- keskkõrvapõletikku, sinusiiti, bronhiiti, kopsupõletikku, südame ja liigeste sisekesta põletikku põhjustavad pneumokokid;
- streptokokid, mis provotseerivad tonsilliiti, farüniti, periodontiiti, streptodermat;
- stafülokokid (kuldne, epidermaalne), mis on suppuptsiooni, konjunktiviidi, kuseteede infektsioonide põhjustajaks;
- hemofiilne infektsioon, mis põhjustab meningiiti ja hingamisteede haigusi;
- läkaköha - läkaköha ja bronhide kahjustuse põhjus;
- moraxella catarrhalis, mis põhjustab bronhide, paranasaalsete siinuste põletikku;
- bakterid, mis põhjustavad gardnerelloosi;
- patogeenid, mis põhjustavad gonorröa;
- fusobakterid, mis rikuvad hingamisteede, seedetrakti ja Urogenitaalsüsteemi mikrofloorat;
- mükoplasmad, mis mõjutavad negatiivselt hingamisteede, urogenitaalseid organeid, närvi- ja immuunsussüsteemi funktsioone, lihasluukonna;
- ureaplasma, põhjustades erituselundite ja suguelundite limaskestade mikrofloora häirete tõttu ureaplasmoosi;
- klamüüdia, mis on paljude haiguste põhjustajaks (kopsupõletik, urogenitaalsed diagnoosid).
Ei näita aktiivseid omadusi erütromütsiini suhtes resistentsete grammi (+) patogeenide vastu.
Antibiootikumi tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas, 1-2 tundi enne või pärast sööki, veega, ilma närimiseta. Säilitage igapäevane intervall. Kui rikute ajakava, jätkake ravimi kasutamist nii kiiresti kui võimalik ja võtke järgmine annus umbes 24 tunni pärast.
Näidustused ja annus täiskasvanutele:
- ENT-organite, neelu, bronhide ja kopsude, seedetrakti haigused - 0,5 g (1 tablett 500 mg või 2 tabletti 250 mg) päevas 3 päeva jooksul, päevane annus võetakse korraga;
- urogenitaalhaigused - 1 g üks kord, koos komplikatsioonidega - 0,5 g veel 3-4 päeva;
- nahakahjustuste summutamine, naha ja külgnevate kudede põletik - 1 g esimesel päeval, seejärel 0,5 g 4 päeva jooksul (kokku - 3 g 5 päeva jooksul);
- akne - 0,5 g 4 päeva järjest, seejärel 0,5 g intervalliga 7 päeva, 2-kuuline kuur (kokku - 6 g).
Üle 60-aastastel patsientidel ei vähene annus, kuid arütmiate ja vatsakeste tahhükardia esinemist jälgitakse hoolikalt.
Asitromütsiini kasutamise juhised lastel
Antibiootikum on näidustatud lastele, kellel on hingamisteede, suu, ninaneelu ja muud hingamisteede haigused. Määratud annus võetakse üks kord päevas 1-2 tundi enne söötmist või sama aja pärast pärast söömist. Teraapia kestab 3 päeva.
Alates 6. elukuust ja vähemalt 5 kg kaaluvatele lastele on soovitatav suspensioon 100 mg / 5 ml.
Kaal, kg) | Suspensiooni ööpäevane annus on 100 mg / 5 ml | Üksikannus suspensiooni 200 mg / 5 ml |
viis | 2.5 | - |
6 | 3 | - |
7 | 3.5 | - |
8 | 4 | - |
üheksa | 4.5 | - |
10–12 | viis | - |
13–24 | kümme | viis |
25-34 | 15 | 7.5 |
35-44 | 20 | kümme |
45 ja enam | - | 12,5 |
Lahuse valmistamiseks võtke pudel pulbrit, loksutage seda ja valage 10 ml keedetud vett mugaval temperatuuril. Raputage ja andke lapsele, pärast seda peate järelejäänud lahuse eemaldamiseks ja kibeda järelmaitse eemaldamiseks jooma tavalist vett..
Üle 3-aastased lapsed, kes kaaluvad üle 12,5 kg, võivad võtta tablette või kapsleid, kui laps saab seda hammustamata alla neelata. Annustamine hingamissüsteemi haiguste, pehmete kudede ja ENT haiguste korral:
- 1 tablett 125 mg 3-12-aastaselt;
- 2 kapslit / tablett 250 mg üle 12-aastastele lastele.
Lastel tekivad pärast asitromütsiini määramist sageli kõrvaltoimed:
- kõhulahtisus, düsbioos,
- gaas ja puhitus,
- letargia, isutus,
- võimalik iiveldus ja oksendamine,
- stomatiidi manifestatsioon,
- suuõõne kandidoos.
Selliste sümptomite kõrvaldamiseks peate rangelt järgima meditsiinilisi ettekirjutusi annustamise, raviskeemi kohta ja lisaks kasutama vahendeid mikrofloora parandamiseks:
- prebiootikumid (laktuloos, dekstriin, valiin, arginiin);
- probiootikumid (Bifinorm, Lactobacterin, Atsilak, Bactisubtil);
- komplekspreparaadid (Acipol, Bifilar, Maksilak, Normoflorin);
- värsked kääritatud piimatooted, kaasa arvatud kodus hapukapsaga keedetud tooted (keefir, jogurt, Kurunga, Matsoni, Narine). Selleks kasutage apteekides või piimakioskites ostetud tooteid, need sisaldavad "õigeid" bakteritüvesid. Vanast keefirist või kodujuustust pärit hapukapsas pole nii kasulik.
Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhendid
Ravimit võetakse üks kord päevas, 1-2 tundi enne või pärast sööki:
- 0,5 g 3 päeva jooksul hingamisteede infektsioonide (kõri, neelu, mandlite põletik, samuti bronhiit, kopsupõletik, sarlakid), seedetrakti korral;
- 1 g üks kord kuseteede haiguste haiguste raviks koos keeruliste infektsioonidega jätkatakse ravi veel 2–4 päeva, võttes igaüks 0,5 g;
- 1 g esimesel päeval ja 0,5 g veel 4 päeva jooksul koos röga, naha ja lihaskoe põletikuga.
Ravimit ei võeta arütmia ja südamepuudulikkuse, maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral, kui seda kasutatakse koos ergotamiiniga.
Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhend täiskasvanutele
Täiskasvanutele on ette nähtud tabletid 0,5 g või 0,25 g intervalliga 1–2 tundi enne või pärast sööki.
Patsientide raviks on ette nähtud:
- 0,5 g päevas 3 päeva jooksul hingamisteede organite, seedetrakti haiguste korral;
- 1 g üks kord urogenitaalnakkuste, ureetra, limaskestade põletiku korral;
- 1 g esimesel päeval ja veel 4 päeva, 0,5 naha- ja lihaskoe põletiku korral.
Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhendid rasedatele
Ravimit võetakse raseduse ja imetamise ajal hoolikalt. Toimeaine läbib platsenta, nii et kasu emale peaks ületama negatiivse mõju lootele.
Antibiootikum eritub piima, seetõttu tuleb ravi etapis rinnaga toitmine vähemalt 10 päevaks katkestada.
Vastu võetud vastavalt diagnoositud haigusele:
- hingamisteede ja naha infektsioonid - 1 tablett (500 mg) päevas, ravikuur - 3 päeva;
- urogenitaalsed infektsioonid - 2 tabletti (500 mg) üks kord;
- puugihammustus või borrelioos - 2 kapslit (500 mg) esimesel päeval, 2–5 päeva - üks tükk päevas.
Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhendid lastele
Üle 45 kg kaaluvatele lastele on eelistatav tableti vorm. 3–12-aastastele lastele on ette nähtud raviks 125 mg, üle 12–250 mg päevas:
- valusad kõrid,
- nohu,
- sinusiit ja muud hingamisteede haigused.
Tablett tuleb tervelt alla neelata ja veega maha pesta. Vastuvõtukursus - 3 päeva järjest.
Märge! Tablette ei anta lastele tühja kõhuga ja annuste vahel on 24-tunnine paus.
Asitromütsiini kapslid - kasutusjuhendid
Kapsleid on kilekesta olemasolu tõttu mugavam neelata. Kapslid neelatakse alla veega, hiljemalt 1-2 tundi enne või pärast sööki.
Rakendatud koos:
- ninaneelu ja hingamisteede organite põletik (difteeria, sarlakid, kopsupõletik), seedetrakt (salmonelloos, shigilloos) - 0,5 g iga vähemalt 3 päeva;
- suguelundite haigused, eesnäärme, kusiti põletik, naiste suguelundid - 1 g üks kord;
- nahalööbed (follikuliit, furunkuloos) - 1 g ravi alguses, 0,5 g iga järgneva 3-4 päeva jooksul.
Asitromütsiini kapslid - kasutusjuhend täiskasvanutele
Kapsel neelatakse söögikordade ajal tervelt koos veega. Täiskasvanutele on soovitatav kasutada järgmisi annuseid:
- põletik suuõõnes, ninaneelu, bronhid ja kopsud - 1 kapsel 500 mg päevas 3 päeva jooksul;
- suguelundite infektsioonid, kusiti põletik, naiste suguelundite endomeetrium - 2 kapslit 500 mg üks kord;
- nahalööbed - 2 kapslit 500 mg esimesel päeval, seejärel üks veel 4 päeva.
Asitromütsiini kapslid - juhised lastele
Kapsleid on lihtsam neelata kui tablette, seetõttu kasutatakse neid sagedamini teraapiaks alates 3. eluaastast:
- valusad kõrid;
- keskkõrvapõletik;
- sinusiit;
- pustulid nahal;
- hingamisteede haigused;
- nahapõletik.
Asitromütsiini 250 mg kapslid on ette nähtud lastele, kes kaaluvad üle 45 kg 1 kord päevas, valides toidukordade vahelised intervallid 3 päeva jooksul. Soovitav on anda ravim samal ajal..
Pärast antibiootikumravi võivad lastel tekkida:
- düsbioos;
- seedehäired;
- allergiline dermatiit.
Selliste nähtude ilmnemisel pöörduge oma lastearsti poole või kasutage antihistamiinikume (Diazalin, Loratadin, Suprastin).
3 tabletti asitromütsiini - kasutusjuhendid
Ravimit toodetakse kõige sagedamini kolmes 500 mg tabletis - standardses annuses, mis on efektiivne nakkushaiguste ravis. Asitromütsiini 500 mg kasutatakse hingamissüsteemi, seedimise, urogenitaalsete infektsioonide, naha- ja lihaskoe põletiku raviks.
Soovitatav üle 12-aastastele patsientidele, kes kaaluvad üle 45 kg. Võtke 1-2 tundi enne sööki või pärast:
- ENT diagnoosid, larüngiit, tonsilliit, neelupõletik, bronhide ja kopsusegmentide põletik - 0,5 g päevas, jätkates 3 päeva;
- Urogenitaalsüsteemi, eesnäärme, kusejuha, naiste sise- ja välisorganite infektsioonid - 1-1,5 g ravimit korraga;
- pehmete kudede nakatumine, nahapõletik - esimesel päeval 1 g, seejärel ülejäänud 4 päeva jooksul 0,5 g.
Asitromütsiin 500 mg - kasutusjuhendid
Päevane annus võetakse üks kord päevas, 1-2 tundi enne söömist või hiljem, jälgides 24-tunnist pausi. Raviskeemi eiramisel ja ravi jätkamisel tuleks järgmist vastuvõtuaega nihutada nii, et jälle oleks 24-tunnine paus. Tavaline ravi kestus on 3 päeva.
Näidustused | Annustamine täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele, kes kaaluvad üle 45 kg | Vastuvõtmise kestus (päevades) |
ENT haigused | 1 kapsel / tablett | 3 |
vaagnaelundite haigused | 2-3 kapslit / tablett | 1 |
nahapõletik | 2 kapslit / tablett - esimesel päeval, järgmistel päevadel - 1 kapsel | viis |
Asitromütsiin 250 mg - kasutusjuhendid
Ravimit võetakse 1-2 tundi enne või pärast söömist, keskmine ravikuur on 3-5 päeva.
Haigused | täiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast kehakaaluga üle 45 kg | 3–12-aastased lapsed |
hingamisteede | 2 kapslit üks kord päevas 3 päeva jooksul | 1 kapsel päevas 3 päeva jooksul |
Urogenitaalsüsteem | 4 tabletti üks kord | 2 tabletti korraga |
põletik, haavandid nahal | Esimesel päeval 4 tükki, teisel 4 päeva 2 kapslit | 2 kapslit korraga ja 1 järgmise 4 päeva jooksul |
Ei kohaldata alla 3-aastaste laste suhtes.
Asitromütsiin 125 mg - kasutusjuhendid
3–12-aastastel lastel võib kasutada annust 125 mg. Võtke 2 tundi enne sööki või hiljem. Ravikuur on 3 päeva.
Märge! Joogiks on vaja anda pudeli- või keedetud jahutatud vett, te ei saa kasutada mahlu, dekokte, kompoteid, kääritatud piimajooke.
Näidustused | Üle 12-aastased lapsed | 3–12-aastased lapsed |
hingamisteede haigused | 4 tükki päevas, ravi kestus - 3 päeva | 2 tükki 3 päeva |
Urogenitaalsüsteemi nakkused | 8 tükki üks kord | 4 tükki üks kord |
nahalööbed | Esimesel päeval 8 tükki, järgmise 4 päeva jooksul 4 tükki | Esimesel päeval 4 tükki ja teisel 4 päeva 2 tükki |
Asitromütsiini analoogid - kasutusjuhendid
Kõik kodumaised ja imporditud analoogid sisaldavad põhiainena ka asitromütsiini.
Vastunäidustatud:
- südame ja veresoonte süsteemi väljendunud rikkumine;
- maksa, neerude patoloogiline seisund;
- liigne tundlikkus ketoliidide või erütromütsiini, teiste ravimite komponentide suhtes.
Azitrox
Kodumaise tootja antibiootikum - JSC Pharmstandard-Leksredstva. Kapslid sisaldavad 250 mg või 500 mg asitromütsiini. Üle 12-aastased patsiendid kasutavad ravimit 2 tundi enne või pärast sööki, jälgides igapäevast pausi kasutamise vahel.
Näidustused:
- hingamisteede haigused - 0,5 g päevas 3 päeva jooksul;
- kuseteede ja suguelundite infektsioonid - kohe võtta 1 g (2 tükki 0,5 g igaüks);
- nahainfektsioon, mädane põletik - 1 g esimesel ravipäeval, seejärel 0,5 g veel 4 päeva.
6 tükist 250 mg pakendist keskmine hind on umbes 301 rubla, 2 kapslit 500 mg - 247 rubla, 3 kapslit 500 mg - 350 rubla.,
Azitrus
Venemaal valmistatud kapslid, mis sisaldavad 250 ja 500 mg toimeainet. Määratud täiskasvanud patsientidele alates 12. eluaastast söögikordade vahel, säilitades sama päevase intervalli.
Peamised näidustused ja raviskeem:
- hingamisteede haigused, sarlakid - 0,5 g päevas 3 päeva jooksul;
- urogenitaalsed infektsioonid, uretriit, prostatiit, tservitsiit - 1 g üks kord, keerulise diagnoosiga, klamüüdia esinemine - 1 g üks kord nädalas, 3-nädalane kuur (võtke 1., 7. ja 14. ravipäeval);
- nahahaigused, pustuloossed lööbed, erysipelas, nakatunud dermatoosid - esimesel päeval 1 g, seejärel 0,5 g 4 päeva jooksul.
Hind 6 tükki 250 mg tükk - alates 80 rubla, 3 tükki 500 mg - alates 102 rubla.
Asitraal
India tootja "Shreya" antibiootikum. Näidustatud üle 12-aastastele patsientidele. Võtke kapsleid 1-2 tundi enne või pärast sööki. Ravi ajal jälgige sama intervalli ravimi annuste vahel.
Näidatud:
- sinusiit, sinusiit, tonsilliit, farüngiit, bronhiit, kopsupõletik - 0,5 g päevas 3 päeva jooksul;
- Urogenitaalsed infektsioonid, klamüüdia - 1 g ühekordne, kroonilises vormis, võtab 7. ja 14. päeval 0,5 g;
- nahalööbed, acne vulgaris - esimesel päeval 1 g, seejärel veel 0,5 g 4 korda.
Azitrali hind sõltub annusest:
- kapslid 250 mg - umbes 417 rubla;
- 500 mg kapslid - umbes 288 rubla.
Sumamed
Horvaatia tootja Pliva toodab seda ravimit järgmistes vormides:
- tabletid ja kapslid, mis sisaldavad 125, 250 ja 500 mg asitromütsiini;
- suspensioonid (100 mg / 5 ml või 200 mg / 5 ml).
Sõltumata vanusest võtke ravimit 1-2 tundi enne söömist või pärast seda.
Täiskasvanud on ette nähtud järgmisteks diagnoosideks:
- ENT haigused, sinusiit, tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik, difteeria, sarlakid - igaüks 0,5 g 3 päeva jooksul;
- sooleinfektsioonid (bakteriaalne düsenteeria, salmonelloos) - 1 g päevas 3 päeva jooksul;
- suguelundite põletik, uretriit, prostatiit, tservitsiit, tservikovaginiit - vajaduse korral 1 g 1 annuse korral pikendage ravi ja võtke 0,5 g iga 7 ja 14 päeva järel;
- dermatoloogilised haigused, püoderma, follikuliit, furunkuloos, kahjustatud piirkondade likvideerimine - 1 g üks kord, siis iga päev 0,5 g, ainult 3 g.
3–12-aastased lapsed, kellel on hingamisteede haigused, pustuloossed lööbed nahal on ette nähtud 0,25 g üks kord päevas 3 päeva jooksul.
6 kuu kuni 3 aasta vanustel lastel, kellel on hingamisteede põletik, nahahaigused, soovitatakse üks kord päevas 3 päeva jooksul manustada suspensiooni 0,01 g iga kehakaalu kg kohta..
Sumamedi vabastamise vorm | Kulu |
pulber 100 mg / 5 ml (17 g) | alates 196 hõõruda. |
pulber 200 mg / 5 ml (35,5 g) | alates 534 hõõruda |
tabletid 125 mg | alates 315 rubla. |
tabletid 250 mg | alates 421 hõõruda. |
tabletid 500 mg | alates 380 rubla. |
Asitromütsiini hind
Ligikaudne hind sõltub tootjast ja piirkonnast.
- 125 mg - alates 40 rubla. (Osoon) kuni 160 rubla. (Vertex);
- 250 mg - alates 40 rubla. (Promed) kuni 160 rubla. (Ecomed);
- 500 mg - alates 60 rubla. (Promed) kuni 180 rubla. (Tulemas).
- 250 mg nr 6 - alates 60 rubla. (Osoon) kuni 140 rubla. (Vertex);
- 500 mg nr 5 - alates 80 rubla. (Promed) kuni 160 (Vertex).
- 100 mg / 5 ml - 120 rubla. (Ecomed);
- 200 mg / 5 ml - 200 rubla. (Tulemas).
Asitromütsiin - kasutusjuhendid
JUHISED
ravimi meditsiinilise kasutamise kohta
Registreerimisnumber:
Kaubanimi: AZITROMÜTSIIN
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:
Annustamisvorm:
Koostis
C 1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
Toimeaine: asitromütsiini dihüdraat (vastab veevabale asitromütsiinile) - 524 mg (500 mg)
Abiained: eelželatineeritud tärklis, hüproloos, kopovidoon, krospovidoon, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, talk, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid, dimetikoon.
Kirjeldus: ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged, mille ühel küljel on ristisuunaline sälk, mis jagab tableti kaheks võrdseks pooleks. Tableti ristlõikes on valge südamik ja õhuke valge kilekate.
Farmakoterapeutiline rühm:
ATX-kood: J01FA10
farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika
Asitromütsiin on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum, mis kuulub makroliidi-asaliidide rühma. Omab laia spektrit antimikroobseid toimeid. Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobiraku valkude sünteesi pärssimisega. Seostudes ribosoomide 508-subühikuga, pärsib see peptiidi translokaasi translatsiooni etapis ja pärsib valkude sünteesi, aeglustades bakterite kasvu ja paljunemist. On bakteritsiidne toime suurtes kontsentratsioonides.
On aktiivne paljude grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobsete, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.
Mikroorganismid võivad algselt olla resistentsed antibiootikumide suhtes või omandada selle suhtes resistentsuse.
Enamikul juhtudel tundlikud mikroorganismid
- Gram-positiivsed aeroobid
Staphylococcus aureus - metitsilliinitundlik, Streptococcus pneumoniae - penitsilliinitundlik, Streptococcus pyogenes - Gramnegatiivsed aeroobid
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae - Anaeroobid
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.. - Muud mikroorganismid
Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Gram-positiivsed aeroobid
Streptococcus pneumoniae penitsilliiniresistentne
Algselt resistentsed mikroorganismid Gram-positiivsed aeroobid
Enterococcus faecalis, stafülokokid (metitsilliinresistentsed stafülokokid näitavad makroliidide suhtes väga tugevat resistentsust).
Erütromütsiini suhtes resistentsed grampositiivsed bakterid.
Anaeroobid
Bacteroides fragilis
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin organismis hästi ja jaotub kiiresti. Pärast ühekordse 500 mg annuse manustamist on biosaadavus 37% ("esimese läbimise" efekt), maksimaalne kontsentratsioon (0,4 mg / ml) veres tekib 2... 3 tunni pärast, näiline jaotusruumala on 31,1 l / kg, seondumine valkudega on vastupidine proportsionaalne kontsentratsiooniga veres ja on 7-50%. Tungib läbi rakumembraanide (efektiivne rakusisese patogeeni põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüüdid transpordivad seda nakkuskohta, kust see bakterite juuresolekul vabaneb. Läbib kergesti histohematogeenseid barjääre ja siseneb kudedesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10–50 korda suurem kui plasmas ja nakkuse fookuses - 24–34% suurem kui tervetes kudedes.
Asitromütsiini poolväärtusaeg on väga pikk - 35–50 tundi. Kudede poolestusaeg kudedest on palju pikem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon kestab kuni 5-7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul - 50% soolestiku kaudu, 6% - neerude kaudu. Maas demetüleeritud, kaotades aktiivsuse.
Näidustused
Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:
- ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, farüngiit, keskkõrvapõletik);
- alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiliste patogeenide põhjustatud infektsioonid;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, keskmise raskusega tavaline akne);
- Borrelioosi algstaadium (borrelioos) - erüteem migrans (erüteem migrans);
- kuseteede infektsioonid, mida põhjustab Chlamidia trachomatis (uretriit, tservitsiit).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus makroliidrühma antibiootikumide suhtes, raske maksa- ja / või neerupuudulikkus, alla 12-aastased lapsed (kehakaal alla 45 kg), rinnaga toitmine, samaaegne kasutamine ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga.
Hoolikalt
Mõõdukas maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus koos arütmiate või eelsoodumusega rütmihäirete ja QT-intervalli pikenemisega koos terfenadiini, varfariini, digoksiini manustamisega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal määratakse ravim ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, tuleb ravimi kasutamise ajal otsustada imetamise lõpetamine.
Manustamisviis ja annustamine
Toas, 1 kord päevas, vähemalt 1 tund või 2 tundi pärast sööki. Täiskasvanud (sealhulgas eakad) ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg.
Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT-organite, naha ja pehmete kudede infektsioonid - 0,5 g päevas 1 annuse kohta 3 päeva jooksul (ravikuur - 1,5 g).
Migreeni erüteemiga (puukborrelioos) I astme raviks - 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1,0 g, seejärel 2. kuni 5. päev - 0,5 g päevas (kuur annus - 3 g).
Tavaline akne - 6 g ravikuur, 0,5 g päevas 1 annus 3 päeva jooksul, seejärel 0,5 g päevas 1 kord nädalas 9 nädala jooksul. Esimene iganädalane tablett tuleb võtta 7 päeva pärast esimese päevase tableti võtmist (8 päeva pärast ravi algust), järgmised 8 iganädalast tabletti tuleb võtta intervalliga 7 päeva..
Chlamidia trachomatis'e (tüsistumatu uretriit või tservitsiit) põhjustatud kuseteede infektsioonide korral - 1 g üks kord.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide väljakirjutamine: mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens> 40 ml / min) patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kõrvalmõjud
Vereringe- ja lümfisüsteemist: trombotsütopeenia, neutropeenia.
Kesknärvisüsteemi küljest: pearinglus / vertiigo, peavalu, krambid, unisus, paresteesia, asteenia, unetus, hüperaktiivsus, agressiivsus, ärevus, närvilisus.
Meeltest: tinnitus, pöörduv kuulmiskahjustus kuni kurtuseni (pikaajaliste suurte annuste võtmisel), maitsetundlikkuse ja lõhna tajumine.
Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, arütmia, ventrikulaarne tahhükardia, pikenenud QT-intervall, kahesuunaline ventrikulaarne tahhükardia.
Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu / krambid, kõhupuhitus, seedehäired, isutus, kõhukinnisus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline ikterus, hepatiit, maksafunktsiooni laboratoorsete parameetrite muutused, maksapuudulikkus, maksanekroos (võib lõppeda surmaga).
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, angioödeem, urtikaaria, valgustundlikkus, anafülaktiline reaktsioon, sealhulgas tursed (harvadel juhtudel surmaga lõppevad), multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs. Lihas-skeleti süsteemist: artralgia.
Urogenitaalsüsteemist: nefriit, äge neerupuudulikkus.
Muud: vaginiit, kandidoos.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, ajutine kuulmislangus, oksendamine, kõhulahtisus.
Ravi: aktiivsöe sissevõtmine, maoloputus, sümptomaatiline ravi.
Koostoimed teiste ravimitega
Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid need vähendavad asitromütsiini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas 30%, seetõttu tuleks ravimit võtta vähemalt tund enne või kaks tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist..
Asitromütsiin ei mõjuta koos kasutamisel karbamasepiini, didanosiini, rifabutiini ja metüülprednisolooni kontsentratsiooni veres.
Parenteraalse manustamise korral ei mõjuta asitromütsiin tsimetidiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviiri, midasolaami, triasolaami, trimetoprimi / sulfametoksasooli kontsentratsiooni veres koosmanustamisel, kuid asitromütsiini suukaudseks manustamiseks ei tohiks selliste koostoimete võimalust välistada..
Asitromütsiin ei mõjuta teofülliini farmakokineetikat, kuid koos teiste makroliididega võib teofülliini kontsentratsioon vereplasmas suureneda.
Vajadusel kombineeritud kasutamisel tsüklosporiiniga on soovitatav kontrollida tsüklosporiini sisaldust veres. Vaatamata asjaolule, et asitromütsiini mõju kohta tsüklosporiini kontsentratsiooni muutustele veres andmed puuduvad, suudavad teised makroliidide klassi esindajad selle taset vereplasmas muuta. Digoksiini ja asitromütsiini koos võtmisel on vaja kontrollida digoksiini taset veres, kuna paljud makroliidid suurendavad digoksiini imendumist soolestikus, suurendades sellega selle kontsentratsiooni vereplasmas. Kui seda on vaja võtta koos varfariiniga, on soovitatav hoolikalt jälgida protrombiini aega.
Leiti, et terfenadiini ja makroliidide klassi kuuluvate antibiootikumide samaaegne kasutamine põhjustab arütmiat ja QT-intervalli pikenemist. Selle põhjal ei saa välistada ülaltoodud tüsistuste kasutamist terfenadiini ja asitromütsiini koosmanustamisel..
Kuna koos tsüklosporiini, terfenadiini, tungaltera alkaloidide, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini, astemisooli ja teiste ravimitega, mille metabolism toimub selle ensüümi osalusel, on võimalus CYP3A4 isoensüümi pärssimine parenteraalses vormis asitromütsiini poolt, tuleb sellise interaktsiooni võimalusel arvestada sellise interaktsiooni võimalusega. sees.
Asitromütsiini ja zidovudiini koosmanustamisel ei mõjuta asitromütsiin zidovudiini farmakokineetilisi parameetreid vereplasmas ega selle eritumist neerude kaudu ning selle metaboliiti glükuroniidi. Perifeersete veresoonte mitmetuumalistes rakkudes suureneb aga aktiivse metaboliidi fosforüülitud zidovudiini kontsentratsioon. Selle fakti kliiniline tähtsus pole selge..
Makroliidide samaaegsel manustamisel ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga on võimalik nende toksiline toime (vasospasm, düsesteesia)..
erijuhised
Ühe ravimiannuse puudumisel tuleb unustatud annus võtta võimalikult varakult ja järgmised - 24-tunnise intervalliga.
Nagu iga antibiootikumiravi korral, on asitromütsiiniga ravi ajal võimalik lisada ka superinfektsiooni (sealhulgas seenhaigusi)..
Asitromütsiini tuleks võtta vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast antatsiidide võtmist.
Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele. Raviperioodil on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..
Vabastusvorm
Õhukese polümeerikattega tabletid, 500 mg
3 tabletti kummaski PVC / PVDC kilest ja lakitud alumiiniumfooliumist blistris, üks blister asetatakse pappkarpi koos kasutusjuhendiga.
Säilitusaeg
2 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.
Ladustamistingimused
B-nimekiri.
Kuivas, pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° С.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Apteegi väljastamise tingimused:
Tootja ja pakkija
JSC RelekFarm, Makedoonia Vabariik, 1000 Skopje, st. Kitse 188
Pakendaja
- JSC RelekFarm, Makedoonia Vabariik, 1000 Skopje, st. Kitse 188
- CJSC "Berezovsky farmaatsiatehas", Venemaa 623704, Sverdlovski oblast., Berezovsky, st. Rõngas, 13a.
Kaebused ja andmed kõrvaltoimete kohta tuleb saata aadressile:
- Ravimi pakendamisel JSC "Replekpharm": JSC "REPLEKFARM" esindus Vene Föderatsioonis: 119049 Moskva, st. Koroviy Val, 7, bldg 1, kontor 29.
- Ravimi pakendamise korral CJSC "Berezovsky farmaatsiatehas": CJSC "Berezovsky farmaatsiatehas", Venemaa 623704, Sverdlovski piirkond., Berezovsky, st. Rõngas, 13a.
Asitromütsiin (asitromütsiin)
Sisu
Struktuurivalem
Venekeelne nimi
Aine ladinakeelne nimi asitromütsiin
Keemiline nimetus
9-deokso-9a-asa-9a-metüül-9a-homoerütromütsiin A (ja dihüdraadina)
Koguvalem
Aine asitromütsiini farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (RHK-10)
CAS-kood
Aine omadused Asitromütsiin
Valge kristalne pulber.
Farmakoloogia
Seostub 50S ribosoomi alaühikuga, pärsib translanaadi peptiidi translanaasi ja pärsib valkude biosünteesi, aeglustades bakterite kasvu ja paljunemist; suurtes kontsentratsioonides on võimalik bakteritsiidne toime.
Toimespekter on lai ja hõlmab gram-positiivseid (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, rühmade C, F, G, Streptococcus viridans resistentsed streptokokid), Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) mikroorganismid, anaeroobid (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium pneumatonia perfringens), Chlamydia (Mycoplasma pneumoniae), ureaplasma (Ureaplasma urealyticum), spirokheedid (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Stabiilne happelises keskkonnas, lipofiilne, suu kaudu manustatuna imendub see kiiresti seedetraktist. Pärast ühekordse suu kaudu manustatava 500 mg annuse manustamist on biosaadavus 37% ("esimese läbimise" efekt), Cmax (0,4 mg / l) tekib 2–3 tunni pärast, jaotusruumala on 31,1 l / kg, seondumine valkudega on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga veres ja on 7–50%, T1/2 - 68 tundi. Stabiilne plasmakontsentratsioon saavutatakse 5–7 päeva pärast. Läbib kergesti histohematogeenseid barjääre ja siseneb kudedesse. Samuti transpordivad seda fagotsüüdid, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid ja makrofaagid nakkuskohta, kus see vabaneb bakterite juuresolekul. Tungib läbi rakumembraanide (efektiivne rakusisese patogeeni põhjustatud infektsioonide korral). Kudedes ja rakkudes on kontsentratsioon 10–50 korda suurem kui plasmas ja nakkuse fookuses - 24–34% suurem kui tervetes kudedes. Kõrge tase (antibakteriaalne) püsib kudedes 5–7 päeva pärast viimast süsti. Toidu tarbimine muudab oluliselt farmakokineetikat (sõltuvalt ravimvormist): kapslid - väheneb Cmax (52%) ja AUC (43%); suspensioon - C suurenebmax (46%) ja AUC (14%); tabletid - C suurenebmax (31%), AUC ei muutu. Maksas demetüleeritakse, kaotades aktiivsuse. Plasmakliirens - 630 ml / min. 50% eritub sapiga muutumatul kujul, 6% - uriiniga. Eakatel meestel (65–85-aastased) farmakokineetilised parameetrid ei muutu, naistel C tõusmax (30-50%), 1-5-aastastel lastel - C langusmax, T1/2, AUC.
Aine manustamine asitromütsiiniga
Suukaudseks manustamiseks: hingamisteede, ENT organite (keskkõrvapõletik, larüngiit ja sinusiit) ülemise (streptokokiline farüngiit / tonsilliit) ja alumise (bakteriaalne bronhiit, interstitsiaalne ja alveolaarne kopsupõletik, kroonilise bronhiidi ägenemine), Urogenitaalsüsteemi (uretriit ja tservitsiit) infektsioonid, nahk ja pehmed kuded (erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid), migreeni erüteemi krooniline staadium (Lyme'i tõbi), Helicobacter pylori seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haigused.
Infusiooniks: vastuvõtlikud mikroorganismide tüved põhjustatud rasked infektsioonid: kogukonnas omandatud kopsupõletik, vaagnaelundite nakkus- ja põletikulised haigused.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus (sealhulgas teiste makroliidide suhtes), raske maksa- ja / või neerufunktsiooni häire, vanus kuni 16 aastat (infusioon), kuni 12 aastat kehakaaluga alla 45 kg (kapslid, tabletid), kuni 6 kuud (suspensioon allaneelamine).
Kasutamispiirangud
Maksa ja / või neerufunktsiooni kahjustus, arütmia või arütmiate eelsoodumus ja QT-intervalli pikenemine.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele.
FDA tegevuskategooria - B.
Imetamine tuleb ravi ajal lõpetada.
Aine asitromütsiini kõrvaltoimed
Närvisüsteemist ja meeleelunditest: peapööritus, vertiigo, peavalu, paresteesia, agitatsioon, suurenenud väsimus, unisus; harva - tinnitus, pöörduv kuulmiskahjustus kuni kurtuseni (kui ravimit võetakse pikka aega suurtes annustes); lastel - peavalu (keskkõrvapõletiku ravis), hüperkineesia, närvilisus, ärevus, unehäired, konjunktiviit.
Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere osas (vereloome, hemostaas): valu rinnus, südamepekslemine.
Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, suurenenud ALAT- ja ASAT-aktiivsus, bilirubiini tase, kolestaas, kollatõbi; harva - kõhukinnisus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, pankreatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus (võib lõppeda surmaga); lastel - söögiisu vähenemine, gastriit, suu limaskesta kandidoos.
Urogenitaalsüsteemist: tupe kandidoos, nefriit.
Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, urtikaaria; harva - angioödeem, anafülaktiline šokk.
Muud: valgustundlikkus, eosinofiilia, mööduv neutrofiilia; intravenoosse süstimisega (valikuline) - bronhospasm, valu ja põletik süstekohal.
Koostoime
Antatsiidid, etanool, toit aeglustavad ja vähendavad imendumist (asitromütsiini tuleks võtta üks tund enne või 2 tundi pärast antatsiidide ja toidu võtmist). Tetratsükliin ja klooramfenikool suurendavad asitromütsiini, linkosamiidide efektiivsust - nõrgendavad seda. Terapeutilistes annustes kasutamisel on asitromütsiinil nõrk toime atorvastatiini, karbamasepiini, tsetirisiini, didanosiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviirsulfaadi, midasolaami, rifabutiini, sildenafiili, teofülliini, triasadolamoksi, co, co farmakokineetikale. Efavirens ja flukonasool mõjutavad asitromütsiini farmakokineetikat vähe. Nelfinaviir suurendab märkimisväärselt C tasetmax asitromütsiini AUC ja AUC (koos võetuna on vajalik asitromütsiini selliste kõrvaltoimete, nagu maksafunktsiooni või kuulmiskahjustuse, range jälgimine). Asitromütsiini võtmisel digoksiiniga (võimalik, et digoksiini kontsentratsiooni suurenemine veres), tungaltera alkaloididega (nende toksilise toime võimalik manifestatsioon - vasospasm, düsesteesia), tsüklosporiini ja fenütoiiniga, on vaja läbi viia hoolikas jälgimine (vajalik on nende kontsentratsiooni kontrollimine veres). Kui seda on vaja võtta koos varfariiniga, on soovitatav hoolikalt jälgida PT-d (võimalik, et PT suurenemine ja hemorraagiate sagedus) Farmatseutiliselt kokkusobimatu hepariiniga.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ajutine kuulmislangus.
Ravi: maoloputus (kui võtta suu kaudu), sümptomaatiline ravi.
Manustamisviis
Ettevaatusabinõud aine asitromütsiini suhtes
Pärast ravi katkestamist võivad mõnedel patsientidel püsida ülitundlikkusreaktsioonid, mis vajavad spetsiifilist ravi arsti järelevalve all.
Asitromütsiini (asitromütsiini) kasutusjuhendid
Müügiloa hoidja:
Ravimvormid
Asitromütsiin | reg. Nr: LP-000887, kuupäevaga 18.10.2011 - praegune
reg. Nr: LP-000887, kuupäevaga 18.10.2011 - praegune |
Ravimi asitromütsiini vabastamise vorm, pakend ja koostis
Kapslid | 1 kork. |
asitromütsiin | 250 mg |
3 tk - kontuuritud rakupakend (1) - papppakendid.
3 tk - kontuurrakupakid (2) - papppakendid.
Kapslid | 1 kork. |
asitromütsiin | 500 mg |
3 tk - kontuuritud rakupakend (1) - papppakendid.
3 tk - kontuurrakupakid (2) - papppakendid.
farmakoloogiline toime
Makroliidide-asaliidide rühmast pärit laia toimespektriga antibakteriaalne ravim toimib bakteriostaatiliselt. Seondumisel 50S ribosoomi alaühikuga pärsib see peptiidi translokaasi translatsiooni etapis, pärsib valkude sünteesi, aeglustab bakterite kasvu ja paljunemist ning omab suurtes kontsentratsioonides bakteritsiidset toimet. Toimib rakuvälistele ja rakusisestele patogeenidele.
Mikroorganismid võivad olla antibiootikumi toime suhtes algselt resistentsed või omandada selle suhtes resistentsuse.
Mikroorganismide tundlikkus asitromütsiini suhtes (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC), mg / L):
Mikroorganismid | MIK, mg / l | |
Tundlik | Jätkusuutlik | |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
Staphylococcus spp. rühmad A, B, C, G | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Haemophilus influenzae | ≤0,12 | > 4 |
Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 | > 0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
aeroobsed gram-positiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metüültsilliinitundlik), Streptococcus pneumoniae (penitsilliinitundlik), Streptococcus pyogenes;
aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
Muud: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Mõõdukalt tundlik või tundetu:
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus pneumoniae (mõõdukalt tundlik või penitsilliini suhtes vastupidav).
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (metitsilliiniresistentsed), Staphylococus aureus (sealhulgas metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. rühm A (beeta-hemolüütiline). Asitromütsiin ei ole aktiivne grampositiivsete bakterite erütromütsiiniresistentsete tüvede vastu.
Bacteroides fragilis rühm.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin organismis hästi ja jaotub kiiresti. Biosaadavus pärast ühekordse 0,5 g - 37% annuse manustamist (maksa esimese läbimise mõju), C max pärast suukaudset manustamist 0,5 g - 0,4 mg / l, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg (TC max) - 2-3 tundi.
Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10-50 korda suurem kui vereseerumis. V d - 31,1 l / kg, seondumine plasmavalkudega on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga veres ja jätab 7–50%.
Asitromütsiin on happekindlad, lipofiilsed. See läbib hõlpsalt histohematogeenseid barjääre, tungib hästi hingamisteedesse, Urogenitaalorganitesse ja kudedesse, sh. eesnäärme, naha ja pehmete kudede sisse. Samuti transporditakse see nakatumiskohta fagotsüütide (polümorfonukleaarsed leukotsüüdid ja makrofaagid) kaudu, kus see vabaneb bakterite juuresolekul. Tungib läbi rakumembraanide ja tekitab neis suuri kontsentratsioone, mis on eriti oluline rakusiseste patogeenide likvideerimiseks. Nakkuse fookustes on kontsentratsioonid 24-34% kõrgemad kui tervetes kudedes ja korreleeruvad põletikulise protsessi raskusega. Pärast viimast annust säilib efektiivne kontsentratsioon 5–7 päeva.
See demetüleeritakse maksas, saadud metaboliidid on passiivsed. Isoensüümid CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 osalevad asitromütsiini metabolismis, millest see on inhibiitor. Plasma kliirens - 630 ml / min: T 1/2 vahemikus 8 kuni 24 tundi pärast manustamist - 14-20 tundi, T 1/2 vahemikus 24 kuni 72 tundi - 41 tundi.
Üle 50% asitromütsiinist eritub muutumatul kujul sooltega, 6% neerude kaudu. Toidu tarbimine muudab oluliselt farmakokineetikat C max tõuseb (31%), AUC ei muutu.
Eakatel meestel (65–85-aastased) farmakokineetilised parameetrid ei muutu, naistel tõuseb C max (30–50%).
Näidustused ravimile Asitromütsiin
Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:
- ülemiste hingamisteede ja ENT-organite infektsioonid: farüngiit, tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
- alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sh. põhjustatud ebatüüpilistest patogeenidest;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid: keskmise raskusega tavaline akne, erysipelas, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid;
- Borrelioosi algstaadium (borrelioos) - erüteem migrans (erüteem migrans);
- Chlamydia trachomatis põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, tservitsiit).
RHK-10 kood | Märge |
A31.0 | Kopsu mükobakteri nakkus |
A46 | Erysipelas |
A48.1 | Leegionäride haigus |
A56.0 | Alumiste kuseteede klamüüdiaalsed infektsioonid |
A56.1 | Vaagnaelundite ja teiste Urogenitaalorganite klamüüdiaalsed infektsioonid |
A56.4 | Klamüüdiaalne farüngiit |
A69.2 | Borrelioos |
H66 | Suppuratiivne ja määratlemata keskkõrvapõletik |
J00 | Äge nasofarüngiit (nohu) |
J01 | Äge sinusiit |
J02 | Äge neelupõletik |
J03 | Äge tonsilliit |
J04 | Äge larüngiit ja trahheiit |
J15 | Mujal klassifitseerimata bakteriaalne kopsupõletik |
J16 | Muude mujal klassifitseerimata muude nakkusetekitajate põhjustatud kopsupõletik |
J16.0 | Klamüüdiaalne kopsupõletik |
J20 | Äge bronhiit |
J31 | Krooniline riniit, nasofarüngiit ja farüngiit |
J32 | Krooniline sinusiit |
J35,0 | Krooniline tonsilliit |
J37 | Krooniline larüngiit ja larüngotrahheiit |
J42 | Krooniline bronhiit, määratlemata |
L01 | Impetiigo |
L02 | Naha mädanik, furunkkel ja karbunkul |
L03 | Phlegmon |
L08.0 | Püoderma |
L30.3 | Nakkuslik dermatiit (nakkav ekseem) |
L70 | Vinnid |
N30 | Tsüstiit |
N34 | Uretriit ja kusejuha sündroom |
N72 | Emakakaela põletikuline haigus (sealhulgas tservitsiit, endocervicitis, exocervicitis) |
Annustamisskeem
Asitromütsiini võetakse suu kaudu 1 kord päevas, 500 mg, sõltumata toidu tarbimisest.
Täiskasvanud (sealhulgas eakad) ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg
Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT-organite, naha ja pehmete kudede infektsioonid: 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul (raviannus - 1,5 g).
Mõõduka raskusega tavalise akne korral: 2 korki. 250 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, seejärel 250 mg 2 korda nädalas 9 päeva jooksul. Sihtannus - 6,0 g.
Migreeni erüteemiga: esimesel päeval 2 korki korraga. 500 mg, seejärel 2. kuni 5. päevani 500 mg päevas. Sihtannus 3,0 g.
Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonide (uretriit, tservitsiit) korral: 2 korki korraga. Igaüks 500 mg.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide väljakirjutamine: mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega (CC> 40 ml / min) patsientidel korrigeerimine pole vajalik.
Kõrvalmõju
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, lahtised väljaheited, puhitus, seedehäired, isutus, kõhukinnisus, keele värvimuutus, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline ikterus, hepatiit, maksafunktsiooni laboratoorsete parameetrite muutused, maksapuudulikkus, maksekroos (võib lõppeda surmaga).
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööbed, angioödeem, urtikaaria, valgustundlikkus, anafülaktiline reaktsioon (harvadel juhtudel surmaga lõppev), mitmevormiline erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nkrolüüs.
Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, arütmia, ventrikulaarne tahhükardia, pikenenud QT-intervall, kahesuunaline ventrikulaarne tahhükardia.
Närvisüsteemist: pearinglus / vertiigo, peavalu, krambid, unisus, paresteesia, asteenia, unetus, hüperaktiivsus, agressiivsus, ärevus, närvilisus.
Meeltest: tinnitus, pöörduv kuulmiskahjustus kuni kurtuseni (pikaajaliste suurte annuste võtmisel), maitsetundlikkuse ja lõhna tajumine.
Vereringe- ja lümfisüsteemist: trombotsütopeenia, neutropeenia, eosinofiilia.
Lihas-skeleti süsteemist: artralgia.
Urogenitaalsüsteemist: interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.
Muud: vaginiit, kandidoos.
Kasutamise vastunäidustused
- raske maksa- ja / või neerukahjustus;
- alla 12-aastased lapsed kehakaaluga alla 45 kg (selle ravimvormi jaoks);
- rinnaga toitmine;
- samaaegne vastuvõtt ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;
- ülitundlikkus makroliidrühma antibiootikumide suhtes.
- maksa- ja neerufunktsiooni mõõdukas kahjustus;
- arütmiate või eelsoodumusega arütmiate tekkeks ja QT-intervalli pikenemisega;
- koos terfenadiini, varfariini, digoksiiniga.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Asitromütsiini raseduse ajal soovitatakse kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu sellest emale ületab võimaliku ohu lootele..
Asitromütsiinravi ajal rinnaga toitmine katkestatakse.
Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste jaoks
Neerufunktsiooni kahjustuse taotlus
Vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral.
Mõõduka neerukahjustusega (CC> 40 ml / min) patsientidel pole parandust vaja..
Kasutamine lastel
Kasutamine eakatel patsientidel
erijuhised
Kui antibiootikumide võtmine jääb vahele, tuleb vahelejäänud annus võtta nii kiiresti kui võimalik ja järgnevad annused tuleb teha 24-tunnise intervalliga..
Pärast asitromütsiinravi katkestamist võivad mõnedel patsientidel ülitundlikkusreaktsioonid kesta pikka aega ja vajada spetsiaalset ravi arsti järelevalve all.
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Arvestades kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tõenäosust, tuleb autojuhtimisel ja masinatega töötamisel olla ettevaatlik..
Üleannustamine
Sümptomid: ajutine kuulmislangus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
Ravimite koostoime
Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid need vähendavad maksimaalset kontsentratsiooni veres 30%, seetõttu tuleks ravimit võtta vähemalt tund enne või 2 tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist..
Parenteraalse manustamise korral ei mõjuta asitromütsiin tsimetidiini, efavirensi, flukonasooli, indinaviiri, midasolaami, triasolaami, ko-trimoksasooli (sulfametoksasool + trimetoprim) kontsentratsiooni vereplasmas koos kasutamisel. Siiski ei tohiks asitromütsiini suukaudse manustamise korral välistada selliste koostoimete võimalust..
Kui seda on vaja kasutada koos tsüklosporiiniga, on soovitatav kontrollida tsüklosporiini sisaldust veres..
Digoksiini ja asitromütsiini koos võtmisel on vaja kontrollida digoksiini kontsentratsiooni veres, kuna paljud makroliidid suurendavad digoksiini imendumist soolestikus, suurendades sellega selle kontsentratsiooni vereplasmas.
Kui seda on vaja võtta koos varfariiniga, on soovitatav hoolikalt jälgida protrombiini aega.
Terfenadiini ja makroliidide klassi kuuluvate antibiootikumide samaaegne kasutamine põhjustab arütmiat ja QT-intervalli pikenemist. Selle põhjal ei saa välistada ülaltoodud tüsistusi, kui võtta terfenadiini ja asitromütsiini koos. Kuna koos tsüklosporiini, terfenadiini, tungaltera alkaloidide, tsisapriidi, pimosiidi, kinidiini, astemisooli ja teiste ravimitega koos kasutamisel on võimalus CYP3A4 isoensüümi pärssimine parenteraalses vormis asitromütsiini poolt, mille metabolism toimub selle isoensüümi osalusel, tuleks sellise interaktsiooni võimalusel arvestada sellise interaktsiooni võimalusega. sees.
Asitromütsiini ja zidovudiini kooskasutamisel ei mõjuta asitromütsiin zidovudiini farmakokineetilisi parameetreid vereplasmas ega zidovudiini eritumist neerude ja selle glükuroniseeritud metaboliidi kaudu. Sellegipoolest suureneb perifeersete veresoonte mononukleaarsetes rakkudes aktiivse metaboliidi fosforüülitud zidovudiini kontsentratsioon. Selle leiu kliiniline tähtsus on ebaselge..
Makroliidide samaaegsel manustamisel ergotamiinide ja dihüdroergotamiiniga on nende toksiline toime võimalik.
Ravimi asitromütsiini ladustamistingimused
Hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° С.