Asitromütsiin

Asitromütsiini kasutamise juhised näitavad, et see on universaalse toimega antibiootikum. Seda soovitatakse hingamisteede ja seedeelundite, Urogenitaalsüsteemi, naha ja lihaskoe nakkuslike protsesside raviks. Sobib lastele alates kuuest kuust, kuna sellel on kõige vähem toksilisi ilminguid ja minimaalselt vastunäidustusi.

Asitromütsiini koostis

Aktiivne element - asitromütsiin (asitromütsiin) - sisaldub tablettides ja kapslites koguses 125, 250 ja 500 mg..
Abikomponendid:

  • talk (3,404 mg);
  • kaltsiumvesinikfosfaat (37,5 mg);
  • tärklis (105,9 mg);
  • kroskarmelloosnaatrium (37,5 mg);
  • naatriumlaurüülsulfaat (37,5 mg);
  • magneesiumstearaat (7,5 mg).

100 ml ja 200 mg toimeainet sisaldub 5 ml pulbrist valmistatud lahuses.

Asitromütsiini kasutamise vastunäidustused

  • allergia asaliidide või makroliidide suhtes,
  • neerupuudulikkus,
  • maksa patoloogiad.

Patsientide vaatluse kohaselt:

  • arütmia ja bradükardia;
  • südame-veresoonkonna haigus;
  • vee ja elektrolüütide metabolismi rikkumine;
  • ebastabiilne rõhk.

Kõrvalmõjud

  • Seedesüsteemis: kõhulahtisus, iiveldus, kõhupuhitus, seedehäired, gastriidi ägenemine, kõhu- ja epigastriline valu.
  • Kardiovaskulaarses seisundis: arütmia, tahhükardia, ebaühtlane südamerütm, kuumahood, valu rinnus.
  • Urogenitaalhaiguses: vaginiit, kolpiit, tupe kandidoos, sise- ja välissuguelundite põletik.
  • Närvis: uimasus, närvilisus, ärevus, tasakaalu kaotus, maitsetundlikkuse muutused, normaalse reaktsiooni hälbed.
  • Allergilised reaktsioonid: dermatiit, nahalööbed ja punetus, naha ja limaskestade tursed.

Üleannustamine

  • kõhulahtisus;
  • iiveldus;
  • ajutine kuulmiskahjustus.

Nende sümptomite ilmnemisel tühjendage kõht ja võtke eterosorbente (Polyphepan, Enterosgel, Polysorb, Smecta).

Täiskasvanutele mõeldud asitromütsiini kasutamise juhised

Antibiootikum asitromütsiin hoiab ära valkude moodustumise, peatab bakterite jagunemise ja arengu:

  • keskkõrvapõletikku, sinusiiti, bronhiiti, kopsupõletikku, südame ja liigeste sisekesta põletikku põhjustavad pneumokokid;
  • streptokokid, mis provotseerivad tonsilliiti, farüniti, periodontiiti, streptodermat;
  • stafülokokid (kuldne, epidermaalne), mis on suppuptsiooni, konjunktiviidi, kuseteede infektsioonide põhjustajaks;
  • hemofiilne infektsioon, mis põhjustab meningiiti ja hingamisteede haigusi;
  • läkaköha - läkaköha ja bronhide kahjustuse põhjus;
  • moraxella catarrhalis, mis põhjustab bronhide, paranasaalsete siinuste põletikku;
  • bakterid, mis põhjustavad gardnerelloosi;
  • patogeenid, mis põhjustavad gonorröa;
  • fusobakterid, mis rikuvad hingamisteede, seedetrakti ja Urogenitaalsüsteemi mikrofloorat;
  • mükoplasmad, mis mõjutavad negatiivselt hingamisteede, urogenitaalseid organeid, närvi- ja immuunsussüsteemi funktsioone, lihasluukonna;
  • ureaplasma, põhjustades erituselundite ja suguelundite limaskestade mikrofloora häirete tõttu ureaplasmoosi;
  • klamüüdia, mis on paljude haiguste põhjustajaks (kopsupõletik, urogenitaalsed diagnoosid).

Ei näita aktiivseid omadusi erütromütsiini suhtes resistentsete grammi (+) patogeenide vastu.

Antibiootikumi tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas, 1-2 tundi enne või pärast sööki, veega, ilma närimiseta. Säilitage igapäevane intervall. Kui rikute ajakava, jätkake ravimi kasutamist nii kiiresti kui võimalik ja võtke järgmine annus umbes 24 tunni pärast.

Näidustused ja annus täiskasvanutele:

  • ENT-organite, neelu, bronhide ja kopsude, seedetrakti haigused - 0,5 g (1 tablett 500 mg või 2 tabletti 250 mg) päevas 3 päeva jooksul, päevane annus võetakse korraga;
  • urogenitaalhaigused - 1 g üks kord, koos komplikatsioonidega - 0,5 g veel 3-4 päeva;
  • nahakahjustuste summutamine, naha ja külgnevate kudede põletik - 1 g esimesel päeval, seejärel 0,5 g 4 päeva jooksul (kokku - 3 g 5 päeva jooksul);
  • akne - 0,5 g 4 päeva järjest, seejärel 0,5 g intervalliga 7 päeva, 2-kuuline kuur (kokku - 6 g).

Üle 60-aastastel patsientidel ei vähene annus, kuid arütmiate ja vatsakeste tahhükardia esinemist jälgitakse hoolikalt.

Asitromütsiini kasutamise juhised lastel

Antibiootikum on näidustatud lastele, kellel on hingamisteede, suu, ninaneelu ja muud hingamisteede haigused. Määratud annus võetakse üks kord päevas 1-2 tundi enne söötmist või sama aja pärast pärast söömist. Teraapia kestab 3 päeva.
Alates 6. elukuust ja vähemalt 5 kg kaaluvatele lastele on soovitatav suspensioon 100 mg / 5 ml.

Kaal, kg)Suspensiooni ööpäevane annus on 100 mg / 5 mlÜksikannus suspensiooni 200 mg / 5 ml
viis2.5-
63-
73.5-
84-
üheksa4.5-
10–12viis-
13–24kümmeviis
25-34157.5
35-4420kümme
45 ja enam-12,5

Lahuse valmistamiseks võtke pudel pulbrit, loksutage seda ja valage 10 ml keedetud vett mugaval temperatuuril. Raputage ja andke lapsele, pärast seda peate järelejäänud lahuse eemaldamiseks ja kibeda järelmaitse eemaldamiseks jooma tavalist vett..

Üle 3-aastased lapsed, kes kaaluvad üle 12,5 kg, võivad võtta tablette või kapsleid, kui laps saab seda hammustamata alla neelata. Annustamine hingamissüsteemi haiguste, pehmete kudede ja ENT haiguste korral:

  • 1 tablett 125 mg 3-12-aastaselt;
  • 2 kapslit / tablett 250 mg üle 12-aastastele lastele.


Lastel tekivad pärast asitromütsiini määramist sageli kõrvaltoimed:

  • kõhulahtisus, düsbioos,
  • gaas ja puhitus,
  • letargia, isutus,
  • võimalik iiveldus ja oksendamine,
  • stomatiidi manifestatsioon,
  • suuõõne kandidoos.

Selliste sümptomite kõrvaldamiseks peate rangelt järgima meditsiinilisi ettekirjutusi annustamise, raviskeemi kohta ja lisaks kasutama vahendeid mikrofloora parandamiseks:

  • prebiootikumid (laktuloos, dekstriin, valiin, arginiin);
  • probiootikumid (Bifinorm, Lactobacterin, Atsilak, Bactisubtil);
  • komplekspreparaadid (Acipol, Bifilar, Maksilak, Normoflorin);
  • värsked kääritatud piimatooted, kaasa arvatud kodus hapukapsaga keedetud tooted (keefir, jogurt, Kurunga, Matsoni, Narine). Selleks kasutage apteekides või piimakioskites ostetud tooteid, need sisaldavad "õigeid" bakteritüvesid. Vanast keefirist või kodujuustust pärit hapukapsas pole nii kasulik.

Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhendid

Ravimit võetakse üks kord päevas, 1-2 tundi enne või pärast sööki:

  • 0,5 g 3 päeva jooksul hingamisteede infektsioonide (kõri, neelu, mandlite põletik, samuti bronhiit, kopsupõletik, sarlakid), seedetrakti korral;
  • 1 g üks kord kuseteede haiguste haiguste raviks koos keeruliste infektsioonidega jätkatakse ravi veel 2–4 päeva, võttes igaüks 0,5 g;
  • 1 g esimesel päeval ja 0,5 g veel 4 päeva jooksul koos röga, naha ja lihaskoe põletikuga.


Ravimit ei võeta arütmia ja südamepuudulikkuse, maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral, kui seda kasutatakse koos ergotamiiniga.

Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhend täiskasvanutele

Täiskasvanutele on ette nähtud tabletid 0,5 g või 0,25 g intervalliga 1–2 tundi enne või pärast sööki.
Patsientide raviks on ette nähtud:

  • 0,5 g päevas 3 päeva jooksul hingamisteede organite, seedetrakti haiguste korral;
  • 1 g üks kord urogenitaalnakkuste, ureetra, limaskestade põletiku korral;
  • 1 g esimesel päeval ja veel 4 päeva, 0,5 naha- ja lihaskoe põletiku korral.

Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhendid rasedatele

Ravimit võetakse raseduse ja imetamise ajal hoolikalt. Toimeaine läbib platsenta, nii et kasu emale peaks ületama negatiivse mõju lootele.
Antibiootikum eritub piima, seetõttu tuleb ravi etapis rinnaga toitmine vähemalt 10 päevaks katkestada.
Vastu võetud vastavalt diagnoositud haigusele:

  • hingamisteede ja naha infektsioonid - 1 tablett (500 mg) päevas, ravikuur - 3 päeva;
  • urogenitaalsed infektsioonid - 2 tabletti (500 mg) üks kord;
  • puugihammustus või borrelioos - 2 kapslit (500 mg) esimesel päeval, 2–5 päeva - üks tükk päevas.

Asitromütsiini tabletid - kasutusjuhendid lastele

Üle 45 kg kaaluvatele lastele on eelistatav tableti vorm. 3–12-aastastele lastele on ette nähtud raviks 125 mg, üle 12–250 mg päevas:

  • valusad kõrid,
  • nohu,
  • sinusiit ja muud hingamisteede haigused.

Tablett tuleb tervelt alla neelata ja veega maha pesta. Vastuvõtukursus - 3 päeva järjest.
Märge! Tablette ei anta lastele tühja kõhuga ja annuste vahel on 24-tunnine paus.

Asitromütsiini kapslid - kasutusjuhendid

Kapsleid on kilekesta olemasolu tõttu mugavam neelata. Kapslid neelatakse alla veega, hiljemalt 1-2 tundi enne või pärast sööki.
Rakendatud koos:

  • ninaneelu ja hingamisteede organite põletik (difteeria, sarlakid, kopsupõletik), seedetrakt (salmonelloos, shigilloos) - 0,5 g iga vähemalt 3 päeva;
  • suguelundite haigused, eesnäärme, kusiti põletik, naiste suguelundid - 1 g üks kord;
  • nahalööbed (follikuliit, furunkuloos) - 1 g ravi alguses, 0,5 g iga järgneva 3-4 päeva jooksul.

Asitromütsiini kapslid - kasutusjuhend täiskasvanutele

Kapsel neelatakse söögikordade ajal tervelt koos veega. Täiskasvanutele on soovitatav kasutada järgmisi annuseid:

  • põletik suuõõnes, ninaneelu, bronhid ja kopsud - 1 kapsel 500 mg päevas 3 päeva jooksul;
  • suguelundite infektsioonid, kusiti põletik, naiste suguelundite endomeetrium - 2 kapslit 500 mg üks kord;
  • nahalööbed - 2 kapslit 500 mg esimesel päeval, seejärel üks veel 4 päeva.

Asitromütsiini kapslid - juhised lastele

Kapsleid on lihtsam neelata kui tablette, seetõttu kasutatakse neid sagedamini teraapiaks alates 3. eluaastast:

  • valusad kõrid;
  • keskkõrvapõletik;
  • sinusiit;
  • pustulid nahal;
  • hingamisteede haigused;
  • nahapõletik.

Asitromütsiini 250 mg kapslid on ette nähtud lastele, kes kaaluvad üle 45 kg 1 kord päevas, valides toidukordade vahelised intervallid 3 päeva jooksul. Soovitav on anda ravim samal ajal..

Pärast antibiootikumravi võivad lastel tekkida:

  • düsbioos;
  • seedehäired;
  • allergiline dermatiit.

Selliste nähtude ilmnemisel pöörduge oma lastearsti poole või kasutage antihistamiinikume (Diazalin, Loratadin, Suprastin).

3 tabletti asitromütsiini - kasutusjuhendid

Ravimit toodetakse kõige sagedamini kolmes 500 mg tabletis - standardses annuses, mis on efektiivne nakkushaiguste ravis. Asitromütsiini 500 mg kasutatakse hingamissüsteemi, seedimise, urogenitaalsete infektsioonide, naha- ja lihaskoe põletiku raviks.
Soovitatav üle 12-aastastele patsientidele, kes kaaluvad üle 45 kg. Võtke 1-2 tundi enne sööki või pärast:

  • ENT diagnoosid, larüngiit, tonsilliit, neelupõletik, bronhide ja kopsusegmentide põletik - 0,5 g päevas, jätkates 3 päeva;
  • Urogenitaalsüsteemi, eesnäärme, kusejuha, naiste sise- ja välisorganite infektsioonid - 1-1,5 g ravimit korraga;
  • pehmete kudede nakatumine, nahapõletik - esimesel päeval 1 g, seejärel ülejäänud 4 päeva jooksul 0,5 g.

Asitromütsiin 500 mg - kasutusjuhendid

Päevane annus võetakse üks kord päevas, 1-2 tundi enne söömist või hiljem, jälgides 24-tunnist pausi. Raviskeemi eiramisel ja ravi jätkamisel tuleks järgmist vastuvõtuaega nihutada nii, et jälle oleks 24-tunnine paus. Tavaline ravi kestus on 3 päeva.

NäidustusedAnnustamine täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele, kes kaaluvad üle 45 kgVastuvõtmise kestus (päevades)
ENT haigused1 kapsel / tablett3
vaagnaelundite haigused2-3 kapslit / tablett1
nahapõletik2 kapslit / tablett - esimesel päeval, järgmistel päevadel - 1 kapselviis

Asitromütsiin 250 mg - kasutusjuhendid

Ravimit võetakse 1-2 tundi enne või pärast söömist, keskmine ravikuur on 3-5 päeva.

Haigusedtäiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast kehakaaluga üle 45 kg3–12-aastased lapsed
hingamisteede2 kapslit üks kord päevas 3 päeva jooksul1 kapsel päevas 3 päeva jooksul
Urogenitaalsüsteem4 tabletti üks kord2 tabletti korraga
põletik, haavandid nahalEsimesel päeval 4 tükki, teisel 4 päeva 2 kapslit2 kapslit korraga ja 1 järgmise 4 päeva jooksul

Ei kohaldata alla 3-aastaste laste suhtes.

Asitromütsiin 125 mg - kasutusjuhendid

3–12-aastastel lastel võib kasutada annust 125 mg. Võtke 2 tundi enne sööki või hiljem. Ravikuur on 3 päeva.
Märge! Joogiks on vaja anda pudeli- või keedetud jahutatud vett, te ei saa kasutada mahlu, dekokte, kompoteid, kääritatud piimajooke.

NäidustusedÜle 12-aastased lapsed3–12-aastased lapsed
hingamisteede haigused4 tükki päevas, ravi kestus - 3 päeva2 tükki 3 päeva
Urogenitaalsüsteemi nakkused8 tükki üks kord4 tükki üks kord
nahalööbedEsimesel päeval 8 tükki, järgmise 4 päeva jooksul 4 tükkiEsimesel päeval 4 tükki ja teisel 4 päeva 2 tükki

Asitromütsiini analoogid - kasutusjuhendid

Kõik kodumaised ja imporditud analoogid sisaldavad põhiainena ka asitromütsiini.
Vastunäidustatud:

  • südame ja veresoonte süsteemi väljendunud rikkumine;
  • maksa, neerude patoloogiline seisund;
  • liigne tundlikkus ketoliidide või erütromütsiini, teiste ravimite komponentide suhtes.

Azitrox

Kodumaise tootja antibiootikum - JSC Pharmstandard-Leksredstva. Kapslid sisaldavad 250 mg või 500 mg asitromütsiini. Üle 12-aastased patsiendid kasutavad ravimit 2 tundi enne või pärast sööki, jälgides igapäevast pausi kasutamise vahel.
Näidustused:

  • hingamisteede haigused - 0,5 g päevas 3 päeva jooksul;
  • kuseteede ja suguelundite infektsioonid - kohe võtta 1 g (2 tükki 0,5 g igaüks);
  • nahainfektsioon, mädane põletik - 1 g esimesel ravipäeval, seejärel 0,5 g veel 4 päeva.

6 tükist 250 mg pakendist keskmine hind on umbes 301 rubla, 2 kapslit 500 mg - 247 rubla, 3 kapslit 500 mg - 350 rubla.,

Azitrus

Venemaal valmistatud kapslid, mis sisaldavad 250 ja 500 mg toimeainet. Määratud täiskasvanud patsientidele alates 12. eluaastast söögikordade vahel, säilitades sama päevase intervalli.

Peamised näidustused ja raviskeem:

  • hingamisteede haigused, sarlakid - 0,5 g päevas 3 päeva jooksul;
  • urogenitaalsed infektsioonid, uretriit, prostatiit, tservitsiit - 1 g üks kord, keerulise diagnoosiga, klamüüdia esinemine - 1 g üks kord nädalas, 3-nädalane kuur (võtke 1., 7. ja 14. ravipäeval);
  • nahahaigused, pustuloossed lööbed, erysipelas, nakatunud dermatoosid - esimesel päeval 1 g, seejärel 0,5 g 4 päeva jooksul.

Hind 6 tükki 250 mg tükk - alates 80 rubla, 3 tükki 500 mg - alates 102 rubla.

Asitraal

India tootja "Shreya" antibiootikum. Näidustatud üle 12-aastastele patsientidele. Võtke kapsleid 1-2 tundi enne või pärast sööki. Ravi ajal jälgige sama intervalli ravimi annuste vahel.
Näidatud:

  • sinusiit, sinusiit, tonsilliit, farüngiit, bronhiit, kopsupõletik - 0,5 g päevas 3 päeva jooksul;
  • Urogenitaalsed infektsioonid, klamüüdia - 1 g ühekordne, kroonilises vormis, võtab 7. ja 14. päeval 0,5 g;
  • nahalööbed, acne vulgaris - esimesel päeval 1 g, seejärel veel 0,5 g 4 korda.

Azitrali hind sõltub annusest:

  • kapslid 250 mg - umbes 417 rubla;
  • 500 mg kapslid - umbes 288 rubla.

Sumamed

Horvaatia tootja Pliva toodab seda ravimit järgmistes vormides:

  • tabletid ja kapslid, mis sisaldavad 125, 250 ja 500 mg asitromütsiini;
  • suspensioonid (100 mg / 5 ml või 200 mg / 5 ml).

Sõltumata vanusest võtke ravimit 1-2 tundi enne söömist või pärast seda.
Täiskasvanud on ette nähtud järgmisteks diagnoosideks:

  • ENT haigused, sinusiit, tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik, difteeria, sarlakid - igaüks 0,5 g 3 päeva jooksul;
  • sooleinfektsioonid (bakteriaalne düsenteeria, salmonelloos) - 1 g päevas 3 päeva jooksul;
  • suguelundite põletik, uretriit, prostatiit, tservitsiit, tservikovaginiit - vajaduse korral 1 g 1 annuse korral pikendage ravi ja võtke 0,5 g iga 7 ja 14 päeva järel;
  • dermatoloogilised haigused, püoderma, follikuliit, furunkuloos, kahjustatud piirkondade likvideerimine - 1 g üks kord, siis iga päev 0,5 g, ainult 3 g.

3–12-aastased lapsed, kellel on hingamisteede haigused, pustuloossed lööbed nahal on ette nähtud 0,25 g üks kord päevas 3 päeva jooksul.

6 kuu kuni 3 aasta vanustel lastel, kellel on hingamisteede põletik, nahahaigused, soovitatakse üks kord päevas 3 päeva jooksul manustada suspensiooni 0,01 g iga kehakaalu kg kohta..

Sumamedi vabastamise vormKulu
pulber 100 mg / 5 ml (17 g)alates 196 hõõruda.
pulber 200 mg / 5 ml (35,5 g)alates 534 hõõruda
tabletid 125 mgalates 315 rubla.
tabletid 250 mgalates 421 hõõruda.
tabletid 500 mgalates 380 rubla.

Asitromütsiini hind

Ligikaudne hind sõltub tootjast ja piirkonnast.

  • 125 mg - alates 40 rubla. (Osoon) kuni 160 rubla. (Vertex);
  • 250 mg - alates 40 rubla. (Promed) kuni 160 rubla. (Ecomed);
  • 500 mg - alates 60 rubla. (Promed) kuni 180 rubla. (Tulemas).
  • 250 mg nr 6 - alates 60 rubla. (Osoon) kuni 140 rubla. (Vertex);
  • 500 mg nr 5 - alates 80 rubla. (Promed) kuni 160 (Vertex).
  • 100 mg / 5 ml - 120 rubla. (Ecomed);
  • 200 mg / 5 ml - 200 rubla. (Tulemas).

Asitromütsiin 500

Koostis

toimeaine: asitromütsiin;

1 kaetud tablett sisaldab asitromütsiini, mis vastab 250 mg, 500 mg või 1000 mg veevabale asitromütsiinile;

Asitromütsiin 250: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 500: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E172)

Asitromütsiin 1000: kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumtärklis (tüüp A);

tableti kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, polüetüleenglükool 6000, titaandioksiid (E 171), talk, kollane raudoksiid (E 172).

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused:

tabletid 250 mg kollaste ümarate kaksikkumerate õhukese polümeerikattega tablettidega

tabletid 500 mg kollase pikliku kaksikkumera tabletiga, mille ühel küljel on sälg ja teisel küljel siledad tabletid

tabletid, 1000 mg kollast piklikku kaksikkumerat, sälguga ühel küljel ja sile teisel küljel, õhukese polümeerikattega tabletid.

Farmakoloogiline rühm

Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Asitromütsiin. ATX-kood J01F A10.

Farmakoloogilised omadused

Asitromütsiin on makroliidantibiootikumide - asaliidide - rühma esindaja, millel on lai antimikroobse toime spekter. Asitromütsiini toimemehhanism on bakteriaalse valgu sünteesi pärssimine, seondudes ribosoomide 50S-subühikuga ja takistades peptiidide ümberpaigutamist, kui polünukleotiidide sünteesi ei mõjutata.

Asitromütsiini resistentsus võib olla kaasasündinud või omandatud. Streptococcus pneumoniae, A-rühma beeta-hemolüütilise streptokoki, Enterococcus faecalis ja Staphylococcus aureus, sealhulgas metitsilliinresistentse Staphylococcus aureus (MRSA) suhtes on täielik ristresistentsus erütromütsiini, asitromütsiini ja teiste makrolamiidide suhtes.

Asitromütsiini antimikroobse toime spekter.

Farmakokineetika. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 37%. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 2-3 tundi pärast ravimi võtmist. Kui ravim võetakse, jaotub asitromütsiin kogu kehas. Farmakokineetilistes uuringutes näidati, et asitromi-tina kontsentratsioon kudedes on oluliselt kõrgem (50 korda) kui vereplasmas, mis näitab ravimi tugevat seondumist kudedega.

Seondumine plasmavalkudega varieerub sõltuvalt plasmakontsentratsioonist ja ulatub 12% -ni seerumis 0,5 μg / ml kuni 52% -ni seerumis 0,05 μg / ml. Jaotusruumala püsikontsentratsiooni faasis (VV ss) oli 31,1 l / kg.

Plasma lõplik poolestusaeg kajastab täielikult kudede poolväärtusaega 2–4 ​​päeva jooksul.

Ligikaudu 12% asitromütsiini annusest eritub muutumatul kujul uriiniga järgmise kolme päeva jooksul. Inimese sapis on leitud eriti kõrge muutumatu asitromütsiini kontsentratsioon. Samuti identifitseeriti sapis kümme metaboliiti, mis moodustusid N- ja O-demetüülimisel, tsüklite hüdroksüülimisel desosamiini ja aglükooniga ning kladinoosi lõhustamisel konjugaadi abil. Vedelikkromatograafia ja mikrobioloogiliste analüüside tulemuste võrdlus näitas, et asitromütsiini metaboliidid ei ole mikrobioloogiliselt aktiivsed.

Näidustused

Nakkused, mida põhjustavad asitromütsiini suhtes tundlikud mikroorganismid:

  • ENT organid (bakteriaalne neelupõletik / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik).
  • Hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
  • Naha ja pehmete kudede infektsioonid erüteem migrans (puukborrelioosi algstaadium), erysipelas, impetiigo, sekundaarne püodermatoos, mõõdukas akne vulgaris.
  • Sugulisel teel levivad nakkused: Chlamydia trachomatis'e põhjustatud komplitseerimata suguelundite infektsioonid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus asitromütsiini või teiste makroliidide ja ketoliidide antibiootikumide ning ravimi abiainete suhtes. Ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei tohiks asitromütsiini manustada samaaegselt tungaltera derivaatidega.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Asitromütsiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on muid ravimeid, mis võivad pikendada QT-intervalli.

Antatsiidid: patsiendid, kes kasutavad asitromütsiini ja antatsiide, ei tohiks neid ravimeid võtta samal ajal. Asitromütsiini, toimeainet prolongeeritult vabastavate graanulite samaaegne kasutamine suukaudse suspensiooni valmistamiseks ühekordse 20 ml Maaloxi (alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumhüdroksiidi) annusega ei mõjutanud asitromütsiini imendumise sagedust ja astet..

Atorvastatiin: atorvastatiini (10 mg päevas) ja asitromütsiini (500 mg päevas) samaaegne kasutamine ei põhjustanud muutusi atorvastatiini plasmakontsentratsioonides (HMG CoA reduktaasi inhibeerimise analüüsi põhjal). Siiski on registreeritud registreerimisjärgseid rabdomüolüüsi juhtumeid patsientidel, kes said asitromütsiini koos statiinidega..

Digoksiin: on teada, et makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini samaaegne kasutamine P-glükoproteiini substraatidega, näiteks digoksiiniga, suurendab seerumi P-glükoproteiini substraatide taset. Seetõttu tuleks asitromütsiini ja P-glükoproteiini substraatide, näiteks digoksiini samaaegsel kasutamisel kaaluda digoksiini kontsentratsiooni suurendamise võimalust vereseerumis..

Didanosiin: kuue katsealuse samaaegne 1200 mg asitromütsiini manustamine 400 mg didanosiiniga päevas ei mõjutanud didanosiini farmakokineetikat platseeboga võrreldes.

Efavirens: asitromütsiini ühekordse annuse 600 mg ja 400 mg efavirensi ühekordne manustamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet..

Zidovudiin: asitromütsiini 1000 mg üksikannused ja 1200 mg või 600 mg korduvad annused ei mõjutanud zidovudiini või selle glükurooniliste metaboliitide farmakokineetikat ja eritumist uriiniga. Asitromütsiini võtmine suurendas aga perifeerses vereringes mononukleaarsetes rakkudes kliiniliselt aktiivse metaboliidi fosforüülitud zidovudiini kontsentratsiooni. Nende andmete kliinilist olulisust ei ole täpsustatud, kuid see võib olla kasulik patsientidele.

Indinaviir: ühekordse 1200 mg asitromütsiini annuse samaaegne kasutamine ei põhjusta statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale. Indinaviiri manustatakse annuses 800 mg 3 korda päevas 5 päeva jooksul.

Karbamasepiini farmakokineetiliste koostoimete uuringus tervete vabatahtlikega ei leidnud asitromütsiin olulist mõju karbamasepiini plasmakontsentratsioonile ega selle aktiivsetele metaboliitidele.

Kaudsed antikoagulandid: farmakokineetilise koostoime uuringus ei muutnud asitromütsiin tervetele vabatahtlikele mõeldud 15 mg varfariini ühekordse annuse antikoagulandi toimet, kuid turustusjärgsel perioodil teatati asitromütsiini ja varfariini või kumariinitaoliste peroraalsete antikoagulantide samaaegsest kasutamisest suurenenud verejooksu kalduvusest. Tähelepanu tuleks pöörata protrombiini aja jälgimise sagedusele.

Metüülprednisoloon: Tervete vabatahtlikega läbi viidud farmakokineetilise koostoime uuringus ei mõjutanud asitromütsiin märkimisväärselt metüülprednisolooni farmakokineetikat..

Midasolaam: tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini 500 mg samaaegne kasutamine 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi midasolaami farmakokineetikas ja farmakodünaamikas..

Nelfinaviir: Asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine tasakaalukontsentratsioonides (750 mg 3 korda päevas) põhjustab asitromütsiini kontsentratsiooni suurenemise. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud, seetõttu pole annust vaja kohandada.

Sarved: arvestades ergotismi teoreetilist võimalust, ei ole asitromütsiini soovitatav kasutada tungaltera derivaatidega.

Asitromütsiinil puudub oluline koostoime tsütokroom P450 maksasüsteemiga. Arvatakse, et ravimil puudub farmakokineetiline koostoime, seda täheldatakse erütromütsiini ja teiste makroliidide kasutamisel. Asitromütsiin ei indutseeri ega inaktiveeri tsütokroom P450 tsütokroommetaboliitide kompleksi kaudu.

Viidi läbi asitromütsiini ja järgmiste ravimite kasutamise farmakokineetilised uuringud, mille metabolism toimub suures osas tsütokroom P450 osalusel.

Rifabutiin: asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjutanud nende ravimite kontsentratsiooni vereplasmas vereplasmas. Nii asitromütsiini kui ka rifabutiini võtvatel isikutel on täheldatud neutropeeniat. Ehkki rifabutiiniga on seostatud neutropeeniat, ei ole asitromütsiini samaaegsel kasutamisel põhjuslikku seost kindlaks tehtud.

Sildenafiil: tervetel vabatahtlikel meestel ei leitud asitromütsiini (500 mg päevas 3 päeva jooksul) mõju sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC ja C max väärtusele..

Teofülliin: Asitromütsiin ei mõjutanud tervetel vabatahtlikel asitromütsiini ja teofülliini võtmisel teofülliini farmakokineetikat. Teofülliini ja teiste makroliidantibiootikumide kombineeritud kasutamine on mõnikord põhjustanud seerumi teofülliini taseme tõusu.

Terfenadiin: Farmakokineetilistes uuringutes ei ole asitromütsiini ja terfenadiini koostoimeid täheldatud. Nagu teiste makroliidantibiootikumide puhul, tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega koos terfenadiiniga.

Triasolaam: 500 mg asitromütsiini samaaegne kasutamine esimesel päeval ja 250 mg teisel päeval koos 0,125 mg triasolaamiga ei mõjutanud oluliselt triasolaami kõiki farmakokineetilisi parameetreid võrreldes triasolaami ja platseeboga..

Trimetoprim / sulfametoksasool: trimetoprimi / sulfametoksasooli topeltkontsentratsiooni (160 mg / 800 mg) samaaegne kasutamine 7 päeva jooksul koos asitromütsiiniga 1200 mg 7. päeval ei näidanud olulist mõju trimetoprimi või sulfametoksasooli maksimaalsele kontsentratsioonile, kogu ekspositsioonile või eritumisele uriiniga. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teistes uuringutes täheldatud kontsentratsioonidega.

Flukonasool: asitromütsiini ühekordse annuse 1200 mg samaaegne manustamine ei muuda 800 mg flukonasooli ühekordse annuse farmakokineetikat. Asitromütsiini kogu ekspositsioon ja poolväärtusaeg flukonasooli samaaegsel kasutamisel ei muutunud, kuid asitromütsiini Cmax (18%) vähenes kliiniliselt ebaoluliselt..

Tsetirisiin: tervetel vabatahtlikel, kes kasutasid tasakaalustatud seisundis samaaegselt 5 päeva asitromütsiini koos 20 mg tsetirisiiniga, ei täheldatud mingeid farmakokineetilisi koostoimeid ega olulisi muutusi QT-intervallis..

Tsüklosporiin: Farmakokineetilistes uuringutes, milles osalesid terved vabatahtlikud, kes võtsid asitromütsiini annuses 500 mg päevas suu kaudu 3 päeva jooksul ja võtsid seejärel tsüklosporiini ühekordse annusena 10 mg / kg, suurenes tsüklosporiini Cmax ja AUC 0-5. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegse kasutamise võimaluse kaalumisel olla ettevaatlik. Kui kombineeritud ravi peetakse õigustatuks, tuleb hoolikalt jälgida tsüklosporiini taset ja vastavalt kohandada annust.

Tsimetidiin: farmakokineetilistes uuringutes tsimetidiini ühekordse annuse, mis võeti 2:00 enne asitromütsiini võtmist, mõju asitromütsiini farmakokineetikale, asitromütsiini farmakokineetikas muutusi ei täheldatud.

Rakenduse funktsioonid

Ülitundlikkus: nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on teatatud harva esinevatest tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaksia (harva surmaga lõppev), dermatoloogilised reaktsioonid, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (harva - surmavad) ja ravimite puhangud koos eosinofiilia sümptomite ja süsteemsete sümptomitega (vt.

Allergilise reaktsiooni ilmnemisel tuleb ravim katkestada ja alustada sobivat ravi. Arst peaks teadma, et allergia sümptomid võivad pärast sümptomaatilise ravi katkestamist uuesti ilmneda.

Maksa talitlushäired: kuna maks on asitromütsiini peamine elimineerimise viis, tuleb tõsise maksahaigusega patsientidel asitromütsiini kasutada ettevaatusega. On teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis põhjustavad asitromütsiini võtmise ajal eluohtlikke maksafunktsiooni häireid. Mõnel patsiendil võib olla olnud maksahaigus või muid hepatotoksilisi ravimeid.

Maksafunktsiooni testid / testid tuleks läbi viia siis, kui tekivad maksafunktsiooni häirete tunnused ja sümptomid, näiteks asteenia, kiiresti arenev ja millega kaasneb ikterus, tume uriin, kalduvus veritsusele või maksa entsefalopaatia..

Maksafunktsiooni häire tuvastamisel tuleb asitromütsiini kasutamine katkestada..

Sarved: tungaltera derivaate kasutavatel patsientidel soodustab makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine ergotismi kiiret arengut. Sarvede ja asitromütsiini koostoime võimalikkuse kohta andmed puuduvad. Ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei tohiks asitromütsiini manustada samaaegselt tungaltera derivaatidega..

Neerufunktsiooni kahjustus. Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus

QT-intervalli pikendamine. Teiste makroliidantibiootikumide kasutamisel on täheldatud pikaajalist südame repolarisatsiooni ja QT-intervalli, mis suurendas südame rütmihäirete ja kodade virvenduse (torsade de pointes) riski. Seetõttu, kuna järgmised olukorrad võivad suurendada vatsakeste arütmiate (sealhulgas "pirouette" tüüpi paroksüsmaalse ventrikulaarse tahhükardia) riski, mis võib lõppeda surmaga, tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on praegused seisundid, mis soodustavad arütmiate teket (eriti naistel ja eakatel) ), nimelt patsientidele:

  • kaasasündinud või registreeritud QT-intervalli pikenemisega;
  • keda ravitakse praegu teiste QT intervalli pikendavate toimeainetega, näiteks IA klassi (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool) antiarütmikumid, tsisapriid ja terfenadiin, antipsühhootikumidega nagu pimosiid ; antidepressandid nagu tsitalopraam; samuti fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin;
  • halvenenud elektrolüütide metabolism, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral;
  • kliiniliselt olulise bradükardia, arütmia või raske südamepuudulikkusega.

Streptokokkinfektsioonid: Asitromütsiin on üldiselt tõhus orofarünksi streptokoki ravis, kuid puuduvad andmed asitromütsiini efektiivsuse kohta ägeda reumatoidartriidi ennetamisel. Kui kahtlustatakse, et anaeroobsed mikroorganismid põhjustavad nakkust, tuleks koos asitromütsiiniga kasutada anaeroobse toimega antimikroobset ravimit.

Superinfektsioon: Nagu teiste antibakteriaalsete ravimite puhul, on ka võimalus superinfektsiooniks (nt mükoosid).

Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas asitromütsiini kasutamisel on teatatud Clostridium difficile-ga seotud kõhulahtisusest (CDAD), mille raskusaste ulatub kergest kõhulahtisusest kuni fataalse koliidi tekkeni. Antibakteriaalne ravi muudab käärsoole normaalset taimestikku, põhjustades C-i ülekasvu.

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD arengule. C. difficile tüved, mis toksiinide üleproduktsiooni põhjustavad, on seotud suurenenud haigestumuse ja suremusega, kuna need nakkused võivad olla resistentsed antimikroobse ravi suhtes ja vajada kolektoomiat. Kõigil antibiootikumidega seotud kõhulahtisusega patsientidel tuleks kaaluda CDAD tekkimist. Nõutav on hoolikas haiguslugu, kuna teatatud on CDAD tekkest 2 kuu jooksul pärast antibiootikumide võtmist.

Myasthenia gravis: asitromütsiinravi saavatel patsientidel on teatatud myasthenia gravis'e sümptomite ägenemisest või müasteenilise sündroomi uuest arengust..

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Loomade reproduktiivfunktsioonile avalduva mõju uuring viidi sisse annustega, mis vastavad emaorganismi mõõdukatele toksilistele annustele. Nendes uuringutes ei leitud asitromütsiini toksilist mõju lootele. Kuid rasedatel ei ole piisavalt ja hästi kontrollitud uuringuid. Kuna loomade reproduktiivfunktsioonile avalduva mõju uuringud ei vasta alati inimestele avalduvale toimele, tuleks asitromütsiini raseduse ajal välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel..

Teatati, et asitromütsiin eritub rinnapiima, kuid puuduvad asjakohased ja korralikult kontrollitud kliinilised uuringud, mis võimaldaksid iseloomustada asitromütsiini eritumist rinnapiima. Asitromütsiini kasutamine rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku riski lapsele.

Viljakuse uuringud viidi läbi rottidega; raseduse määr vähenes pärast asitromütsiini manustamist. Nende andmete olulisus inimesele pole teada..

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust autotranspordi või muude mehhanismide juhtimisel

Kuna asitromütsiin võib põhjustada närvisüsteemi teatud häireid (vt jaotist "Kõrvaltoimed"), ei ole soovitatav seda vajadusel kasutada sõidukite juhtimiseks ja muude mehhanismidega töötamiseks.

Manustamisviis ja annustamine

Täiskasvanud ja üle 45 kg kaaluvad lapsed.

Asitromütsiini tuleb kasutada 1:00 enne sööki või 2:00 pärast sööki, kuna samaaegne söömine koos toiduga häirib selle imendumist. Ravimit võetakse 1 kord päevas. Neelake tabletid närimata..

ENT organite, hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid (välja arvatud erüteem migrans): koguannus on 1500 mg, 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Migreeni erüteemiga: asitromütsiini koguannus on 3 g, täiskasvanutele - 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1 g, seejärel 500 mg 2.-5..

Sugulisel teel levivate nakkuste (tüsistumatu uretriit / tservitsiit) korral: 1 g üks kord; kursuse annus - 1 g.

Akne vulgarise korral: soovitatav koguannus on 6 g. Soovitatav on järgmine raviskeem: esimese 3 päeva jooksul määrake 500 mg üks kord päevas, järgmise 9 nädala jooksul - 500 mg üks kord nädalas ja teisel nädalal kasutage tabletti 7 päeva pärast. pärast tableti esimest annust ja 8 järgmist annust tuleb võtta 7-päevase intervalliga.

Kui üks annus ravimit jääb vahele, tuleb unustatud annus võtta võimalikult varakult ja järgmised - 24-tunnise intervalliga.

Eakad patsiendid.

Eakad patsiendid ei pea annust muutma.

Kuna eakatel patsientidel võib esineda südame elektrijuhtivuse häireid, on asitromütsiini kasutamisel soovitatav olla südame rütmihäirete ja torsade de pointes rütmihäirete riski tõttu ettevaatlik..

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.

Kerge neerufunktsiooni kahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 10–80 ml / min) patsientidel võib kasutada sama annust ja normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Raske neerufunktsiooni kahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidel tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega

Maksakahjustusega patsiendid.

Kuna asitromütsiin metaboliseeritakse maksas ja eritub sapiga, ei tohiks seda ravimit kasutada raskete maksahaigustega patsientidel. Selliste patsientide asitromütsiinraviga seotud uuringuid ei ole läbi viidud.

Ravimit tuleks kasutada lastel kehakaaluga ≥ 45 kg. ≤ 45 kg kaaluvatele lastele andke asitromütsiini mõnes muus ravimvormis, näiteks suspensioonina.

Üleannustamine

Asitromütsiini kliinilise kasutamise kogemus näitab, et soovitatavast annusest suuremate annuste võtmisel tekkivad kõrvaltoimed on sarnased tavapäraste terapeutiliste annuste kasutamisel täheldatuga. Tüüpilised üleannustamise sümptomid: pöörduv kuulmiskahjustus, tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Üleannustamise korral on vajalik võtta aktiivsütt ja viia läbi sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada keha elutähtsad funktsioonid.

Asitromütsiin on hästi talutav ja sellel on vähe kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimete hindamine põhineb klassifikatsioonil, võttes arvesse reaktsioonide sagedust: väga sageli (≥ 10%); sageli (≥ 1%, teated Telli